摘要：目的制备酮康唑生物黏附性阴道片,并对其体外性质进行评价。方法在考察Carbopol934P,974P,HPMC K4M和HPC等生物黏附材料的黏附性质的基础上,用Carbopol934P分别配以HPMC和HPC作黏附剂,加入泡腾剂增加药物释放,设计5种酮康唑黏附片处方,比较不同处方之间的溶胀速率、黏附力、体外释放等指标。结果5种自制黏附片均有生物黏附及缓释效果,其体外释放符合F ick′s扩散机制。结论设计的酮康唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点,有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染。

摘要：设计和制备了酮康唑栓剂,并运用高效液相色谱法进行了家兔体内生物利用度研究,旨在探讨酮康唑直肠吸收程度及处方设计的合理性。实验测得,酮康唑栓剂的 T_(max)=2.64h;C_(max)=3.59μg/ml;AUC_(0-∞)=43.94μg·h/ml。与口服酮康唑混悬液相比,栓剂的相对生物利用度为53.15%,其结果可供临床研究时参考。

摘要：目的 评价酮康唑栓治疗重度外阴阴道假丝酵母菌病的有效性、不良反应及复发率。方法 2022年4月至2023年10月由9家医院共同开展,以阴道分泌物真菌培养和临床症状及体征评分确诊为重度外阴阴道假丝酵母菌病的患者为观察对象,采用前瞻性随机、阳性药物平行对照的多中心临床研究设计,共纳入253例患者,按照1∶1比例以随机数字表法分配至研究组与对照组:研究组136例使用酮康唑栓每晚400mg阴道给药,连用6d;对照组117例使用硝酸咪康唑阴道软胶囊400mg阴道给药,连用6d。分别在停药后10d及30d进行2次随访,评价药物治疗效果;以症状及体征评分下降≥67%为临床痊愈,临床痊愈且真菌学阴性的患者占比为临床总有效率(主要疗效指标),同时记录患者的不良反应。结果 停药后10d随访时,临床总有效率研究组和对照组分别为84.6%、78.6%;真菌学痊愈率研究组为87.5%、对照组为83.8%;临床痊愈率研究组为91.2%、对照组为88.0%,上述指标两组差异均无统计学意义。停药后30d临床痊愈率研究组为91.9%、对照组为81.1%,差异无统计学意义;真菌学复发率研究组为14.8%,对照组为26.7%,差异有统计学意义(P=0.039)。不良反应主要包括阴道刺激、瘙痒和灼热感,研究组不良反应发生率低于对照组(P<0.001)。结论 在重度外阴阴道假丝酵母菌病的治疗方面,酮康唑栓的临床疗效及真菌学疗效不劣于硝酸咪康唑阴道软胶囊,酮康唑栓的复发率及不良反应发生率低于硝酸咪康唑阴道软胶囊。

摘要：自1988年起,由江苏省卫生厅药政局统一安排我们试用上海医药工业研究院设计和南京第二制药厂试制的国产酮康唑,以双盲、分层随机进行分组,治疗皮肤真菌病184例,另以灰黄霉素治疗皮肤真菌病171例进行对照,现将初步结果,简要总结如下.

摘要：目的:考察酮康唑海藻酸钙凝胶小球的制备工艺和最优处方。方法:采用滴制法制备海藻酸钙凝胶小球,以酮康唑的包封率和载药量作为制备工艺优化指标,设计正交试验优选最佳处方;测定最佳处方所制制剂的包封率(EE)和载药量(LD)并与原料药比较体外释放作用。结果:最优处方为海藻酸钠浓度2.0%,海藻酸钠与酮康唑质量比2∶1,氯化钙浓度0.3mol.L-1;EE和LD平均值分别为(90.53±2.32)%、(31.51±2.08)%,与原料药比较缓释性较好。结论:本法工艺简单、可行、稳定,重现性好。

摘要：目的制备酮康唑壳聚糖涂膜剂,建立其质量控制方法。方法以PVA17-88、壳聚糖等为基质制备酮康唑壳聚糖涂膜剂,采用正交试验法设计,优选出其最佳的制备方法,并采用紫外分光光度法对酮康唑的含量进行测定。结果酮康唑在0.01-0.02 mg/ml范围呈良好线性关系(r=0.999 5),平均回收率为100.03%,RSD为0.13%(n=3)。结论本制剂设计合理,制备工艺较为简单,含量测定方法简便,质量控制方法是可靠的。

摘要：[目的]制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对其进行表征.[方法]采用界面缩聚法制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率或成型性为评价指标,通过单因素试验和正交设计试验优化制备工艺,并对所制备的纳米粒进行表征.[结果]按照最佳制备工艺制备的酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在透射电子显微镜下呈圆整的球形,无黏连,平均粒径为68.7 nm,多分散系数为0.032 1,Zeta电位为-32.76 mV,平均包封率为78.85%.[结论]用本处方工艺制备酮康唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒稳定、可行.

摘要：[目的]制备酮康唑固体脂质纳米粒(SLN),并对其进行质量评价.[方法]采用微乳法制备酮康唑SLN,以包封率为评价指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,并对其包封率、粒径等进行考察.[结果]按照最佳处方制备的酮康唑SLN在透射电子显微镜下呈圆整球形,大小分布均匀,平均粒径为61.7nm,Zeta电位为-23.84mV,平均包封率为75.75%.[结论]用本处方制备酮康唑SLN稳定,可行.

摘要：目的:优选β-环糊精包合酮康唑、硝酸咪康唑的工艺。方法:通过正交试验设计,以β-环糊精与酮康唑的质量比例,包合温度,包合时间为考察因素,筛选出最佳包合工艺。结果:β-环糊精包合酮康唑、硝酸咪康唑的最佳工艺为:β-环糊精与酮康唑质量比为8∶1,包合温度50℃,超声包合时间50 min。结论:优选的包合工艺简单易行。

摘要：目的：制备一种外用酮康唑的新剂型－凝胶剂，并建立含量测定方法，以控制制剂质量。方法：用卡波姆－９４０作基质制备酮康唑凝胶；采用紫外分光光度法测定酮康唑含量。结果：制剂稳定，无刺激性；含量测定线性关系（４～１２μｇ）良好（ｒ＝０．９９９９，ｎ＝５）。其平均回收率为９９．６５％，ＲＳＤ为０．５３％（ｎ＝６）。结论：本制剂设计合理，含量测定方法简便可靠。