摘要：目的寻找以AMPA(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid)受体为靶点的新型抗疲劳化合物。方法以胡椒酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸,这3个化合物分别作为母体结构,对苯甲酰胺的酰胺氮原子引入基团进行结构修饰,设计合成43个化合物,结构经1H-NMR确认。采用MTT法评价新化合物的细胞毒性,通过戊巴比妥钠镇静催眠实验进行中枢兴奋性筛选,最后采用小鼠负重游泳实验评价目标新化合物抗疲劳活性。结果化合物2j细胞毒性低,具有一定的中枢兴奋性与抗疲劳活性。结论化合物2j具有较好的抗疲劳作用,具有进一步开发潜力。

摘要：以受试小鼠负重游泳时间为研究对象,通过构建正交多项式回归设计数学模型与遗传算法相结合的研究方法,研究了抗疲劳功效特性的量效关系。研究发现:通过构建数学模型的新方法进行优化或求解,不但可以精确的优化和求解显效的最佳剂量和时间,使研究结果更加精确和可信,评判论据更加充分,而且还能够以最少的受试小鼠数量和实验次数,达到快速和准确地优化和筛选功效显著的最佳剂量和时间,能够避免受试小鼠个体差异和实验技术等误差的产生,是一种切实可行的新方法。

摘要：目的:研究二氢杨梅素(DMY)对运动耐力的影响。方法:设计5组实验,每个实验均取40只小鼠随机分成DMY高(300mg/(kg.d))、中(200mg/(kg.d))、低(100mg/(kg.d))剂量组及对照组(蒸馏水),每天给药一次。处理一周后分别进行负重游泳实验、耐缺氧实验,并检测相应指标,检测运动后乳酸变化、尿素氮变化及肝糖原、肝组织丙二醛(MDA)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活力的变化。结果:DMY处理各组小鼠负重游泳时间及高、中剂量组小鼠缺氧生存时间较对照组明显延长(P<0.05),肝糖原含量高于对照组(P<0.01),血清乳酸、尿素氮含量则低于对照组(P<0.05或P<0.01);肝组织MDA含量低于对照组(P<0.01),但各组间SOD活力无显著性差异。结论:DMY具有抗疲劳作用,这一作用可能与其抑制组织的过氧化水平有关。

摘要：元蘑为试验原料,利用水提醇沉法研究多糖提取工艺,并对其抗疲劳活性进行研究。对提取时间、提取温度、料液比等因素进行单因素试验,在此基础上进行响应面优化设计,得到最佳工艺条件为:提取时间3 h、料液比1:20(g/mL)、温度90℃,在此条件下多糖提取率为40.46%。观察小鼠负重游泳时间、SOD活力和MDA值、肝糖原、血清尿素氮提取率等指标考察元蘑多糖的抗疲劳作用。结果表明,元蘑多糖明显延长负重小鼠的游泳时间,提高SOD活力,降低MDA浓度,提高肝糖原含量,降低血清尿素氮浓度,表明元蘑多糖具有抗疲劳活性。

摘要：目的发现以α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸(AMPA)受体为作用靶点的新结构抗疲劳活性分子。方法对以l-(1,3-苯并二英-5-基羰基)-哌啶(1-BCP)为先导化合物设计合成的5种结构类型的6个新化合物,经核磁共振氢谱(~1H-NMR)和高分辨质谱(HRMS)结构鉴定,通过软件将其结构与AMPA受体进行模拟对接,计算结合自由能;各给药组小鼠给药剂量0.2 mmol/kg,连续灌胃7 d,采用戊巴比妥钠催眠实验进行中枢兴奋性评价,采用小鼠负重游泳实验及游泳致疲劳小鼠血清尿素氮(BUN)、肝糖原(LG)和肌糖原(MG)含量测定,评价新化合物的抗疲劳活性。结果与1-BCP相比,所设计的化合物与AMPA受体的结合自由能更低,化合物F5、F6可显著延长戊巴比妥钠诱导睡眠时间,减少睡眠持续时间,延长小鼠负重游泳时间,降低疲劳所致小鼠BUN含量、升高MG和LG含量,具有明显的促醒、抗疲劳活性。结论保留1-BCP苯环上3,4-亚甲二氧基,将羰基通过电子等排置换为磺酰基,并用哌嗪环连接苯甲酰胺结构,由此设计出的化合物F5和F6具有显著的促醒和抗疲劳活性。

摘要：极能胶囊由西安极能科技有限公司研制生产,是一种新开发的保健食品。我们用其成品对小鼠进行抗疲劳实验观察。人体推荐用量为3.00 g/人/d。本次实验设计1.00、0.50和0.25 g/***三个剂量组。结果小鼠负重游泳试验各剂量组游泳时间比对照组明显延长,血乳酸和血清尿素氮含量明显降低,肝糖元含量明显增加,并且具有一定的剂量效应关系。表明极能胶囊具有一定抗疲劳作用,为其开发和应用提供了科学依据。

摘要：采用正交设计试验对荸荠进行加工工艺和技术参数的研究,以感官评定进行配方优选,得到荸荠果汁加工最佳工艺参数:烫漂2min、抗坏血酸钠0.5%、澄清化酶制(果胶酶:纤维素酶为1∶9)、果汁含量25%、阿斯巴甜4.00%、柠檬酸0.20%;耐酸CMC 0.15%,黄原胶0.04%。

摘要：目的优选复方哈蟆油片配方及提取工艺。方法设黄芪-红景天(A)、黄芪-哈蟆油(B)、黄芪-红景天-哈蟆油(C)3个药物配伍组,每组分别设3个亚组和空白对照组,给不同剂量及配方的提取物30 d后,观察各组小鼠体质量和负重游泳时间。优选出复方哈蟆油片的最佳配方:采用L9(34)正交试验设计,以黄芪甲苷及红景天苷为考察指标,优选出最佳提取工艺条件。结果黄芪+红景天+哈蟆油中剂量组小鼠的游泳时间明显长于对照组(P<0.05)。复方哈蟆油片最佳水提工艺为加入8倍量水,煎煮3次,每次1.5 h。结论黄芪+红景天+哈蟆油配方具有显著缓解小鼠体力疲劳的作用。优选的提取工艺对各功效成分提取率均较高,可以为制剂大生产提供依据。

摘要：以流动性、胶囊装量为考察指标,确定黄精肉苁蓉胶囊制备处方;将小鼠随机分为4组,低、中、高剂量组(0.4、0.8、1.2g/kg·bw)和对照组,连续30d经口灌胃黄精肉苁蓉胶囊后进行小鼠负重游泳时间、血清尿素氮、血乳酸和肝糖原测定。结果表明,黄精肉苁蓉胶囊最佳的制备处方为:肉苁蓉复合提取物、鹿茸、乳糖、磷酸钙、二氧化硅、硬脂酸镁质量比为69∶25∶12∶12∶1∶1。动物实验表明,与对照组相比,产品各剂量组均能提高小鼠负重游泳时间(P<0.05);均能降低小鼠运动后血清尿素氮水平(P<0.05);中剂量组能降低小鼠运动后血乳酸水平(P<0.05);低剂量组能增加小鼠肝糖原含量(P<0.05)。黄精肉苁蓉胶囊流动性良好,装量符合设计要求,具有抗疲劳的功效。