摘要：应用超声波萃取法提取大兴安岭笃斯越橘花青素,通过提纯、上柱、浓缩得到纯化后的花色苷,以空白花色苷为对照,设计将其与咖啡酸、咖啡酸加酶两组酰化反应,比较分析花色苷的稳定性。结果表明,50℃持续加热状态下96 h后花色苷对照组保存率77.26%、不加酶组81.00%、加酶组84.96%。咖啡酸在酶的催化下可以明显提高笃斯越橘花青素的稳定性。

摘要：为解决热休克蛋白90(Heat shock protein 90,HSP90)抑制剂的周身毒性问题,自主设计并合成了两个HSP90抑制剂的三肽前药P1和P2。以4-(2-羟乙基)哌啶-1-甲酸叔丁酯和1-(溴甲基)-4-硝基苯为起始原料,经羟胺缩合、硝基还原、关环等反应合成HSP90抑制剂HSP90i-1和HSP90i-2;以L-脯氨酸和L-缬氨酸衍生物为原料,经缩合、脱保护、酰化等反应合成多肽连接子M1。将HSP90i-1、HSP90i-2分别和M1缩合,得到两个三肽前药P1和P2。1H NMR、LCMS、13C NMR分析表征结果表明两个前药分子被成功合成。该研究具有使用的原料廉价易得、反应都在常温下进行、条件温和可控、总产率较高等特点,为多肽前药的设计及合成提供了新的思路和方法。

摘要：报道了富马酸烷·3 PG酯合成路线的设计思路 :以顺丁烯二酸酐为起始原料 ,与甲、乙、丙、丁、戊醇发生酯化反应制得五种马来酸单酯 ,马来酸单酯异构化为相应的富马酸单酯 ,后者与亚硫酰氯作用得到五种富马酸单酯单酰氯 ,用制得的富马酸单酯单酰氯酰化没食子酸丙酯 (PG)分子中的 3 羟基制得五种具有良好的抗氧化和抗菌活性的新型化合物———富马酸甲 (乙、丙、丁、戊 )·3 PG酯。

摘要：以丁二酸酐、无水乙醇、氯化亚砜为原料合成丁二酸单乙酯酰氯。最佳工艺条件为：ｍ（丁二酸酐）∶ｍ（乙醇）∶ｍ（氯化亚砜）＝１∶０．５６∶１．６；酯化反应时间２ｈ，反应温度９０℃；酰氯化反应时间５ｈ，反应温度５５～６０℃。产品收率达８９％以上。

摘要：以3-(4-氯-苯基)-丙烯酸为起始原料,经酰化,加氢反应得到纯度98. 5%以上的N-[3-(4-氯苯基)-丙酰基]吗啉,总收率81. 1%,目标产物结构经IR,GC-MS及1HNMR表征。考察了催化剂,反应温度及时间对加氢反应结果的影响,确定了最佳反应条件。

摘要：　　N-(3-甲胺基丙基)四氢呋喃-2-甲酰胺(1)是制备阿夫唑嗪的重要中间体,阿夫唑嗪临床上广泛用于治疗前列腺增生[1].有关1的合成,文献[2]采用由3-甲胺基丙腈(2)与2-四氢呋喃甲酰氯(3)缩合生成N-(3-丙氰基)-N-甲基四氢呋喃-2-甲酰胺,再在高温、高压下催化氢化转位制得1.由于反应条件苛刻且使用贵重金属催化剂致使生产成本较高,为了避免高温、高压等苛刻的反应条件,设计了由N-甲基丙二胺(4)在水溶液中以盐酸成盐保护、用3直接酰化的方法制备1,从而使反应条件温和、步骤减少,便于工业化生产.……

摘要：重要医药化工材料中间体2-乙酰呋喃新生产工艺以糠醛为初始原料在新型催化剂催化下产出中间产物呋喃,呋喃和醋酐通过釜式固体酸催化酰化制得2-乙酰呋喃。文章系统介绍新工艺生产技术原理,简述新工艺流程,分析新工艺技术特点。与国内传统呋喃生产工艺和乙酰呋喃生产工艺对比,该新工艺具有安全性好,生产过程能耗低,无工艺废水,不产生环境污染等优点。