摘要：目的:制备苦参素微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:采用湿法制粒制备苦参素微孔渗透泵片芯,然后用薄膜包衣法进行包衣,通过释放度测定来考察影响因素;采用中心复合设计优化最佳处方;并对其释药机制进行了探讨。结果:成功制备了苦参素微孔渗透泵片,工艺操作具有重现性;实验发现溶出介质pH、转篮转速、片芯硬度及衣膜中增塑剂用量对药物的释放均无显著性影响;片芯中氯化钠含量,包衣膜中致孔剂含量以及包衣增重对微孔渗透泵片释放速率具有显著性影响;所制备的苦参素微孔渗透泵片12h内释药具有零级释药特征,释放机制以渗透压为主。结论:以渗透压为释药机制的苦参素微孔渗透泵片有望成为上市缓释制剂。

摘要：目的:研究苦参素空间稳定脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备苦参素空间稳定脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离空间稳定脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察空间稳定脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定空间稳定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察空间稳定脂质体的释放规律。结果:所得空间稳定脂质体的包封率为(85.39±1.21)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(156±10)nm,Zeta电位为(-39.0±3.06)mV;空间稳定脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的空间稳定脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。

摘要：目的 :制备稳定性好、亲和力强的苦参素大豆磷脂纳米粒 (KU PL NP)。方法 :利用大豆磷脂为载体 ,采用薄膜 超声分散法制备了苦参素大豆磷脂纳米粒 ,以制剂的含量测定、载药量、包封率及粒径为主要评价指标。结果 :3批制剂平均包封率为 6 4 .0 5 % ,平均载药量为 2 1.4 % ,平均粒径为 30 9.5nm。结论 :苦参素大豆磷脂纳米粒基本达到设计要求 ,该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统。

摘要：目的系统评价苦参素治疗慢性乙型肝炎的效果和安全性。方法采用Cochrane系统评价方法,检索肝胆病组临床试验数据库、CENTRAL、PubMed、EMbase、CBMdisc、CNKI等电子资料库。由2名评价者共同评价纳入研究质量,对同质研究进行Meta分析。结果共纳入56个研究,5156例慢性乙肝患者。3篇为完全随机设计,7篇为半随机设计,46篇未描述具体的随机方法。所有文献均未描述分配隐藏的方法,仅1篇文献实施盲法。按测量指标和干预措施进行亚组分析,在所有结局指标中,除治疗结束后12个月随访时干扰素HBeAg阴转率优于苦参素,差异有统计学意义[RR=0.72,95%CI(0.58,0.90)],及苦参素与拉米呋定比较,治疗12周、24周时HBVDNA阴转率低于拉米呋定组,差异有统计学意义外[RR=0.48,95%CI(0.33,0.70);RR=0.40,95%CI(0.26,0.63)],其它指标均为阴性结果。结论现有临床证据表明,苦参素治疗慢性乙型肝炎对肝纤维化、病毒学指标、病毒学应答、ALT复常率可能有效,且无严重的不良反应。但由于本系统评价所纳入的文献研究用药时间不同,因此无法进行总体的效应合并分析,对整体效果还需要更为大量的文献支持。

摘要：目的:评价苦参素缓释片(试验制剂)和市售苦参素普通片(参比制剂)在beagle犬体内是否生物等效。方法:自身对照设计,6只受试犬分组后交叉口服试验制剂和参比制剂,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中苦参素及其代谢物苦参碱的经时血药浓度,用DAS 2.0程序计算药代动力学参数,比较两种制剂的生物利用度。结果:苦参素与苦参碱的相对生物利用度分别为100.2%、100.5%(单次给药)和102.6%、102.7%(多次给药)。结论:试验制剂与参比制剂生物等效,且试验制剂表现出缓释特征。

