摘要：目的评价他达拉非片仿制药与原研药他达拉非片在中国健康男性受试者的生物等效性。方法采用随机、开放、两周期、两交叉试验设计。健康男性受试者被随机分为空腹组及餐后组,两周期分别单次口服受试制剂(T)或参比制剂(R)20 mg。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定他达拉非片在人体中的血药浓度,用Phoenix Win Non Lin软件(Pharsight Corporation,Version 6.3)计算主要药代动力学参数。结果共有76名健康男性受试者被纳入研究。空腹组口服受试和参比制剂后,血浆中他达拉非的主要药动学参数如下:Cmax分别为(322.24±77.45)和(327.84±72.43)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(8.98±2.88)和(8.73±2.99)μg·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(9.53±3.41)和(9.42±3.82)μg·mL^-1·h。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为92.91%~102.94%,99.00%~108.24%和99.56%~109.06%。餐后组口服受试和参比制剂后,血浆中他达拉非的主要药动学参数如下:Cmax分别为(419.11±112.15)和(381.00±90.31)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(10.07±3.34)和(9.57±3.28)μg·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(10.51±3.69)和(10.05±3.90)μg·mL^-1·h。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为102.50%~115.32%,98.90%~111.22%和98.17%~111.58%。结论2种制剂在中国健康男性受试者中具有生物等效性。

摘要：目的评价替米沙坦片(80 mg)受试制剂与参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、餐后三周期三序列部分重复交叉和空腹四周期两序列完全重复交叉的生物等效性试验设计。餐后和空腹试验分别入组33和32例健康受试者,每周期分别单次口服受试制剂或参比制剂80 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中替米沙坦的浓度,用WinNonlin 8.3计算药代动力学参数,并用SAS 9.4进行统计分析。结果空腹条件下口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(556.10±456.06)和(580.99±533.50)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3475.15±3785.16)和(3450.54±3681.02)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(3214.06±2272.06)和(3194.84±2187.45)ng·mL^(-1)·h,2种制剂C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比值及其90%置信区间,均落在80.00%~125.00%;餐后条件下口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂后的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(299.26±124.72)和(291.29±126.34)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3682.24±2799.72)和(3636.71±2158.42)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(3544.53±1553.06)和(3969.38±2528.22)ng·mL^(-1)·h,2种制剂C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均值比值及其90%置信区间,均落在80.00%~125.00%。结论空腹和餐后条件下,替米沙坦片受试和参比制剂在中国健康受试者中具有生物等效性。

摘要：临床给药方案的设计一般基于药代动力学参数和具体给药方式,较少考虑人体与药物的时辰药理学特征.利用时辰药理学指导用药有助于临床治疗方案及用药的科学、合理、安全、有效.

摘要：治疗药物监测（Therapeutic Drug Monitoring,TDM）是运用灵敏可靠的现代分析手段,定量测定生物样品中药物及其代谢产物浓度,针对病人检测结果做合理的PK行为解释,运用临床药理学原理和计算机软件求算药代动力学参数,设计个体化给药方案,以达到提高疗效降低毒副作用的目的。TDM是20世纪药物治疗学重大进展之一,是医师合理用药,提高医疗服务质量的有效途径。

摘要：生物等效性试验通过受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数药时曲线下面积(AUC)、Cmax均值之比的90%置信区间与规定的限度相比较,进行等效性评估。本研究对等效性评估的统计学原理及平行、配对、2×2双交叉试验的(1-2α)%置信区间计算方法进行了整理和举例。这些试验设计可以通过成组/配对t检验或ANOVA计算出受试制剂与参比制剂均值之差的标准误,进而计算均值之比的置信区间。

