摘要：针对中南林业科技大学林产化工专业综合实验课程教学的需要,结合近年来科研成果,设计了静电纺丝法制备白藜芦醇固体分散体及其释药机制的综合实验。利用静电纺丝技术制备了白藜芦醇固体分散体,通过扫描电镜、傅里叶变换红外光谱和差示扫描量热测试技术对其性能进行表征分析,并探讨了白藜芦醇固体分散体在模拟肠液中的体外释放效果与机制。以林源特色成分白藜芦醇的新型制剂制备技术与释药性能评价为实验内容,涉及多门主干课程的基础理论知识,兼具专业性、综合性和创新性。教学实践表明,该综合实验有利于培养学生综合运用多学科知识解决实际问题的能力,提高学生的创新意识和科研素养。

摘要：目的:以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材制备断血流皂苷微球及评价其体外释药情况。方法:用喷雾干燥法制备断血流皂苷微球,以微球的外观形态、收率及包封率为优化指标,用正交试验设计优化制备条件,并对微球进行2种不同介质(人工胃液、人工肠液)中的体外释放度评价。结果:制得的断血流皂苷微球在电镜下,球形表面圆整,粒径分布适宜,收率(97.53±2.39)%,包封率(92.87±4.2)%。断血流皂苷微球在人工胃液中3 h不释药;在人工肠液中1 h内释放不到30%,3 h释药接近60%;此后释药趋于缓慢,8 h释药>80%。结论:所制备断血流皂苷微球有良好的外观形态、较高的收率及包封率。

摘要：目的:筛选水溶性和水不溶性载体的种类、配比,研究缓释滴丸剂的成型处方。方法:以圆整度、硬度、料液的黏度、流动性、易滴制程度、累计释放百分数等为考察指标,采用正交设计试验对精制芎归缓释滴丸的成型处方进行优选。结果与结论:按照选定的处方既能有一定的速释量,还能保证10h持续释药80%以上,达到了释药设计目的。

摘要：本研究的目的是构建可共载丹参-三七复方多组分且在特定部位能实现程序性释药的羟丙基-β-环糊精-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)磁性纳米递药系统,旨在为中药复方多组分制剂的设计提供参考。以不饱和醇溶液法制备羟丙基-β-环糊精包合物,以复乳法制备PLGA磁性纳米粒,再将两者共孵育制备成核壳型磁性纳米体系。应用激光共聚焦显微镜、透射电镜及激光粒度仪表征纳米粒的形貌特征及粒径分布;磁滞回线和磁铁吸附实验表征纳米粒的磁学性质;体外细胞摄取实验考察纳米粒的靶向分布行为;荧光纳米粒的细胞内分布实验考察其释药次序;共载丹参-三七复方多组分纳米粒的体外释放实验考察内核药物和外壳药物的释放差异。结果表明,该纳米系统具有核壳结构;饱和磁化强度约为3.0×10^(-4)emu·g^(-1),具有超顺磁性;在外置磁铁下,L929细胞可实现对磁性纳米粒的靶向摄取;包载罗丹明B和香豆素-6两种荧光物质的纳米粒在L929细胞内可呈现程序性释放行为;纳米粒中丹参-三七复方多组分的体外释放具有外壳速释-内核缓释的双相释放动力学特征。综上,本研究所制备的羟丙基-β-环糊精-PLGA纳米系统具有时空递释功能,有望在剂型设计层面上实现中药多组分的作用最优化。

摘要：目的确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件:脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37℃时释药达到4.30%,43℃释药79.03%,包封率为(81.33±1.24)%,载药量为(3.95±0.76)%,平均粒径为136 nm。结论以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。

摘要：使用开环聚合方法,通过调整聚合投料比设计合成了一系列含二硒的聚碳酸酯共聚物,该共聚物具有合适的相对分子质量、分子量分布窄及可调节的硒含量。以透析法、薄膜分散法和超声乳化法将共聚物自组装成胶束,通过粒径和粒径分布以及载药量的对比考察不同胶束制备方法的优劣势。研究表明:透析法和薄膜分散法更适合用于将该共聚物制备成胶束,胶束平均粒径在200 nm以内;体外模拟的药物释放实验表明,含二硒聚碳酸酯在谷胱甘肽刺激环境下能有效地响应性释放药物。

