摘要：以猪耳皮肤为模型,利用静态Franz垂直扩散池法,探究皮肤状态、涂抹量、接收液等因素的影响,完善体外透皮实验方法,得到6种不同结构防晒原料二苯酮-3、对甲氧基肉桂酸异戊酯、4-甲基卞亚基樟脑、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、乙基己基三嗪酮、双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪的透皮吸收值,比较其透皮吸收性能,结果表明使用法规允许最高限10%的二苯酮-3涂抹在冷冻储存的猪耳皮肤24 h后,经皮吸收率达到36.66%,高出其它准用防晒剂,安全边际值为96.15;新鲜与冷冻储存的皮肤的渗透系数在0.47~0.88之间;透皮吸收量随涂抹量的增加而增加,但非线性关系。总体来讲,在法规允许剂量下使用防晒剂,经皮吸收的量占比较小,带来的健康风险较低。

摘要：目的采用星点设计-响应面法筛选并优化白及多糖脂质体的处方及制备工艺,并对其进行质量评价,以及考察其体外透皮吸收效果。方法采用逆向蒸发法制备白及多糖脂质体,通过星点设计-响应面法优化制备工艺和处方,测定最优处方下的白及多糖脂质体粒径、多分散系数(PDI)及Zeta电位;透析法研究其体外释放情况,采用透皮扩散仪对其体外经皮扩散情况进行测定并对释放曲线进行拟合。结果优化后的脂质体制备处方:磷脂浓度、胆固醇与磷脂比、磷脂与药物比分别为1.44%、1∶2.13、1∶42;最终工艺:乳化时间10 min、水化时间40 min、粒径破碎时间10 min。最优处方下的脂质体Zeta电位为-(18±1.3)mV,平均粒径为(172.2±5.20)nm,PDI为(0.241±0.0104),载药量为(0.93±0.013)%,平均包封率为(69.65±9.7)%,药物质量浓度为(334±7.3)μg·mL^(-1)。白及多糖脂质体在第12小时的累积释放率为52.2%,拟合方程符合Higuchi方程;累积透皮率18.06%,拟合方程符合Higuchi方程;第12小时皮肤滞留量为33.8μg·g^(-1)。结论所制备的白及多糖脂质体粒径均匀,经过筛选后包封率增加,对比于白及多糖,其脂质体有明显缓释效果,皮肤滞留量更大,可作为长效透皮制剂。

摘要：目的:研究不同透皮促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响,为筛选最佳透皮促渗剂提供实验依据。方法:采用Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为模型,选择3种常用透皮促渗剂月桂氮芯卓酮(azone,AZ)、丙二醇(propylene glycol,PG)、二甲亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO),分别考察单一促渗剂及二元促渗剂对盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收的影响。结果:含促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶体外透皮吸收显著高于未添加促渗剂盐酸氨酮戊酸原位凝胶及市售制剂;采用单一促渗剂时,1%PG促渗效果最好;采用二元促渗剂时,3%AZ+1%PG促渗效果最好;3%AZ+1%PG促渗效果优于1%PG,含促渗剂3%AZ+1%PG的盐酸氨酮戊酸原位凝胶透皮性优于市售制剂艾拉。结论:添加促渗剂的方法能够显著改善盐酸氨酮戊酸的体外透皮吸收性,3%AZ+1%PG构成的二元促渗剂用于盐酸氨酮戊酸原位凝胶促渗效果最佳;本研究为设计优良的盐酸氨酮戊酸经皮给药系统药物奠定了重要基础。

摘要：采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,考察促进剂氮酮、桉叶油、冰片等以及助溶促渗剂二甲基亚砜、丙二醇、异丙醇对伊维菌素体外透皮吸收促进效果,并正交筛选促进剂及助溶剂的最佳组合,探讨伊维菌素体外经皮渗透的影响。结果表明:单独使用二甲基亚砜、冰片、桉叶油促渗效果较好,增渗倍数分为4.99、4.60、4.00;复合促进剂以桉叶油4%+氮酮1.5%+冰片3.5%组合促透性最好,增渗倍数达到24.62倍;在最佳复合促进剂基础上,丙二醇15%+二甲基亚砜35%+异丙醇15%组合助溶促渗效果最佳,增渗倍数达29.48倍;重复5次,增渗倍数达(28.01±4.02)%。证明以桉叶油4%+氮酮1.5%+冰片3.5%+丙二醇15%+二甲基亚砜35%+异丙醇15%组合制备的1%伊维菌素透皮剂,体外透皮性能最好。

