摘要：以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性,化合物3a,3e,3f,3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性,其中200μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%,超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%).

摘要：有机半导体材料具有来源丰富、化学结构可裁剪、柔韧性较高、器件制备温度低和塑料衬底兼容性好等优点,极大地拓展了电子器件的功能与应用.然而,电子传输型(n型)有机半导体在分子多样性、载流子迁移率和空气稳定性方面远远落后于空穴传输型(p型)半导体,从而阻碍了双极晶体管、p-n结和有机互补电路的发展.酰胺或酰亚胺功能化能显著提高有机材料的电子亲和势,是构建高性能n型有机半导体的重要策略.本综述总结了近年来萘二酰亚胺类、苝二酰亚胺类、吡咯并吡咯二酮类、异靛蓝类和其他酰胺/酰亚胺类小分子和聚合物n型有机半导体材料的研究进展,从分子设计角度出发,深入讨论了分子结构如何改变分子前线轨道能级、分子间相互作用力、聚集态结构、器件稳定性和电学性能,最后对其未来的发展方向和面临的挑战进行了展望.

摘要：在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200 μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物I,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.

摘要：以氯虫酰胺结构为基础,设计合成了一系列含N-吡啶联吡唑杂环的酰胺及磺酰胺类化合物.所有化合物的结构均通过元素分析和1H NMR确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对东方粘虫(4龄幼虫)和尖音库蚊(幼虫)表现出较好的杀灭活性.化合物4a,4k和5b在浓度为100 mg/L时对东方粘虫(4龄幼虫)的致死率均高于50%,化合物4g在浓度为2 mg/L时对尖音库蚊(幼虫)的致死率达100%.

摘要：以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L].

摘要：以吡啶-2-甲醛为起始原料,经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应,采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物,其结构经1H NMR和高分辨质谱表征.初步的杀菌活性测试结果显示,在100 mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制率为100%,其中N-4-氟苯基-2-(吡啶-2-基)-噁唑-4-甲酰胺(7b)对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的抑制率也为100%,进一步的杀菌活性测试结果表明,部分目标化合物杀菌活性优于嘧菌酯,值得进一步研究.

摘要：设计合成了一种含有密胺基团的新型酰胺类凝胶因子AMOG,其在多种常用有机溶剂中均能形成凝胶,且在甲苯和二甲苯中形成凝胶的临界凝胶浓度(CGC)约为1 mmol/L.采用"试管倒转法"确定了凝胶的溶剂-凝胶转变温度(Tgel),利用SEM表征了凝胶的微观结构,发现AMOG具有明显的溶剂效应.运用溶剂的Hansen溶度参数探索溶剂对凝胶行为的作用机制,发现溶剂的氢键作用参数(δh)对凝胶的微观结构和凝胶性质有显著影响:AMOG在1.0 MPa^(1/2)8.0 MPa^(1/2)的溶剂中为沉淀或溶液状态.进一步将溶剂的Hansen溶度参数以三维坐标(δ_d,δ_p和δ_h)表示,发现能使AMOG形成凝胶的溶剂主要集中在Hansen空间的特定区域内.实验结果表明,凝胶体系的溶液-凝胶转变温度主要受色散参数δ_d与极性参数δ_p的影响,氢键参数δh对其有微调的作用.

摘要：为了寻找新颖和高效的杀线虫剂,设计合成了28个2-氰基丙烯酸酯(酰胺)类衍生物,并通过1H NMR,13C NMR和高分辨质谱(HRMS)对所有目标化合物结构进行了确证.(E)-3-(4-氯苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯(3f)的构型通过X射线单晶衍射方法确认.杀线虫活性测试结果显示,在100 mg/L浓度下处理72 h后,所有目标化合物对南方根结线虫、水稻干尖线虫和甘薯茎线虫(二龄幼虫)均具有一定的杀线虫活性.其中,(E)-2-氰基-3-(4-氟苯基)丙烯酸乙酯(3i)和(E)-2-氰基-3-(呋喃-2-基)丙烯酸乙酯(3n)对南方根结线虫的LC_(50)分别为24.58和32.13mg/L.(E)-3-[4-(2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙氧基)苯基]-2-氰基丙烯酸乙酯(17a)对水稻干尖线虫和甘薯茎线虫的LC_(50)分别为31.97和38.26mg/L,明显优于对照药剂Tioxazafen (48.95和74.95 mg/L).此外,化合物3i可以显著促进南方根结线虫体内活性氧(ROS)的产生、脂褐素和脂质的积累,表明化合物3i可能通过促进线虫的氧化应激最终导致线虫死亡.化合物3i可以作为先导化合物来开发新型杀线虫剂.

摘要：为寻找结构新颖的嘧啶类杀菌剂,以2-氯嘧啶-4-甲酸、1-甲基-4-吡唑硼酸频哪醇酯、取代苯胺或取代苄胺等为原料,经Suzuki偶联和酰胺化反应合成了13种2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺类化合物,其结构经过1H NMR、13CNMR、IR、HRMS鉴定,并利用X射线单晶衍射法确定了N-苄基-2-(1-甲基-^(1)H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4h)的晶体结构.初步测试了目标化合物对3种植物病原菌的杀菌活性,在浓度为100 mg/L时, N-(4-甲基苯基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4f)和N-(4-氯苄基)-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-甲酰胺(4j)对水稻纹枯菌表现出较高的杀菌活性,抑制率分别为85.3%和79.1%.分子对接研究显示4f可与琥珀酸脱氢酶活性腔内的氨基酸残基形成2个氢键和1个阳离子-π相互作用.

摘要：以吡唑酰胺类杀菌剂为模板,应用"生物等排原理"设计了1,2,3-三唑甲酰胺类具有等排结构的化合物,从丙炔酸出发合成丙炔酰胺后,利用Cu(I)催化的1,3-偶极环加成反应,使其与叠氮化合物反应,快速合成了17个结构新颖的1-取代-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺类化合物.当使用Cu/C催化时,中间体N-(3,4-二甲氧基苯基乙基)丙炔酰胺(4a)与2,2,2-三氟乙基叠氮(14)在三乙胺作添加剂的条件下,可以获得中等收率的偶联的1,2,3-三唑化合物17.所有目标化合物都通过核磁共振氢谱,元素分析或高分辨质谱的确认,并测试了其生物活性.结果表明,该类化合物虽无明显的杀菌活性,但在100μg/mL测试浓度下,化合物6a,6e,6k和6l均表现出较好的除草活性.