摘要：抗癌靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,有效降低其对正常组织的毒副作用,从而提高化疗疗效。针对目前国内外正在研究并取得了一定进展的抗癌靶向药物制剂,进行了全面客观的综述。通过大量文献,从靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。发现尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日,但它们对于克服肿瘤治疗中的毒副作用,从而提高疗效具有不可忽视的作用。

摘要：如何实现对严重危害人类健康疾病的精准治疗是目前医学界的难题和研究热点。随着"精准医疗"计划启动,药物设计也随之进入"精准"靶向药物分子设计时代。全球范围内患病人数最高的心血管疾病是目前全球范围内导致人类病死的主要疾病之一,远高于因肿瘤及其他疾病病死人数,而其中缺血性心肌疾病已成为威胁人类健康的头号杀手。目前,虽有多种治疗心肌缺血药物,但多数缺乏组织特异性,同时因缺血区血液循环障碍,使药物在缺血区的分布往往不甚理想。本研究综述并探讨了针对靶向于心肌缺血区的药物被动、主动以及理化实现机制与相关策略。

摘要：目的研究甘草次酸分子结构中3-羟基和30-羧基对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的影响。方法设计合成甘草次酸3-羟基酯类衍生物和30-羧基酰胺类衍生物,进行甘草次酸衍生物抑制离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的实验,按照双倒数法作图,判断甘草次酸衍生物对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的抑制类型,并计算抑制常数Ki。结果甘草次酸衍生物可竞争性抑制离体大鼠肝细胞对甘草次酸的摄取,30-羧基酰胺类衍生物的Ki小于3-羟基酯类衍生物。结论甘草次酸具有肝靶向的能力;为保证甘草次酸的肝靶向性,适宜与30-羧基成键。

摘要：脂质体是一种新型药物载体,具有类生物膜结构,因其具有良好的生物相容性和安全性,在许多药物的有效输送方面有其他给药系统难以比拟的优越性[1]。评价脂质体质量的指标主要是包封率,以硫酸梯度法制备CPT-11脂质体时,其处方和工艺中影响包封率的因素主要有药脂质量比、硫酸铵浓度、孵育时间、孵育温度,因脂质体包封率影响因素试验是多因素多水平的,故选择正交试验设计优化处方[2]。

摘要：近年来脂质体作为传统药物载体技术的进步,带动了药物脂质体制剂的发展。比较成功的药物脂质体制剂有阿霉素、两性霉素B、红比霉素和长春新碱等。这些技术进步,使得人们可以制备轮廓分明的、相对较小的脂质体系统。它们的包裹效率高,在血液循环中的滞留时间长,并且能在炎症、肿瘤等病变部位积累。合理设计的脂质体系统,可以应用于基因传递[1]。不过,基因药物向全身性药物传递系统提出了挑战。本文将着重介绍近年来脂质体技术的新进展以及讨论如何将这些新进展应用到可调控及可重复的基因药物传递中来。