摘要：目的了解富马酸酮替芬散片在健康人体内的药代动力学特征及其生物等效性。方法在2014年6月选取志愿受试者共计20名,采用双周期自身交叉试验设计法,分别口服2mg富马酸酮替芬片（参比品）或单剂量富马酸酮替芬散片（受试品）。观察并对比富马酸酮替芬分散片和富马酸酮替芬片的主要药动力学参数（tmax,cmax,t1/2及AUC（0-36））,观察富马酸酮替芬分散片的相对生物利用度。结果富马酸酮替芬分散片tmax,cmax,t1/2及AUC（0-36）分别为（2.9±1.2）h、（402±156）ng·L^-1、（5.6±2.1）h、（2863±1032）ng/（h·L）,富马酸酮替芬片tmax,cmax,t1/2及AUC（0-36）分别为（3.3±1.3）h、（392±149）ng·L^-1、（5.7±2.3）h、（2794±973）ng/（h·L）。两者在人体药代动力学参数上进行比较,差异不具有统计学意义（P〉0.05）。富马酸酮替芬分散片的相对生物利用度为（112±42）%。结论富马酸酮替芬分散片有较强的水溶性以及较高的生物利用度,且便于服用和吸收。富马酸酮替芬分散片与富马酸酮替芬片有相同生物等效性。

摘要：药物代谢学是药理学和生物化学的分支学科,是近年来迅速发展起来的一门新兴学科,主要目的是通过对药物代谢的途径、稳定性、由代谢引起的药物相互作用、参与代谢的酶及动力学参数等问题的研究,对药物的治疗效果与毒性进行分析,为临床提供高效低毒的药品。随着药物代谢研究范围不断扩展,涉及面越来越广泛,从药学基础研究、药物代谢酶和转运体基因组学,从临床药物代谢动力学到新药研制、指导药物设计与结构修饰,以及个体化治疗用药指导、体内药物生物转化途径与代谢物研究、药物吸收转运、药物代谢的调节与代谢作用机理等多个方面进行研究。目前,药物代谢研究资料已成为世界范围新药申请注册的必备条件。

摘要：目的研究吉西他滨在临床治疗老年非小细胞肺癌的药代动力学特性。方法选取2011年1月至2011年6月收治的10例非小细胞肺癌患者,按照固定剂量1000mg/m2,给药方法为静脉滴注30min,然后采用离子对反相高效液相色谱法测定血药浓度,再用3P97程序计算吉西他滨在治疗非小细胞肺癌患者的药动学参数。结果吉西他滨静脉滴注的主要药动学参数,t1/2为8.9～22.4min;AUC为7.6～11.3μg/ml;Cl为2550～3500ml/min;Cmax为10.2～18.4μg/ml;Vc为50～180L。在代谢产物中,t1/2为5.5～16h;AUC为72～118μg/ml;Cl为150～158ml/min;Cmax为23.5～28.2μg/ml;Vc为50～140L。结论吉西他滨静脉滴注治疗非小细胞肺癌患者的药代动力学与其他研究中的理论值相符合,从而为吉西他滨给药方案的设计提供了理论与实验依据。