摘要：目的　设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性。方法　以 3-乙酰基 - 4 -羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物 ,并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果　合成的目标化物 (2a ,2b ,2c)的结构均经IR ,1HNMR ,MS及EA确认。结论　目标物 (2c)具有比四环素更强的趋骨性。

摘要：目的根据具有趋骨性的化合物的共同特征 ,设计并合成苯并吡喃 4 酮类化合物 ,检测它们的趋骨性。方法以苯并吡喃 4 酮为核心 ,设计并合成了 6个在其 3位、5位、6位有酚羟基、甲氧基、羧基、酯基、甲氧羰甲氧基等基团的衍生物 ,用羟基磷灰石吸附实验检测其趋骨性。结果所有合成的目标化合物的结构均经过IR ,1H NMR和MS确认。结论部分设计的苯并吡喃 4 酮衍生物具有比四环素更好的趋骨性。

摘要：目的以四环素BCD环为模板 ,设计并合成其类似物 ,检测它们的趋骨性。方法以α 苯甲酰基取代的四氢萘酮、苯并吡喃 4 酮或蒽醌为母核 ,根据四环素BCD环中可能与其趋骨性有关的结构 ,合成其简化类似物 ,用羟基磷灰石吸附实验检测各目标物的趋骨性。结果部分所合成的化合物具有优于四环素的趋骨性。结论四环素CD环中酚羟基 酮结构可能是该类化合物趋骨活性的贡献部分 ,它们保持在一个平面内的构象是其具有较高趋骨性的必备条件。

摘要：目的以四环素AD环为模板 ,设计并合成其类似物 ,检测它们的趋骨性。方法以苯并吡喃 4 酮为核心 ,根据四环素的结构在其 2、3、5、6位进行衍生化 ,用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果所合成的 6个目标化合物中 ,有 2个化合物的趋骨性好于四环素 ,其余 4个化合物比四环素差。结论四环素A环的三羰基甲烷系统可能是其趋骨活性的主要贡献部分 ,经简化的四环素AD环类似物可以保持趋骨活性 ,甚至优于四环素。

摘要：目的　设计并合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物并考察其抗骨质疏松活性。方法　以间氨基酚为原料 ,选择改良的Gould Jacobs反应路线同时合成 7 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (A1～ 4)及其相应的 5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮 4个 (B1～ 4) ,通过骨细胞筛选实验以及羟磷灰石吸附实验分别考察其促骨形成作用和趋骨性。结果　共合成了新化合物 8个 (A1～ 4,B1～ 4) ,其结构经IR ,MS ,1 HNMR和元素分析确证。骨细胞筛选实验结果表明 ,B3 有促骨形成作用 ,但作用弱于芒柄花黄素 ;羟磷灰石吸附实验结果表明 ,羟磷灰石对B1 ,B2 和B4有一定的吸附 ,其中对B1 和B2 的吸附作用强于四环素。结论5 羟基 3 (取代 )苯基 4 (1H)喹啉酮化合物有促骨形成作用并具有一定的趋骨活性。

摘要：[目的]以四环素B,C,D环为模板,设计并合成其蒽醌类似物.[方法]以蒽醌为母核,以四环素B,C,D环中可能与趋骨性有关的结构,合成简化类似物,并通过核磁共振检查进行确认.[结果]合成了1,4二羟基9,10蒽醌、1羟基4氯9,10蒽醌及1甲基4羟基9,10蒽醌3种化合物.