摘要：对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性(IC_(50)>50μmol/L),活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性。化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究。

摘要：目的对人乳头瘤病毒(HPV)16型E7抗原的人白细胞抗原A2分子限制性细胞毒性T细胞表位HPV16E749-57进行氨基酸置换修饰,并鉴定修饰表位。方法运用量化模体方案对置换后的多肽与人白细胞抗原A2分子的结合系数进行比较,以分子模拟方法确定合成序列,采用标准Fmoc方案进行合成与纯化多肽以及乳酸脱氢酶释放法检测特异性细胞毒性T细胞诱导活性。结果修饰多肽符合人白细胞抗原A2分子限制性细胞毒性T细胞的表位要求,9肽RLHYNIVTF具有特异性细胞毒性T细胞诱导活性。结论修饰表位(氨基酸序列RLHYNIVTF)具有更好的结合力和较强的抗原性,可以代替原有序列E749-57(氨基酸序列RAHYNIVTF)作为人乳头瘤病毒感染治疗性肽疫苗分子设计的候选表位。

摘要：目的 :通过改进工艺使牛骨形态发生蛋白 (BovinebonemorphogeneticproteinbBMP)提取趋于机械化、规模化、规范化。方法 :采用低温硬组织粉碎机、自行设计的提取罐、电导仪、超滤透析仪等仪器设备改进工艺 ,提取bBMP ,对比分析工艺改进前后其时间、生产产量的变化情况 ;用小鼠肌袋活性实验和SDS -PAGE凝胶电泳评价其活性和成分稳定性。结果 :工艺改进后机械化程度大大提高 ,原料利用率提高 5 0 % ,时间缩短 1/4,产量提高 9% ,BMP活性更加良好、稳定。结论 :通过工艺改进使BMP生产机械化 ,规模化 ,规范化。