摘要：目的测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据。方法采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P。结果 37℃时补骨脂酚在水中的平衡溶解度为0.86±0.19 mg.L-1,pH7.4缓冲液中平衡溶解度为1.35±0.30 mg.L-1。37℃时补骨脂酚的logP为4.27±0.08。结论补骨脂酚为溶解度小的亲脂性药物,不同pH下P变化不大。

摘要：目的:探讨补骨脂酚对UVB诱导HaCaT细胞凋亡因子p53和caspase-3表达的影响及其机制。方法:四甲基噻唑蓝[3-(4,5-Dimethyl-2-Thiazolyl)-2,5-Diphenyl Tetrazolium Bromide,MTT]法检测不同浓度补骨脂酚对正常细胞增殖的影响。实验设计分为四组,空白组、模型组、雌二醇组及补骨脂酚组。以照射强度0.61m W/cm^2,照射时间10min,建立HaCaT细胞凋亡模型;MTT法检测各组细胞增值率;活性氧(Reactive Oxygen Species,ROS)试剂盒检测各组细胞中ROS含量变化;线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1)检测各组细胞线粒体膜电位变化;实时定量PCR(Reverse transcriptional PCR,RT-PCR)检测各组细胞中caspase-3 mRNA表达水平;蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测各组细胞中p53、caspase-3蛋白表达水平。结果:10-6mol/L补骨脂酚组细胞增值率无明显变化(P>0.05),但是可降低ROS含量、线粒体膜电位、caspase-3mRNA表达量、p53及caspase-3蛋白表达量(P<0.05)。结论:补骨脂酚可抑制UVB诱导的HaCaT细胞凋亡,其作用机制主要是通过降低细胞内活性氧的含量、降低细胞线粒体膜电位、抑制p53及caspase-3的表达。

摘要：目的采用D-最优设计响应面法结合UHPLC技术优选补骨脂药材炮制工艺。方法以补骨脂药材炮制工艺的关键参数闷润时间、炒制温度及加盐量为自变量,进行D-最优设计;以UHPLC检测获得的补骨脂药材中9种主要指标成分补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素、补骨脂定、补骨脂乙素、补骨脂宁、补骨脂查耳酮和补骨脂酚炮制前后的质量分数变化为因变量,进行响应面分析;并结合单因素试验优化炒制时间,优选出补骨脂药材炮制工艺。结果补骨脂药材的最佳炮制工艺为在100 g补骨脂药材中加入2.10 g盐,闷润12 h,在80℃炒制30 min。结论利用D-最优设计响应面法结合UHPLC能够优选补骨脂药材炮制工艺参数,提高炮制工艺的稳定性和重复性,为提高补骨脂盐炙品的质量均一性和临床用药安全性提供技术支持。

摘要：目的:制备酚-黄复方微乳并考察其体外透皮扩散特性。方法:以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80(tween-80)为乳化剂,聚乙二醇-400(PEG-400)为助乳化剂,水相逐步加入到含药混合溶液中,制备酚-黄复方微乳。测定微乳的外观形态、粒径分布及稳定性。采用Franze扩散池法,考察补骨脂酚、黄芩苷在溶液和微乳中经皮渗透特性。结果:制备的微乳澄清透明,呈近球形,平均粒径(17.30±0.17)nm,稳定性较好。黄芩苷在溶液和微乳中24 h累积透过量(Q24 h)分别为(208.80±5.26),(232.38±15.07)μg·cm-2,经皮渗透特性无显著性差异。补骨脂酚24 h累积透过量由溶液中(324.81±56.63)μg·cm-2增加至微乳中的(721.30±108.88)μg·cm-2,增加了2.22倍,稳态渗透速率和表观渗透系数为溶液组的5.0倍,均有显著提高。结论:微乳经皮给药系统具有很好的促透作用,为酚-黄复方皮肤给药新制剂的设计提供实验依据。