摘要：新药研究的过程一般可分为药物设计和新药开发两个阶段。药物设计包括:(1)针对某一特定治疗靶点设计先导化合物,(2)根据先导化合物的药理、毒理及代谢等特性进行结构改造以获得新的候选物;在药物开发阶段主要对候选物进行药效及毒性评估。药物代谢研究在这两个阶段都发挥?..

摘要：黄素单氧化酶(flavin-containing monooxygenases,FMOs)是仅次于细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)的重要Ⅰ相代谢酶,可催化含氮、硫、磷、硒等亲核杂原子的外源物及部分内源物的氧化反应。本文将介绍FMOs的生物学特征、催化机制、底物特异性、基因多态性,分析FMOs对药物代谢的影响和个体差异以及与FMOs代谢相关的疾病,为寻找新的作用靶点和设计候选药物提供理论参考。

摘要：人羧酸酯酶(human carboxylesterase,CES)和芳基乙酰胺脱乙酰酶(arylacetamide deacetylase,AADAC)是丝氨酸水解酶多基因家族的重要成员,不仅参与人体内源性胆固醇酯等的水解过程,还广泛参与药物在体内的代谢、活化和解毒过程,与酯类药物的个性化安全用药息息相关。本综述围绕人体内与药物代谢关系密切的酯酶,总结其结构及分布、代谢特点及近年来的研究进展,为新药研发和合理药物设计提供参考。

摘要：药物代谢过程是药物在体内产生药效和毒性的主要过程,发展廉价、方便、快速、高通量的体外药物代谢研究方法对新药的开发和设计、给药的方法和剂量、临床药物的检测等都有重要的指导意义.细胞色素P450酶(CYP450酶)在药物的I相反应中起到关键作用,以电极代替辅酶NADPH提供CYP450酶催化反应过程中需要的两个电子,构建CYP450酶电化学生物传感器可实现药物的初步筛选.大量研究表明,CYP450酶在电极表面合适的固定方法与电极材料可有效提高传感器的检测性能.本文主要综述近年来CYP450酶电化学生物传感器的构建及其在药物代谢研究方面的应用,并展望其研发前景.

摘要：目的 :介绍肠道细菌对天然药物代谢的最新研究进展。方法 :综述近年来国内外相关文献 ,对黄酮、皂苷、木脂素、环烯醚萜苷类等天然产物在肠道细菌作用下的代谢情况进行总结归纳。结果 :天然产物经肠道细菌代谢后 ,转化为具有药理或毒理活性的新化合物。结论 :许多天然药物以前药形式存在 。

摘要：近年来,药物代谢作为药理学和生物化学的分支学科迅速发展。药物代谢对药动学、药效学、毒理学以及其它生物医学学科产生了显著的影响。药物代谢研究资料已成为世界范围新药申请注册的必备条件。药物代谢研究范围不断扩展,涉及临床药学:个体化治疗用药、多药的合理联合应用、药物代谢性相互作用、临床药物代谢动力学;新药创制:新药发现、指导药物设计与结构修饰、体内药物生物转化途径与代谢物研究;药学基础研究:药物代谢酶和转运体基因组学、药物代谢的调节、药物吸收转运与代谢作用机理等多个方面。

摘要：药物代谢研究可以为药物设计及结构修饰提供帮助和指导。阐述药物代谢研究与药物设计及结构修饰的密切联系 ,介绍药物代谢和活性代谢产物研究在前体药物设计。

摘要：兽医药物代谢研究进展薛明夏文江（中国农业科学院中兽医研究所，兰州７３００５０）药物在动物体内的代谢研究，对于指导兽医临床合理用药、新药设计与剂型改进、中毒预防与兽药残留分析，都具有十分重要的意义。本文就近１０多年来兽医药物代谢研究进展情况综述如下。１...

摘要：药物进入机体后即与机体间发生一系列的相互作用而结构发生变化,一些药物经代谢失去药理活性,随尿和粪便最终排除体外,但也有一些药物通过代谢产生了有药理活性或毒性的代谢物。因此,药物代谢不仅影响药物作用的强弱和持续时间的长短,而且还会影响药物治疗的安全性,具有重要的现实意义。通过代谢研究发现并确定产生药理作用的物质基础,掌握药物代谢规律,对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量,以及对制剂处方的设计、工艺改革和临床都具有指导意义。[第一段]

摘要：药物代谢是新药研究的重要环节之一,从药物代谢在新药开发初期寻找具有良好药代性质的候选物、先导物结构改造和结构修饰、硬药和软药的设计方面等,阐述了药物代谢在药物研究中的重要作用。探讨药物代谢研究在新药研究中的作用,将推动新药研究的开展,加速新药研究开发的进程。