摘要：口服给药具有方便、安全、患者依存性强等优势,是理想的给药途径,但蛋白类药物在口服过程中易被胃酸及蛋白酶分解而失活,导致生物利用度较低。本实验设计了一种药物载体,用于蛋白类药物口服给药,解决了蛋白类药物在胃肠道中易失活的问题。以葡萄糖氧化酶为蛋白药物模型,通过在蛋白质表面原位自由基聚合反应制备葡萄糖氧化酶纳米微囊,低温干燥后研磨成粉末封装在胶囊中。以羟丙甲纤维素为原料,通过酯化反应制备醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯,将其作为肠溶包衣材料对以上胶囊进行包衣,得到肠溶胶囊。通过模拟胃肠道内的环境,对肠溶胶囊进行体外释放实验及蛋白活性测试。结果显示,在胃液环境下,该肠溶胶囊2h内不溶解,且胶囊内的葡萄糖氧化酶保持较高活性;在肠液环境下,肠溶胶囊溶解,被纳米微囊包载的葡萄糖氧化酶活性明显高于游离态葡萄糖氧化酶。以上实验结果证明了该载药体系可以解决口服蛋白类药物在胃肠道中易被胃酸及蛋白酶分解而失活的问题。

摘要：《美国化学学会会刊》在线发表了湖北大学博士苏正定及团队的论文《一种高效恢复癌细胞中P53蛋白活性的双抑制剂》。评审专家认为。该研究设计的”H109”双功能抑制剂先导化合物是开创性的。该杂志副主编、国际著名蛋白质专家本杰明·F·葛拉瓦德教授认为该研究为治疗癌症提供了一种全新高效的候选药物。