摘要：目的制备既可掩盖苦麻味又能快速崩解的茶苯海明口腔崩解片。方法以EudragitE100为包合材料,采用溶剂法制备掩味包合物并对包合物进行差示扫描量热法分析,再采用粉末直接压片法制备口腔崩解片。结果茶苯海明与EudragitE100在1:4重量比以下时制备的掩味包合物形成了固体分散体,以此制得的口腔崩解片在体外崩解时间不超过60s,在0.01mol·L-1盐酸溶液中5min溶出标示量的90%以上。结论该口腔崩解片制备工艺可行,符合用药要求。

摘要：目的:制备口感适宜的茶苯海明含片并进行质量评价。方法:用正交试验筛选茶苯海明复合物的最佳制备条件;辅以甜味剂和矫味剂,湿法制粒制得茶苯海明口含片,采用非模型依赖法比较含片和普通片溶出曲线的相似性。结果:茶苯海明与EudragitE100使用量为1∶1,温度70℃,作用时间12 h时制得复合物口感较好;茶苯海明含片和普通片的溶出度相似(f2=67.29),含片口感外形俱佳,质量可控。结论:一定条件下Eudragit E100能较好遮掩茶苯海明的苦麻味。茶苯海明含片制备工艺可行。

摘要：目的：探讨茶苯海明速崩片的制备工艺。方法：茶苯海明口崩片的制备、含量测定、采用正交设计法以崩解时限、体外溶出度为指标筛选优化实验、含量均匀度、片重差异、硬度检查、稳定性考察。结杲：用最小二乘法对光密度D与浓度f作线性拟合得标准曲线方程？D=0．022c-0．005，r=0．999。平均回收率为：（100．19±0．96）％（n=3）日内RSD〈1％，日间RSD〈2％。根据K值大小，找出各因素的最佳水平：A1B1C1，即交联聚乙烯吡咯烷酮（A）5%、甘露醇（B）10％、MCC（C）10%由R值大小可见各因素对溶出度的影响大小依此为：C〉A〉B，以此处方作为制备DMH口崩片的基本实验处方；随MCC的用量的增加而主药的溶出速度减小，特别是T50有较大的差别，故作为黏合剂和助流剂的MCC，本处方选用10％；随交联聚乙烯吡咯烷酮的用量的增加而主药的溶出速度减小，特别是T50有较大的差别，故作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮，本处方选用5％。在酸性条件下，即pH值在1．2～6．8的范围内，药物溶出的T50基本相同。随着溶出介质的温度增大，溶出速率略有增加。结论：制备的茶苯海明口崩片工艺成熟、质量稳定。

摘要：目的改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法。方法制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法。分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性。结果对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合。结论用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法。

摘要：目的研究速效抗晕胶囊组分在比格犬体内的单剂量药代动力学及合并用药的相互作用。方法采用自身对照、按随机数字表交叉试验方法，选择三制剂三周期的3—3拉丁方设计，即6只成年、健康比格犬随机分成3组，每组2只。一周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、茶苯海明对照药物和硫酸右旋苯丙胺对照药物，第二周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、硫酸右旋苯丙胺对照药物和茶苯海明对照药物，第三周期试验，3组分别服用硫酸右旋苯丙胺、速效抗晕胶囊复方实验药物与苯海拉明对照药物。每次试验周期间隔7d。采用液相色谱／质谱／质谱（LC／MS／MS）联用方法测定血浆中硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明。通过临床前药代动力学研究，分别估算以硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明表征的速效抗晕胶囊药物的相对生物利用度和主要药代动力学参数。结果单剂量口服速效抗晕胶囊和硫酸右旋苯丙胺后的药代动力学参数：血药浓度达峰时间[tmax，（2．2±0．4）h和（2，1±0．5）h]、1次给药后最大血药浓度的对数（lnCmax，5．64±0．33和5．74±0．37）、0—24h的血药浓度-时间曲线下面积对数（1nAUC0—24，7．47±0．31和7．49±0．35），差异均无统计学意义（P〉0．05），对lnCmax、／nAUC0—24进行双单侧t检验表明，单用硫酸右旋苯丙胺对照药物20mg及与茶苯海明、速效抗晕胶囊合用时，硫酸右旋苯丙胺的主要药代动力学参数无明显改变（P〉0．05）。单剂量口服给药速效抗晕胶囊和茶苯海明对照药物后的药代动力学参数t。。（2．8±0．4和2．7±0．5）、lnCmax（7．26±0．24和7．33±0．28）、lnAUC0—24（8．65±0．35和8．92±0．41），差异均无统计学意义（P〉0．05），对lnCmax,nAUC0-24进行双单侧t检验表明单用茶苯海明对照药物20mg及速效抗晕胶囊时茶苯海明的主要药代动力学参数无明显改变（P〉0．05）。结论速效抗晕胶囊即硫酸右旋苯丙胺茶苯海明生姜提取物复方药物合并用药不存在明显的药代动力学相互作用。

摘要：目的以MCC、PVPP和泡腾剂为崩解剂制备茶苯海明口腔崩解片。方法以聚丙烯酸树脂E100为载体制备茶苯海明包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC、PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC5.3%、PVPP8.1%、泡腾剂15.6%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将茶苯海明制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。

摘要：目的 空间运动病是载人航天飞行不可规避的医学问题之一,目前服用抗运动病药物是较为有效的预防方法.但大多数抗运动病药物均对认知功能有一定影响,且其影响在前庭刺激下会有所改变.为良好地指导航天医学实践,本试验比较了口服3种抗运动病药物(盐酸地芬尼多、茶苯海明、盐酸异丙嗪)对前庭刺激下听觉认知和自主神经反应活动的影响. 方法 采用拉丁方试验设计、严格双盲给药,对8名受试者进行了定最前庭刺激,前庭刺激的同时要求受试者完成听觉认知任务.记录受试者完成认知任务的脑电信号,采用事件相关电位技术提取完成认知任务的p3成分.对口服安慰剂和不同抗运动病药物下p3成分潜伏期和峰值波幅进行了比较. 结果 抑制前庭自主神经反应的顺序为盐酸异丙嗪、茶苯海明、盐酸地芬尼多、安慰剂;对前庭刺激下脑认知过程的影响从强到弱为盐酸异丙嗪、茶苯海明、安慰剂、盐酸地芬尼多. 结论 在同样前庭刺激下盐酸地芬尼多对自主神经系统反应有调节作用,对前庭刺激下脑认知过程影响较弱,是温和作用药物,也是在非严重运动病爆发下的首选药物.