摘要：目的:优化莪术油纳米乳(ZTO-NM)的处方工艺,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法:首先采用星点设计-效应面法优化ZTO-NM的处方工艺,然后对最优处方制备的ZTO-NM进行理化性质考察。以肝癌细胞SMMC-7721为模型,采用MTT法检测ZTO-NM的体外抗肿瘤活性。结果:最佳处方工艺为:蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-35)为0.72 g,聚乙二醇400(PEG-400)为0.40 g,油酸乙酯(EO)为0.24 g,ZTO为0.12 g,纯水为8.0 ml。采用最优处方工艺制得的ZTO-NM外观澄清透明、稳定性好,平均粒径为29.21 nm;透射电镜下显示其为类球形结构;ZTO-NM的包封率和载药量分别为(98.48±0.06)%和(7.99±0.01)%。与莪术油相比,ZTO-NM对SMMC-7721增殖的抑制作用更强(P<0.01),并具有浓度和时间依赖性细胞抑制作用。结论:本实验采用最优处方工艺制备的ZTO-NM的相关理化性质均符合纳米乳的质量要求,可为下一步莪术油多机制抗肿瘤研究提供一定的理论基础。

摘要：在单因素考察的基础上采用均匀设计法制得莪术油微囊 (CAO- MC) ,对其制备工艺、理化性质及含量进行了研究 ,所得微囊形态圆整 ,平均粒径为 77.3μm,粒径符合正态分布。研究结果显示所制得的 CAO- MC中莪术醇含量 1.35 1% ,有可能试用于肝动脉栓塞。

摘要：利用星点设计-效应面优化法优化莪术油中吉马酮的提取工艺,并对其进行含量测定。首先采用水蒸气蒸馏法提取莪术油,选取吉马酮含量为因变量,在单因素试验基础上,选取浸泡时间、提取时间、液料比为自变量,采用星点设计考察自变量对提取工艺的影响,通过对不同因素各水平的多元线性回归及二项式拟合,运用效应面法优选提取工艺并进行预测分析;运用HPLC法以Kromasil C_(18)柱(250×4.6 mm,5μm);甲醇-水(80∶20)为流动相;1.0 mL/min为流速,在220 nm处测定吉马酮的含量。所建立的含量测定方法线性关系、精密度、重复性、稳定性、加样回收率试验结果良好,最佳提取工艺条件为浸泡时间2.36 h,提取时间8.19 h,加水量9.98倍;依最佳条件提取的吉马酮平均得率8.13%,与理论预测值的偏差较小。星点设计-效应面优化法优选的提取工艺简便合理、预测性良好,为吉马酮的资源开发提供参考。

摘要：目的研究影响莪术油固体脂质纳米粒制备的主要因素。方法采用高压均质法制备莪术油固体脂质纳米粒混悬液,以单因素考察和正交设计法筛选出比较理想的处方和工艺,并考察其形态、粒径、载药量及包封率。结果所制得的固体脂质纳米粒为圆整的类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为80.3nm,载药量为11.82%,包封率为81.75%。结论高压均质法可用于莪术油类液体药物固体脂质纳米粒的制备。

摘要：目的:筛选莪术油干混悬剂的最佳处方。方法:应用正交试验设计,以沉降体积比和再分散实验结果为指标,选择最佳处方配比。结果:加入羧甲基纤维素钠0.1g,微晶纤维素0.1g,蔗糖1.8g时,莪术油干混悬剂的口味适中,沉降体积比和再分散性最好。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。

摘要：目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。平均粒径为( 76 5±10 1)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为( 1 76±0 0 9)g·L-1,吉马酮的包封率为( 84 4±1 0 ) %。结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备。

摘要：目的设计莪术油自微乳化系统处方并进行体外评价。方法采取正交设计和绘制伪三元相图,以溶解状况、乳化速度、乳化程度、液面浮油层、分层沉淀等指标,对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究,筛选最佳处方组成和组成比例。结果莪术油最佳自微乳化给药系统主要由莪术油、吐温80、油酸乙酯、PEG400组成,其最佳质量比为2.5:3:5:2。按最佳处方制备的莪术油自微乳化给药系统,乳滴粒径仅66.7nm,在人工胃液的溶出度17min内已超过95%,远高于自制对照莪术油油溶液胶囊。结论自微乳化给药系统能改善难溶性药物莪术油的胃肠道溶出情况,处方组成及制备工艺简单,是具有良好应用前景的制剂新技术与新剂型。

摘要：目的:确定莪术油凝胶剂最优制备工艺。方法:正交设计实验,比较不同种类及含量的凝胶基质、乳化剂、及载药量,以涂展性、稳定性、主成分体外释放时间(以薄层鉴别检查莪术醇、莪术二酮、呋喃二烯释放量)为指标,优选莪术油凝胶剂的制备工艺。结果:以卡波姆934为基质,吐温80为乳化剂,甘油-丙二醇(2:1)为增稠剂,氢氧化钠为pH调节剂,尼泊金乙酯为防腐剂,所制备的凝胶载药高达10%。结论:本制备工艺载药量高,制成的凝胶剂为淡黄色均匀乳剂凝胶,质地细腻,稠度、黏度适宜,易于涂布,不污染衣物,易清洗,制备工艺简便。

摘要：目的 :研究莪术油对HSC T6细胞基因表达的影响。方法 :从基因库中查询 5 0种肝纤维化相关基因的mRNA序列 ,用寡核苷酸探针设计软件设计探针 ,在PE890 9DNA合成仪上合成寡核苷酸 ,用OGR 0 4点样仪及醛基化玻片制备成基因芯片。以莪术油不同浓度含药培养液培养HSC T6细胞。根据细胞毒性实验 ,确定细胞存活率在5 0 %以上的药物浓度作为实验所用浓度 ,每组设空白对照 ,分别按 1小时、 6小时、 12小时、 2 4小时 4个时间段收集细胞 ,按操作步骤提取细胞总RNA ,经反转录荧光标记 ,杂交和洗涤 ,用Genepix 40 0 0B扫描仪扫描芯片 ,ImaGene4 2软件进行数据分析和归一化处理 ,使用看家基因和阳性对照对Cy3和Cy5扫描结果进行校正。 结果 :莪术油78 12 5 μg/ml作用HSC T6细胞 2 4小时 ,可使基因TIMP 2、IL 6表达分别下调 2 3、 2 2倍。 结论 :从分子水平揭示了莪术有效成分莪术油的抗肝纤维化机制。

摘要：为方便莪术油在兽医临床上的使用,本试验采用正交设计筛选最佳包合工艺,研制出莪术油-β-环糊精包合物,并对包合物进行了稳定性研究。莪术油最佳包合工艺条件为75℃、搅拌1 h,莪术油:β-环糊精为1:8;包合物中吉马酮的含量为2.18±0.11%。高温、高湿可轻微影响包合物的稳定性,强光对包合物的稳定性影响不明显。室温储存6个月,包合物性状和含量均无显著变化。建议莪术油-β-环糊精包合物应在室温、干燥、避光的密闭容器中储存。