摘要：目的 :研究蟾酥 β 环糊精包合物的制备工艺。 方法 :采用均匀设计法筛选优化出最佳制备条件 ,在此条件下分别采用 5种不同的包合方法制备蟾酥 β 环糊精包合物。 结果 :采用球磨法制备蟾酥 β 环糊精包合物 ,优于其他几种制备方法 ,其蟾毒配基类化合物的包合率达 85 .4 2 %。结论 :在本实验考察范围内 ,球磨法为最佳制备方法。

摘要：目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺。方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得蟾酥固体脂质纳米粒的平均粒径为71.5 nm,包封率为92.45%,载药量为5.26%。结论:优选的蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产。

摘要：目的:研究蟾酥的化学成分,为蟾酥的资源综合利用提供依据。方法:使用正向硅胶,二醇基硅胶,RP-18及LH-20羟丙基葡聚糖凝胶等材料从蟾酥的石油醚、乙酸乙酯、丙酮和甲醇提取部位进行分离纯化,通过理化性质及1D(1H,13C)和2D-NMR(COSY,NOESY,HSQC,HMBC)波谱分析鉴定其化合物的结构。结果:分离纯化得到12个化合物,分别鉴定为isobufalin methyl ester(1),华蟾毒它灵(2),蟾毒灵(3),远华蟾毒精(4),蟾毒它灵(5);蟾毒色胺类为5-hydroxy-Nacetyltryptamine(6),hippophamide(7),其他类为正十五烷酸(8),4,4'-二苯甲烷二氨基甲酸甲酯(9),obtucarbamate A(10),邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(11),邻苯二甲酸二异辛酯(12)。结论:化合物1为新的天然产物,化合物6~8,10,12为首次从蟾酥中分离得到。

摘要：目的:对蟾酥进行酒炮制工艺研究,筛选最佳炮制工艺。方法:采用正交法进行酒炮制工艺研究,以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基总保留率为指标,运用高效液相色谱指纹图谱法进行含量分析。结果:各因素对酒制工艺影响大小顺序为炮制时间>炮制温度>药辅质量比例,炮制时间具有显著影响,且蟾酥经酒炮制后化学成分存在降低现象。蟾酥酒炮制最佳工艺为:乙醇浓度为55%,药辅比为1∶2,在60℃下炮制12 h。结论:本方法稳定,操作简便,为进一步制订蟾酥酒炮制规范化工艺提供依据和基础。

摘要：目的：探讨中药材蟾酥的量—效/毒关系。方法：引用相关整体动物有效剂量的文献数据,根据体表面积法换算药材蟾酥的人体等效剂量（HED）。结果：折算蟾酥抗炎的HED为9.8-39.2 mg/日,抗肿瘤HED为53.7-104.7 mg/日,毒性HED为162-585.4 mg/日。结论：蟾酥用于炎症治疗的HED较小,接近甚至低于药典推荐用量（15-30 mg/日）,提示其临床用量具有一定科学、合理性;但分析显示抗肿瘤的HED较高,其上限与蟾酥中毒的HED接近,提示中药材蟾酥用于肿瘤的中医处方剂量需谨慎设计。

摘要：对蟾酥及其活性成分抗癌机理进行综述,主要介绍蟾酥抗肝癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞、卵巢癌细胞等作用机理,临床应用、为合理设计用药方案提供依据.

摘要：目的优化蟾酥中脂溶性成分华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的提取工艺,并探讨蟾酥提取物对人宫颈癌HeLa细胞和卵巢癌SKOV-3细胞的增殖及细胞周期的影响。方法采用U5(54)均匀设计,考察酒精浓度、酒精用量、提取时间等因素对指标性成分提取的影响;MTT法检测蟾酥提取物对HeLa与SKOV-3细胞增殖的影响;流式细胞技术检测细胞周期变化;倒置显微镜下观察HeLa和SKOV-3细胞形态变化。结果以100倍量95%酒精加热回流提取2次,每次2.5 h,两种指标性成分转移率最大,为(117.20±3.52)%;蟾酥提取物呈时间和剂量依赖性地抑制HeLa和SKOV-3细胞增殖;随着蟾酥提取物剂量的增加,HeLa细胞出现S期和G2/M期阻滞,SKOV-3细胞出现G0/G1期阻滞,两种细胞均出现空泡样变性。结论均匀设计法优选蟾酥有效成分的提取工艺合理可行;蟾酥提取物可显著抑制HeLa和SKOV-3细胞的增殖,使细胞出现空泡样变性,并阻滞细胞周期。

摘要：目的筛选蟾酥贴剂的复合型透皮吸收促进剂。方法以裸鼠皮肤为实验屏障,应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择蟾酥贴剂的最佳吸收促进剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇、油酸的质量分数配比为6%∶10%∶0%时,蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。结论氮酮丙二醇复合透皮吸收促进剂可促进蟾酥中蟾毒内酯类成分的透皮吸收。

摘要：目的研究蟾酥中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的乙醇提取工艺。方法采用正交设计,筛选蟾酥中酯蟾毒配基、华蟾酥毒基的最佳乙醇提取工艺。结果最佳工艺条件为A1B3C1,即乙醇体积分数50%,提取时间60min,溶剂量20倍(1:20)。结论提取时间和溶剂量是影响蟾酥中脂溶性成分提取工艺的主要因素,用60min和1:20溶剂量提取效果最好。

摘要：目的优选心宝丸中蟾酥低温粉碎工艺。方法采用单因素和正交试验法,以粉碎温度、粉碎时间、震动频率为考察因素,以华蟾酥毒基、脂蟾毒配基总含量为指标,对影响低温粉碎的因素进行考察,采用高效液相色谱(HPLC)法测定粉碎后华蟾酥毒基及脂蟾毒配基总含量。结果蟾酥最佳低温粉碎工艺条件为:-35℃～-25℃时,粉碎10 min,震动频率30 Hz。结论试验设计合理,可作为蟾酥低温粉碎生产工艺的参考。