摘要：目的综述近年来以过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(peroxisome proliferators activated receptorγ,PPAR-γ)为靶点的药物研发现状与进展。方法对近年有关以过氧化物酶体增殖物激活受体为靶点的药物研究相关文献进行查阅、收集,通过分析、归纳和综合进行评述。结果与结论过氧化物酶体增殖物激活受体-γ激动剂罗格列酮和吡格列酮均有明显地降低血糖和增强胰岛素敏感性的作用,但罗格列酮增加心血管风险,吡格列酮可降低糖尿病患者心血管风险。更为安全有效的新型选择性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ调节剂是过氧化物酶体增殖物激活受体-γ相关药物研发的趋势与主要方向。

摘要：目的:研究激动剂能够使过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)的α螺旋结构更稳定的原因以及PPAR-γ可能的活化机制。方法:利用分子动力学模拟的方法研究激动剂对PPAR-γ的α螺旋的诱导契合效应。结果:激动剂的存在能够增加PPAR-γ中α螺旋H2’、H3和H12(AF-2)的骨架氢键概率。结论:激动剂能够使PPAR-γ的α螺旋H2’、H3及H12(AF-2)结构更稳定,同时也影响α螺旋之间氢键的形成与断裂,而且残基侧链二面角的分布也同样能佐证上述观点。

摘要：目的探讨牛蒡子复方制剂对链脲菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠免疫功能的影响。方法将STZ诱导糖尿病小鼠随机分为4组:模型组、牛蒡子复方制剂低剂量干预组[9g/(kg·d)]、中剂量干预组[12g/(kg·d)]以及高剂量干预组[15g/(kg·d)],另外设置正常组。除正常组及模型组用生理盐水灌胃外,其余各组小鼠均按设计剂量牛蒡子复方制剂灌胃,每天1次,连续14d或28d。采用血糖仪检测小鼠血糖水平,采用酶联免疫吸附法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测脾细胞白细胞介素-4(interleukin-4,IL-4)以及干扰素-γ(interferon-γ,IFN-γ)的分泌水平,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测脾脏组织过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ)的表达。结果与模型组相比,牛蒡子干预组小鼠的血糖明显下降,Th1/Th2分泌细胞因子比值下调,脾脏PPAR-γ表达水平提高。以上变化和牛蒡子复方制剂的作用剂量以及使用时间密切相关。结论牛蒡子复方制剂对STZ诱导糖尿病模型小鼠的血糖有一定改善作用,其机制可能与其调节免疫功能有关。