摘要：目的:探索薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的工艺参数对其粒径及包封率的影响,以期获得制备粒径小、包封率高的工艺参数。方法:采用HPLC法测定烟酸姜黄素酯的含量,以烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径及包封率为评价指标,通过正交设计试验法、95%可信区间重叠法统计分析,优选薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒粒径小、包封率高的工艺参数。结果:烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的最佳工艺参数为:水浴温度40℃,茄型瓶旋转速度80 r·min-1。制得的固体脂质纳米粒平均粒径为107.8 nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.583,包封率为68.91%。结论:茄型瓶旋转速度对薄膜分散-超声法制备烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的粒径影响较大,而水浴温度对其包封率影响较大,两者兼顾考虑,在优选的工艺条件下,可获得平均粒径较小、包封率较高的烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。

摘要：目的以非离子表面活性剂为载体材料进行甘草次酸(GA)类脂囊泡(GA-NI)的制备,并对其进行质量评价研究。方法采用薄膜分散-超声法建立GA-NI的制备方法;采用反透析法和紫外分光光度法测定包封率;通过单因素、星点设计-响应面法优化制备工艺及处方;并对最佳处方类脂囊泡的形态学、平均粒径、Zeta电位及包封率等性质进行考察。结果最佳处方工艺为司盘80-胆固醇2∶1,水合温度为70℃、水合时间为51 min、超声时间为60 min,其预测包封率为80.66%,预测值与理论值的偏差4.95%,二项式拟合复相关系数0.989 9。结论采用星点设计-效应面法优选的GA-NI制备工艺稳定可行、精密度高、可预测性好。

摘要：目的 制备蒙花苷巯基化纳米胶束(buddleoside sulfhydryl-modified nanomicelles,Bud-SH-NMs),考察口服药动学行为。方法 薄膜分散-超声法制备Bud-SH-NMs,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)优化处方。X射线粉末衍射法(XRPD)分析晶型,透射电子显微镜(TEM)观察Bud-SHNMs外貌形态,透析法考察在pH 2.0和pH 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)中的释药行为。SD大鼠分别ig给予蒙花苷混悬液和Bud-SH-NMs冻干粉,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果 Bud-SH-NMs最佳处方:巯基修饰二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000-SH)与药物用量比为7.5∶1,水合体积为9.7 mL,水合温度45℃。Bud-SHNMs的包封率、载药量、沉降率、粒径和ζ电位分别为(90.86±1.78)%、(10.76±0.24)%、(4.14±0.29)%、(49.27±6.82)nm和(-18.53±1.12)m V。蒙花苷在Bud-SH-NMs冻干粉中以无定型形式存在,微观外貌为球形,在pH 2.0和pH 6.8 PBS中缓释特征明显,释药过程符合Weibull模型。药动学结果显示,Bud-SH-NMs半衰期(t_(1/2))增加至(5.93±0.96)h,血药浓度(C_(max))和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.83倍和5.10倍。结论 Bud-SH-NMs粒径小,包封率高,稳定性好,显著促进了蒙花苷口服吸收,为后续研究奠定基础。

摘要：目的 考察磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体制备工艺中的各因素影响以及药物的抗菌活性。方法 采用薄膜分散-超声法制备磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体,电子显微镜观察脂质体粒径,过滤法分离游离药物,紫外线(UV)测定包封率,微孔显色法测定其抗菌活性。采用单因素实验来考察脂质体成膜时水浴温度、水浴时间和磷脂比对脂质体包封率以及回收率的影响,确定最佳的制备工艺。结果 电子显微镜结果显示,脂质体形态良好,粒径较大的脂质体可明显看到指纹状结构,确定此为多室脂质体。确定磺胺醋酰-氧氟沙星脂质体的较优工艺条件为水浴温度45℃,水浴时间3 h,磷脂比6∶1。抗菌活性结果表明,空白脂质体没有抗菌活性,杂合药物分子有明显的抗菌活性。结论 将杂合抗菌分子制作成脂质体能够较好地保护杂合分子,为新剂型的设计奠定了良好基础。

摘要：采用薄膜分散-超声法制备蛇床子素非离子表面活性剂囊泡,以包封率为指标通过正交设计优化处方和工艺。并考察了所得优化囊泡的形态、平均粒径和分布、包封率及体外释药行为。结果表明,制品外观呈球形或椭圆形,平均粒径为(246.1±12.3)nm,多分散系数为0.171,包封率为87.4%,体外释药行为符合Higuchi方程(r=0.998 2)。

摘要：目的筛选硫酸多黏菌素E脂质体2种制备方法的最优处方,选择适合的制备方法。方法薄膜分散-超声法、逆相蒸发法制备脂质体,HPLC测定硫酸多黏菌素E脂质体包封率,正交设计法优化脂质体处方。结果制得的脂质体形状均匀、粒径适宜,包封率较高。结论逆相蒸发法较薄膜分散-超声法更适合于硫酸多黏菌素E脂质体的制备。

摘要：目的制备丹皮酚传递体并进行质量评价。方法采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚传递体,以粒径为考察指标,通过单因素考察和正交试验设计优选最佳处方和工艺;考察其多分散度、Zeta电位、包封率,并对传递体稳定性进行研究。结果丹皮酚传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,室温放置20d稳定,粒径变化较小。最佳配方为磷脂/胆固醇3∶1,磷脂/吐温-802∶1,磷脂/丹皮酚10∶1;水合温度为37℃,平均粒径为89.34nm。结论丹皮酚传递体制备工艺简单可行,所得传递体粒径较小且均匀。