摘要：目的：优选重楼总皂苷巴布剂的基质处方并建立其含量测定方法。方法：以涂展性、透布性、均匀性、赋形性、皮肤追随性、黏附性、反复揭帖性为综合评价指标,在预试验基础上,选择明胶、聚丙烯酸钠、甘油及聚乙烯吡咯烷酮-K30用量为考察因素,采用均匀设计法优选重楼总皂苷巴布剂的基质处方;利用HPLC测定重楼皂苷Ⅱ,Ⅶ含量,流动相乙腈（A）-水（B）梯度洗脱（0-40 min,30%-60%A;40-50 min,60%-30%A;50-55 min,30%A）,流速1.0 m L·min^-1,检测波长203 nm。结果：最佳基质处方为明胶-聚丙烯酸钠-聚乙烯吡咯烷酮-K30-甘油-甘羟铝-氮酮-重楼总皂苷（2.0∶4.0∶1.25∶15∶0.16∶1.2∶4）;重楼皂苷Ⅱ,Ⅶ线性范围分别为0.055-5.5,0.086 8-8.68μg,质量分数分别为1.06,3.79 mg·g^-1。结论：制备的巴布剂载药量大,具有良好的黏附性和外观。建立的含量测定方法简便、准确可靠、重复性好,适用于该制剂的质量评价。

摘要：目的:基于质量源于设计(QbD)理念设计和开发重楼总皂苷固体脂质纳米粒。方法:根据重楼总皂苷固体脂质纳米粒剂型及给药特点确立了目标产品概况,并根据理论知识和实际经验,通过风险评估工具确定影响固体脂质纳米粒制剂学性质的关键性变量。首先应用Plackett-Burman试验筛选出对重楼总皂苷固体脂质纳米粒制剂学性质影响显著的关键变量,然后对筛选出的变量应用Box-Behnken效应面法进一步优化。评价重楼总皂苷固体脂质纳米粒的粒径分布、多聚分散系数(PdI)、Zeta电位、微观形态等理化性质,考察固体脂质纳米粒体外释药情况。结果:最佳处方和制备工艺为:单硬脂酸甘油酯浓度为5.5%,大豆磷脂浓度为8.0%,均质次数为6次,固定药物浓度为5.0%,表面活性剂种类为吐温80,均质压力为600 bar,均质温度为65℃。采用优化后处方工艺制得的重楼总皂苷固体脂质纳米粒平均粒径为(116.5±32.1)nm,PdI为0.198±0.018,Zeta电位为(-23.6.5±0.9)mV,透射电镜显示固体脂质纳米粒呈球状分布,体外释放结果表明具有缓释效果,24 h累积释药为63.5%。结论:运用QbD理念设计和开发重楼总皂苷固体脂质纳米粒切实可行,能确保产品质量符合要求。

摘要：目的:优化重楼皂苷类成分的提取工艺。方法:以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ及重楼总皂苷的提取率为因变量,以乙醇体积分数、提取时间、溶剂倍量为自变量,进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选最佳工艺,并进行预测。结果:重楼皂苷类成分最优提取工艺为加入80%乙醇10倍量,回流提取2次,每次100 min。采用该提取工艺,重楼皂苷Ⅰ提取率分别为85.4%、82.7%、87.1%,重楼皂苷Ⅱ提取率分别为85.9%、81.3%、83.6%,重楼总皂苷提取率分别为89.5%、92.1%、90.3%(RSD均小于2.0%);总评价指标实测值为0.964 9,预测值为0.986 0,偏差率为2.14%。结论:星点设计-效应面法优选重楼皂苷类成分提取工艺,方法简单,结果可靠。

摘要：目的应用均匀设计方法实现消癥方的配比优化。方法将小鼠荷瘤后随机分为12组,其中7组按照均匀设计要求给予不同配比的重楼总皂苷、吴茱萸总碱及钩藤总碱,另外5组分别为中药单药组、环磷酰胺组和空白对照组各1组,连续灌胃给药14天后,次日处死。应用均匀设计方法,以抑瘤率为疗效指标,对数据进行处理。结果由均匀设计方法得到抑瘤率方程(Y=0.851 78-0.014 92×X2-0.000 390 07×X1X2-0.000 878 39×X1X3),其中当组方中重楼总皂苷为37.5mg、钩藤总碱为12.5mg时抑瘤效果最好,可达44%。单药钩藤总碱组小鼠体重增加最明显,由给药前的(25.12±2.36)g增至(33.06±2.47)g,与空白对照组小鼠体重相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论均匀设计法对探索中药组方配伍规律是一个大胆的探索,经过现代数理统计法确定的处方用量的优化配比,可以为中药方剂的现代化研究提供依据。

摘要：采用回流提取法提取七叶一枝花根茎的主要有效成分重楼皂苷,用高氯酸显色法进行含量测定.设计正交试验,探讨了溶剂浓度、提取温度和提取时间对总皂苷的影响及最佳提取工艺.结果表明:影响重楼总皂苷得率的因素依次为提取温度>溶剂浓度>提取时间,最优提取条件是乙醇浓度75%、提取温度90℃、提取时间1.5h.在此条件下,重楼总皂苷得率为12.74%.实验通过精密度、稳定性以及加样回收等方法学研究进行验证,RSD均小于2%.

摘要：目的:确定七叶一枝花酊的最佳提取工艺。方法:以重楼总皂苷得率为评价指标,采用单因素和正交试验设计确定七叶一枝花酊的最佳提取工艺。结果:最佳提取工艺为:采用浸渍法以100倍量的75%乙醇提取原药材饮片中的有效成分,并按优选工艺提取得七叶一枝花酊,测总皂苷得率为1.3%。结论:优选出的工艺合理、经济、可行。