摘要：目的探讨磷酸西格列汀联合利拉鲁肽和骨化三醇治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)合并骨质疏松(osteoporosis,OP)对患者糖脂代谢、骨密度、骨代谢的影响。方法设计前瞻性随机对照试验,选取烟台山医院门诊2020年1月至2021年8月收治的130例T2DM合并骨质疏松患者作为研究对象,根据预就诊序号按照随机数字表法进行预分组。对照组给予利拉鲁肽和骨化三醇联合治疗,观察组采用磷酸西格列汀联合利拉鲁肽和骨化三醇治疗,各65例,2组均连续治疗3个月。检测对比2组治疗前、治疗3个月后糖脂代谢[糖化血红蛋白(HAb1c)、三酰甘油(TG)、空腹血糖(FBG)、总胆固醇(TC)、餐后2 h血糖(2hPG)、高密度及低密度脂蛋白胆固醇(HDL-C、LDL-C)]、骨密度、骨代谢[骨钙素(OC)、25-羟基维生素[25(OH)D]、Ⅰ型胶原C末端肽(S-CTX)、I型前胶原氨基端肽原(PINP)、骨特异性碱性磷酸酶(b-ALP)]水平变化情况,并对比2组用药不良反应及疗效。结果治疗3个月后观察组FBG(7.48±1.02)mmol/L、TG(2.01±0.31)mmol/L、PINP(43.72±4.86)ng/ml、HAb1c(7.43±0.65)%、S-CTX(0.27±0.09)ng/ml、2hPG(9.08±1.34)mmol/L、LDL-C(2.58±0.27)mmol/L,低于对照组(7.86±0.97)mmol/L、(2.29±0.34)mmol/L、(46.55±4.19)ng/ml、(7.81±0.62)%、(0.32±0.10)ng/ml、(10.52±1.41)mmol/L、(2.89±0.31)mmol/L(t=2.177、5.968、3.556、3.481、2.996、5.968、6.080,P0.05)。结论磷酸西格列汀联合利拉鲁肽和骨化三醇治疗T2DM合并骨质疏松患者能进一步提高临床疗效,调节糖脂代谢,且对提高患者骨密度、调节骨代谢水平也具有重要作用。

摘要：目的以格列美脲联合二甲双胍为对照,探讨西格列汀联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病高糖毒性患者的疗效及安全性。方法采用随机对照的非劣效性研究设计,纳入初诊2型糖尿病伴高糖毒性患者129例,即空腹血糖(FPG)≥200 mg/mL(11.1 mmol/L)和糖化血红蛋白(HbA1c)≥9.0%,按随机数字表法分为研究组(n=66)和对照组(n=63),研究组给予西格列汀联合二甲双胍治疗1月,1月后单用二甲双胍治疗2月;对照组给予格列美脲联合二甲双胍治疗1月,1月后单用二甲双胍治疗2月。比较两组患者治疗前、治疗后1月与3月后的血糖指标、体质量和胰岛β细胞功能指标的变化。结果治疗3个月后,研究组和对照组的HbA1c平均降幅分别为4.03%和4.13%,两组间HbA1c平均降幅差值的最小二乘均数的双侧95%置信区间下限为-0.648%,大于预先设定的-0.65%的非劣效界值,提示主要疗效指标的非劣效性假设成立。此外,治疗1月后两组患者FPG均明显下降(P0.05);治疗3月后两组患者胰岛β细胞功能指标无统计学差异(P>0.05)。结论对于初诊2型糖尿病伴高糖毒性而拒绝注射胰岛素者,在口服降糖药的选择上,西格列汀联合二甲双胍相比较格列美脲治疗效果更佳,副作用更小。

摘要：目的：评价在中国人群中单次和多次给药后西格列汀的药代动力学特征。方法用开放、平行试验设计。16名健康受试者口服西格列汀100 mg，采集系列血、尿样本。用 LC －MS／MS 法测定西格列汀在血浆和尿液中的浓度，用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数。结果100mg单次给药后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h（0．5～5 h），AUC0－t为（2．9±0．4）μg· mL－1· h，AUC0－∞为（3．2±0．5）μg· mL－1· h， Cmax 为（0．4±0．1）μg· mL－1，CL／F为（32．2±4．5） L· h－1， Vz／F 为（496．0±109．0） L， t1／2为（10．8±2．4）h；24 h尿液累积排泄率为（66．3±6．1）％。多次给药达到稳态后西格列汀的主要药代动力学参数如下：tmax为3 h （0．5～6 h）， AUC0－t为（3．4±0．5）μg· mL－1· h， AUC0－∞为（3．4±0．5）μg· mL－1· h， Cmax 为（0．4±0．1）μg· mL－1，CL／F为（29．8±3．7） L· h－1，Vz／F为（445．0±81．2） L， t1／2为（10．4±1．7） h， RAUC为1．08， RCmax为1．02；24 h 尿液累积排泄率为（73．4±6．0）％。结论中国人西格列汀100 mg单次和多次给药的药代动力学特征与高加索人、日本人相似。

摘要：采用气相色谱法检测西格列汀原料药中四氢呋喃、乙酸乙酯、丁酮、二氯甲烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺。色谱条件为DB-WAX(30m×0.32mm×0.5μm)毛细管色谱柱;载气采用高纯氮气,流速为1mL/min;检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为200℃;程序升温,分流比10∶1,进样量1μL。该方法操作简便、稳定、重复性好,可用于西格列汀原料药中上述6种残留溶剂的测定。