摘要：以间苯二甲酸为隔离基,酰胺键桥联L-氨基酸甲酯构成手臂,在微波辐射下合成了具有不同手性中心和裂穴的新型手性芳酰胺类分子钳.结构均经1HNMR,IR及元素分析确证,并考察了其对芳香胺类化合物和D/L-氨基酸甲酯的识别性能.初步研究表明,这类分子钳受体不仅对中性小分子具有优良的识别性能,其结合常数(Ka)可达2.66×103L?mol-1,而且对D/L-氨基酸甲酯亦具有良好的手性识别能力.

摘要：目的设计合成去甲斑蝥素酰胺类衍生物,并评价其抗肝癌活性。方法以呋喃和顺丁烯二酸酐为起始原料,通过Diels-Alder反应成环,再经氧化和胺化反应制得目标化合物。评估目标化合物对人肝癌细胞HepG-2的抑制活性。结果与结论合成了16个化合物,其中11个未见文献报道,其结构经~1H-NM R、^(13)C-NM R、IR、HR-M S谱确证。体外活性测试结果表明,化合物6f展现出较强抑制HepG-2细胞生长的活性,其IC50值为(7.10±0.04)μmol·L^(-1),与阳性对照组顺铂的IC50值[(9.83±0.28)μmol·L^(-1)]相当。初步探讨了目标化合物的抗肝癌活性构效关系,为斑蝥素衍生物进一步结构改造提供参考。

摘要：　　恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康及生命的常见病、多发病.环磷酰胺是目前临床上应用最广泛的药物之一,该药属于潜伏型生物烷化剂,在体内经混和功能氧化酶活化后,选择性的作用于肿瘤组织,但易造成骨髓抑制等副作用.为降低其毒副作用,在环磷酰胺的结构改造方面已做了大量的工作.本课题组在最近的研究中发现,一些氨基二硫代甲酸酯类化合物不但具有良好的抗肿瘤活性,而且毒性较低[1].同时,我们根据药物化学的拼和原理,将烷化剂类抗肿瘤药物胍血生制成氨基二硫代甲酸酯类衍生物,同样具有明显的抗肿瘤活性[2].基于上述结果,本文设计合成了一系列环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯,体内活性试验正在进行中.……

摘要：目的:测定轻比重罗哌卡因和布比卡因用于老年单侧下肢短、中时间手术患者脊麻的最低有效剂量(MLAD)。方法:采用序贯法设计,用随机数字表法选择在脊椎-硬膜外联合阻滞下择期行单侧下肢手术的老年患者60例(ASAⅡ～Ⅲ级),随机分为罗哌卡因组和布比卡因组,按设定的剂量梯度及方案给药,并连续监测血压、心率、血氧饱和度及心电图。镇痛效果以测定阻滞平面进行评估。根据Dixon-Massey法计算罗哌卡因或布比卡因的MLAD。结果:单侧脊麻用于老年患者下肢2h内手术时,罗哌卡因或布比卡因的MLAD分别为6.1mg(95%可信区间5.5～7.1mg),4.7mg(95%可信区间4.1～5.2mg)。结论:轻比重0.305%罗哌卡因6.1mg或0.235%布比卡因4.7mg为老年单侧下肢短、中时间手术蛛网膜下腔注药的MLAD,值得临床推荐。

摘要：针对现有高镁锂比盐湖卤水、碳酸锂产业排放的碱性料液、废旧锂电池回收液等含锂溶液的萃取分离技术现状以及高效、清洁、高值化利用的重大需求及关键基础科学问题,设计合成出数十种酰胺类、磷酸酯类以及双酮类锂特效萃取剂,通过对该类萃取剂的表征与不同放大规模的研究,筛选出多个具有工业应用前景的锂萃取体系,研发出适合我国盐湖卤水锂资源特点的、经济上可行的具有自主知识产权的分离提取锂的新萃取体系与工艺,突破高镁锂比盐湖卤水提锂这一世界性技术难题。经过产业化应用研究,萃取法从高镁锂比盐湖卤水中分离提取锂的技术,在锂镁选择性分离以及资源高效利用率方面已经凸显出了比现有任何提锂工艺更加优异的效果,为我国盐湖资源高效、清洁、高值化利用提供科学依据,提升我国在盐湖锂分离领域的国际地位和竞争力。