摘要：目的以美国礼来公司重组人胰岛素注射液(优泌林R,Humulin R)为对照品,评价国产重组人胰岛素注射液(Insulin R)的相对生物利用度和生物等效性。方法采用自身随机交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别sc同剂量Insulin R和Humulin R,按设计采集6 h内动态血标本。采用罗氏血糖仪与检测血药浓度同步测定动物血糖水平;放射免疫分析(RIA)法检测血药浓度;试验数据采用DAS 3.0药动学程序拟合计算参数,并进行生物等效性分析。结果 Beagle犬自身交叉sc Insulin R和Humulin R 0.5 U/kg后的血浆最低葡萄糖浓度(Cmin)分别为(1.6±0.4)、(1.6±0.2)mmol/L;达到最低浓度所需时间(tmin)分别为(1.0±0.5)、(1.1±0.6)h。Insulin R和Humulin R的主要药动学参数均值分别为:达峰时间(tmax)为(0.43±0.21)、(0.42±0.09)h;峰浓度(Cmax)为(203.2±63.3)、(193.5±63.1)μU/m L;药时曲线下面积(AUC0-6 h)为(281.2±47.5)、(266.6±62.5)μU/(m L·h);受试药Insulin R相对于对照药Humulin R的相对生物利用度为(109.4±25.5)%。结论两种重组人胰岛素注射剂在健康Beagle犬体内具有生物等效性。

摘要：目的 评价国产与国外已上市的重组人胰岛素注射液在Beagle犬体内的药代动力学及生物等效性。方法 用两制剂、双周期、自身对照随机交叉单剂量实验设计。12只健康Beagle犬分为实验组（试验药）和对照组（对照药）,每组5只,皮下注射重组人胰岛素5 U,不同时间经静脉采集血浆,测定动物血糖水平;放射免疫分析（RIA）法检测血药浓度;用DAS 2.0软件拟合计算药代动力学参数,并进行生物等效性分析。结果 实验组和对照组胰岛素主要药代动力学参数：t1/2为（1.06±0.17）,（1.06±0.35）h;Cmax为（97.10±45.20）,（91.30±28.20）μU·m L-1;tmax为（0.49±0.19）,（0.49±0.18）h;AUC0-t为（168.00±40.50）,（168.00±41.90）μU·m L-1·h。血浆最低葡萄糖浓度（Cmin）分别为（1.36±0.28）,（1.37±0.34）mmol·L-1,最低浓度所需时间（tmin）分别为（1.57±0.55）,（1.74±0.65）h。Cmax和AUC0-t[1-2α]置信区间分别为85.5%~117.7%和97.0%~103.3%。结论 2种重组人胰岛素注射剂在健康Beagle犬体内具有生物等效性。