摘要：评价孟鲁司特钠颗粒仿制与原研制剂在健康人体的生物等效性。方法:采用单中心、开放、两周期、随机、交叉、自身对照试验设计。清洗期设计为7天。64名健康受试者被随机分为空腹组及餐后组(空腹、餐后各32例),两周期分别单次口服孟鲁司特钠颗粒仿制或原研制剂4mg。采用液相色谱串联质谱法测定孟鲁司特的血药浓度,用WinNonLin 软件(Pharsight Corporation, Version 7.0)和SAS软件(9.4)计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组口服仿制和原研制剂后,血浆中孟鲁司特的主要药动学参数如下: Cmax分别为(241.0±49.22)和(256.0±54.74) ng·mL-1; AUC0-t分别为(1879.42±462.19)和(1937.42±562.26) ng·h mL-1; AUC0-∞分别为(1980.89±549.54)和(2045.38±695.92) ng·h mL-1。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为89.70%~99.20%,94.08%~101.00%和94.10%~101.11%。餐后口服受试和原研制剂后,血浆中孟鲁司特的主要药动学参数如下:Cmax分别为(185.9±36.14)和(196.2±35.63) ng·mL-1; AUC0-t分别为(1950.56±440.10)和(2032.67±410.94) ng·h mL-1; AUC0-∞分别为(2011.86±487.24)和(2108.38± 463.96) ng·h mL-1。两种制剂的Cmax、AUC0-t及AUC0-∞的几何均值比值相对应的90%置信区间分别为90.02%~99.42%,93.05%~98.29%和92.48%~97.88%。结论:孟鲁司特钠颗粒仿制与原研制剂具有生物等效。

摘要：疾病状态下生理和病理变化可能引起药物代谢动力学参数的显著改变,在病理状态下进行药物代谢动力学研究对提示药物的体内过程及指导临床合理用药具有重要的意义。现就缺血性脑卒中(IS)病理状态下药代动力学参数发生的一系列变化和变化的原因进行评述,以期为抗IS药物研究及临床设计合理安全用药提供参考。

摘要：目的 观察健康志愿者单剂量和多剂量口服安徽医药科技生产的格列齐特缓释片的血药浓度经时过程，估计相应药代动力学参数，以法国施维雅制药公司生产的缓释片为参比制剂，进行等效性检验。方法 本试验在建立血清中格列齐特的高效液相紫外检测方法的基础上，单剂量和多剂量试验分别选择20名健康男性志愿者，采用随机交文设计方法分别单次或多次口服试验制剂（安徽医药科技产格列齐特缓释片）与参比制剂（法国产格列齐特片缓释片）（30mg），不同时间检测格列齐特的血药浓度，清洗期后交叉给药。

摘要：10例健康男性志愿者自身交叉设计分别口服200mg进口与国产的氧氟沙星胶襄后,其体内过程符合一房室模型方程,在体内的消除半衰期t(1/5)分别为4.93±0.91及4.61±0.64h,达峰时间Tpk分别为0.82±0.39及O.96土0.54h,峰浓度Cmax分别为2.75±0.32及2.62±0.35μg/ml,浓度曲线下面积AUC分别为21.24±2.46及20.11±2.80μg·h/ml,计算国产制剂的平均F值为94.7%.药代动力学参数亦与国外文献报道相接近.

摘要：目的　考察国产与进口地红霉素片的药代动力学及生物等效性。方法　采用随机单剂二交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂口服国产与进口地红霉素片 75 0mg,微生物法测定地红霉素血浓度。对二种制剂的主要药代动力学参数进行方差分析、双向单侧t检验,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。结果　国产和进口地红霉素片主要药代动力学参数t1/2ke分别为 19 77± 4 5 1h和 18 5 7± 3 39h,Tpeak分别为 3 89± 0 76h和 3 83± 0 5 1h,Cmax分别为 1 6 12± 0 176 μg·ml-1和1 6 85± 0 10 8μg·ml-1,AUC0～ 96h分别为 11 4 0± 1 88μg·ml-1·h和 11 0 5± 1 84 μg·ml-1·h,AUC0～∞ 分别为 12 14± 2 11μg·ml-1·h和 11 6 6± 1 88μg·ml-1·h,国产地红霉素片相对生物利用度F为 10 3 79%± 10 5 2 %。结论　国产与进口地红霉素片为生物等效制剂。