摘要：目的:通过检测实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型脊髓中MMP-9、ICAM-1、HO-1的mRNA表达来研究苦参素对EAE的治疗作用。方法:选取40只大鼠随机分为EAE组、空白对照组、苦参素低剂量组和苦参素高剂量组。EAE组和苦参素两个剂量组注射豚鼠全脊髓匀浆(GPSCH)抗原乳剂免疫建立EAE模型。苦参素两个剂量组于免疫当天起鼠尾静脉注射苦参素注射液200 mg·kg-1和100 mg·kg-1。观察3组大鼠的发病情况,采用5分评分法对症状进行评分。设计和合成三条针对MMP-9、ICAM-1、HO-1mRNA的特异性引物,采用PCR技术检测苦参素治疗16 d后大鼠脊髓中MMP-9、ICAM-1、HO-1mRNA的表达。结果:EAE组平均症状评分(2.45±0.36)高于苦参素治疗组(1.35±0.21),且两者之间存在显著性差异(P<0.05)。与空白对照组比较,EAE组大鼠脊髓中MMP-9、ICAM-1的表达显著升高(P<0.01),而苦参素治疗组中MMP-9、ICAM-1的表达与EAE组比较有所降低(P<0.05)。与空白对照组比较,EAE组大鼠脊髓中HO-1的表达显著降低(P<0.05),而苦参素治疗组中HO-1的表达显著升高(P<0.01)。结论:苦参素能够通过降低MMP-9和ICAM-1mRNA的表达,并促进HO-1mRNA的表达而发挥对实验性自身免疫性脑脊髓炎的治疗作用。

摘要：目的探讨干扰素α(interferon-α,IFN-α)联合苦参素注射液治疗慢性病毒性乙型肝炎的疗效与对肝纤维化及免疫功能的影响.方法将2015-03/2017-06于诸暨市中心医院治疗的96例慢性乙型肝炎患者为研究对象,按照随机数表法平均分为实验组与参照组,各48例.参照组患者给予IFN-α治疗,实验组患者给予IFN-α联合苦参素注射液治疗.持续治疗半年,观察比较两组患者肝功能疗效、肝纤维化和细胞免疫指标水平以及不良反应发生情况.结果经治疗后,实验组患者乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸转阴率显著高于参照组(83.33%vs 47.92%,P0.05);经治疗干预后,两组患者AST、ALT、LN、HA和PCIII水平均有所降低(P0.05);经治疗后,两组患者NK和CD4^+水平均有所提高,实验组患者CD8^+水平降低(P0.05);治疗后实验组患者NK、CD4^+和CD8^+水平改善程度均明显优于参照组(均P0.05).结论IFN-α联合苦参素治疗慢性乙型肝炎患者具有较好的临床效果,可以明显改善患者的肝功能,控制纤维化并提高细胞免疫功能.

摘要：目的研究苦参素口服渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法对制剂中的各个单因素进行考察,并在此基础上利用正交设计优化处方,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了苦参素口服渗透泵控释片,体外释药速度缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,10 h内呈现良好的零级释放特征。

摘要：目的制备缓释苦参素纳米球。方法采用沉淀法制备苦参素-PLGA-纳米球,并用透射电镜观察其外观形态,利用HPLC测定药物含量。结果制得缓释KU-PLGA-NS,其平均包封率为79.5%,平均载药量为1.75%,平均粒径为190.5 nm。结论制备KU-PLGA-NS基本达到设计要求,该制剂有望成为一种新的药物靶向载体系统。

摘要：目的:优化苦参素空间稳定脂质体的处方。方法:以高纯蛋黄卵磷脂PC-98T、胆固醇和PEG2000-DSPE为载体,采用乙醇注入法制备苦参素空间稳定脂质体。以包封率为评价指标,采用单因素考察法和正交设计法对其处方进行优化。结果:最优处方是磷脂与胆固醇的质量比(5:1),磷脂与药物质量比为(4:1),磷脂与PEG2000-DSPE质量比为(12:1),包封率大于80%。结论:该法制得的脂质体包封率符合中国药典要求(≥80%),平均粒径较小,说明该处方优化成功,制备工艺简单、可行,适宜工业化生产。