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单环β内酰胺抗生素氨曲南前药的设计合成与药代动力学研究: 收藏
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引用; 《药学学报》2021年第11期56卷 3104-3111页; 作者：郭志浩张昕彤卢曦陈阳宋丹青李迎红中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050; 本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆。结果表明,氨曲南羧酸酯对不同血浆酯酶的敏感性存在种属差异,在啮齿类动物血浆中的酶解速率远远高于非啮齿类;在人血...; 本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆。结果表明,氨曲南羧酸酯对不同血浆酯酶的敏感性存在种属差异,在啮齿类动物血浆中的酶解速率远远高于非啮齿类;在人血浆中的酶解速率可能与化合物本身的Clog P值呈正相关。该研究结果为单环β内酰胺抗生素前药的研发提供了有益的指导。; 来源：详细信息评论

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