摘要：目的观察以丙二醇(PGL)、油酸(OA)为透皮促进系统,吐温20为油酸增溶剂的乳剂盐酸利多卡因的时间依赖性累积透皮量,选出透皮吸收最佳的配方。方法运用析因设计方法研究不同比例的丙二醇、油酸、吐温20对盐酸利多卡因经皮渗透作用。采用三元相图方法确定增溶剂吐温20的用量。结果油酸与吐温最佳比率为1∶9;5%的丙二醇与5%的油酸、15%的丙二醇与3%的油酸对盐酸利多卡因的渗透促进作用最强;两者存在着显著的相互作用;盐酸利多卡因单位面积的累积透皮量与时间的线性关系良好。结论多元透皮促进系统的合理配方对盐酸利多卡因表面麻醉剂具有良好的透皮促进作用。

摘要：本实验采用简单小室装置,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,用生理盐水为接受液,研究了不同浓度的水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收的影响,并且应用均匀设计法对可能影响水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的二个因素,在6个水平上进行试验探讨,并对试验结果进行重复,试验数据的二次多项式逐步回归分析,求得回归方程,同时应用微积分求得极值,从而获得水溶性氮酮对复方水杨酸酊透皮吸收促进作用的最佳浓度为0.64%。

摘要：目的:优选伤痛宁巴布剂基质的最佳配比,评价巴布剂的体外生物有效性。方法:通过均匀设计法试验,以黏着力为考察指标,选出最佳处方;通过琼脂凝胶扩散法,测定巴布剂的体外透皮吸收率。结果:伤痛宁膏基质的最佳处方为聚丙烯酸钠:聚乙二醇:明胶:高岭土:甘油:丙二醇=3.5:4.5:9:0.6:2:4,模拟透皮吸收率为3.3%。结论:优化的处方基质可以用于本品巴布剂的制备。

摘要：目的优选夫西地酸涂膜剂处方并研究其透皮吸收行为。方法以涂膜剂成膜时间、韧性、可揭性、黏性作为综合评价指标,在单因素试验的基础上,采用响应面设计试验法优化处方;采用HPLC法对涂膜剂进行质量控制;采用改良Franz扩散装置研究夫西地酸涂膜剂的透皮吸收行为。结果响应面设计试验法得到以4.8%聚乙烯醇缩丁醛、1.9%羟丙基纤维素MF、2.0%柠檬酸三乙酯、89.3%无水乙醇的处方制备涂膜剂具有良好性质;24h累积透过率达87.74%,显著优于市售夫西地酸乳膏剂。结论试验筛选出夫西地酸涂膜剂处方最优配比与用量,新剂型质量稳定可控,可为夫西地酸涂膜剂的临床用药提供依据。

摘要：本文研究比较了三种不同浓度的氮酮（Azone）对三尖杉酯碱（Harringtonine,Har）的体外透皮促进作用。实验结果表明，1％、3％和5％Azone对Har均有促透皮吸收作用，而以含3％Azone的Har溶液透皮吸收率最高，这为设计制剂处方时选择最佳Azone量提供了理论依据。

摘要：本文报道了4种透皮促进剂3％月桂氮卓酮（Azone）＋5％丙二醇，3％Azone，5％丙二醇和5％二甲基亚砜（DMSO）对丹参贴膏中两种主要有效成分丹参素和原几条醛透皮吸收的影响。采用离体鼠皮为皮肤模型，实验装置应用自行设计的单室透皮扩散池，检测方法为高效液相色谱法。结果表明，4种透皮促进剂均可不同程度地促进丹参贴膏的透皮吸收效果，其中3％Azone＋5％丙二醇组成的二元透皮促进剂作用最显著。