摘要：目的探讨载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒的声致相变条件、增强超声显像效果和纳米粒释药特性及对肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长抑制作用。方法应用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,观察纳米粒显像的最佳功率及最佳浓度,紫外分光光度计测定不同药脂比纳米粒的药物包封率,透析法观察10-HCPT的释放,CCK-8试剂检测载药液态氟碳纳米粒对肝癌细胞株(SMMC-7721)的细胞毒性作用。结果在体外经LIFU辐照后,纳米粒的最佳显像辐照功率为5 W、时间为2min,最佳浓度为8.53×109/ml,当药脂比为1∶10时,其包封率最高为(87.03±2.55)%,超声作用后载药纳米粒缓慢释放,载药纳米粒在48h后能显著抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长。结论载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒在合适的条件下可发生声致相变,显著增强超声显像,并能同时缓慢释放药物从而抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长。

摘要：设计了一种用不同的塑料膜控制丙基苯甲基醚挥发的装置。其释放为零级模式。释放速率随膜的材料而异,且与膜的厚度成反比。

摘要：目的研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片。方法采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜。通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化。结果单因素考查表明崩解剂、致孔剂、包衣增重对释药时滞有明显影响,采用星点设计效应面法得到的最优处方为:片芯处方KPF 50 mg(25%),MCC 40 mg(20%),乳糖70 mg(35%),L-HPC 40 mg(20%);包衣液处方为Eudragit L100与EC比例是65∶35,PEG6000 15%,包衣增重9.0%。其体外释放时滞为3.75 h,释药时间为0.5 h。结论酮洛芬薄膜包衣片能实现脉冲释药,达到定时速释的要求。

摘要：目的以载PaMZ[Pa-824(Pretomanid,Pa)、莫西沙星(Moxifloxacin,M)、吡嗪酰胺(Pyrazinamide,Z)]的3D打印纳米羟基磷灰石(nano-hydroxyapatite,nHA)抗结核人工骨的释药性能和抗压强度为指标,筛选最优载药抗结核人工骨各组分的配比。方法采用不同含量的PaMZ与不同孔径nHA组合制成不同配比的载药人工骨,实验组将3种不同配比PaMZ药物和3种不同孔径的nHA材料一一组合,形成9种不同载PaMZ的nHA抗结核人工骨。制备好的载药人工骨置于pH=7.4的磷酸盐缓冲液中释放,在不同时间点分别取样后,利用高效液相色谱仪测量药物浓度,用以评价释药性能。利用电子万能材料试验机分别对9组载药人工骨依次进行最大抗压缩强度试验。以相对应的不同孔径的非载药人工骨作为对照组,进行相同的最大抗压缩强度试验。根据释药性能和最大抗压强度筛选出载PaMZ/nHA抗结核人工骨的最优配方。结果孔径和药物配比两因素析因设计的方差分析中,不同药物配比的人工骨的最大抗机械压缩强度间的差异有统计学意义(F=18.873,P0.05)。9组载药人工骨的6周Pa释药率之间差异有统计学意义(F=8.449,P<0.001),G组Pa释药率最小。孔径和药物配比两因素析因设计的方差分析中,药物配比之间的Z和M关键点(释药1、8、12和24 h)释药率总和的差异有统计学意义(F=6.525,P=0.0074),Pa∶M∶Z∶PLGA=3∶12∶45∶140的Z和M关键点(释药1、8、12和24 h)释药率总和最小。药物配比之间的Z和M的释药率90%时的释药时间总和的差异有统计学意义(F=7.449,P=0.0044),Pa∶M∶Z∶PLGA=3∶12∶45∶140的Z和M的释药率90%时的释药时间总和最长。结论载PaMZ/nHA抗结核人工骨在药物配比3∶12∶45∶140,孔径200μm释药效果最佳,又可以达到松质骨强度。抗结核药物释放达到6周以上,是较理想的载药支撑植骨材料。