摘要：太赫兹(THz)光谱具有信噪比高、光子能量低、穿透性强、安全和快速等优点,已广泛应用于食药检测.现有基于HPLC等方法的黄蜀葵花金丝桃苷含量检测耗时长、操作复杂.提出一种基于太赫兹光谱及1DCNN-BiLSTM的黄蜀葵花金丝桃苷含量预测方法:首先采集黄蜀葵花的太赫兹时域谱,并通过傅里叶等变换获取其7种光谱数据;然后利用主成分分析(PCA)对7种光谱数据降维,以获得维数一致的7元样本数据;接着将降维对齐后的7元样本数据输入设计好的1DCNN-BiLSTM网络,以获得金丝桃苷含量预测.与1DCNN、BiLSTM的对比实验结果表明,1DCNN-BiLSTM网络具有较高的预测精度,10次随机实验的平均决定系数达0.970 5.

摘要：目的制备金丝桃苷磷脂复合物(hyperosidephospholipidscomplex,Hyp-PC)介孔二氧化硅纳米粒(Hyp-PC mesoporous silica nanoparticles,Hyp-PC-MSN),考察口服药动学行为。方法以复合率为指标,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法优化Hyp-PC处方。X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对Hyp-PC进行晶型分析,并测定Hyp-PC的油水分配系数。溶剂挥发法制备Hyp-PC-MSN,扫描电子显微镜观察Hyp-PC-MSN微观形态,并与Hyp-PC比较Hyp-PC-MSN体外溶出情况。SD大鼠分为金丝桃苷组、Hyp-PC组和Hyp-PC-MSN组,测定大鼠血浆中金丝桃苷质量浓度,计算Hyp-PC和Hyp-PC-MSN主要药动学参数及相对口服吸收生物利用度。结果Hyp-PC最佳处方的复合率接近100%,金丝桃苷在Hyp-PC中以无定型状态存在,油水分配系数明显增大。Hyp-PC-MSN外观形态呈球形,包封率为(93.17±0.85)%,载药量为(7.54±0.33)%,粒径为(163.87±6.15)nm,PDI值为0.108±0.009,ζ电位为(-0.28±0.05)m V。Hyp-PC-MSN明显提高了释药速率和累积释放度。药动学结果显示,Hyp-PC-MSN的达峰时间(tmax)显著性提前,半衰期(t1/2)延长至(4.56±0.82)h,达峰浓度(Cmax)提高至(1462.62±163.94)ng/mL,相对口服生物利用度提高至3.47倍。结论Hyp-PC-MSN可提高金丝桃苷体外溶出速率、累积溶出度及口服吸收生物利用度。

摘要：目的制备金丝桃苷混合纳米胶束(Hyp-F127/TPGS)并优化其制备工艺,考察其肠吸收特性。方法采用薄膜分散法制备Hyp-F127/TPGS。在单因素实验和Plackett-Burman实验设计的基础上,结合Box-Behnken响应面法,以包封率和载药量为考察指标,以F127-TPGS质量比、水化时间、Hyp投药量为因素,优化其制备工艺并验证;观察按最优工艺所制Hyp-F127/TPGS的外观、微观形态并测定其粒径、多分散性指数(PDI)和Zeta电位;考察空白胶束(F127/TPGS)的临界胶束浓度(CMC)、Hyp-F127/TPGS的体外释放行为和初步稳定性,利用大鼠在体单向肠灌流模型评价Hyp-F127/TPGS肠吸收特性。结果Hyp-F127/TPGS的最优制备工艺为:F127-TPGS质量比2∶1、水化时间2 h、Hyp投药量9 mg;3次验证实验结果显示,所制Hyp-F127/TPGS的包封率为(87.20±0.99)%,载药量为(5.02±1.20)%,与预测值的偏差分别为0.92%和2.39%。按最优工艺所制胶束为黄色澄清透明溶液,具有良好的丁达尔效应;透射电子显微镜下呈球形,形态完整且分布均匀,粒径为(15.02±0.16)nm,PDI为0.092±0.031,Zeta电位为(-6.67±1.47)m V;F127/TPGS的CMC为21μg/mL,Hyp-F127/TPGS在4℃下存放4周的稳定性良好;Hyp-F127/TPGS和Hyp对照品的累积释放率分别为(66.30±2.93)%(96 h)、(99.24±0.27)%(60 h);Hyp-F127/TPGS和Hyp对照品在各肠段均有吸收,主要吸收部位分别为空肠和十二指肠,前者的药物吸收速率常数和表观吸收系数均显著高于后者(P<0.05或P<0.01)。结论优化所得Hyp-F127/TPGS制备工艺稳定、可行;所制Hyp-F127/TPGS具有缓释效果,并在一定程度上促进了Hyp的肠吸收。

摘要：目的优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体(DLD/Hyp-Lip)制备的最佳处方,并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为,考察其线粒体靶向性。方法采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip,以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验,考察磷脂总量与金丝桃苷(hyperoside,Hyp)用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响,结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位,采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50∶1,磷脂总量与胆固醇用量比为6.00∶1,DSPE-PEG与DLD用量比为3∶5;测得金丝桃苷包封率为(95.57±0.56)%,载药量为(8.55±0.57)%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好,平均粒径为(124.9±3.4)nm,Zeta电位为(-6.2±1.9)m V;在胎牛血清中性状稳定,在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺,该方法操作简单方便,可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化,制备的DLD/Hyp-Lip包封率高,粒径小,分布均匀,且具有良好的缓释作用,为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性,是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。

摘要：以鹿蹄草为原料,利用微波双水相辅助提取技术进行提取,在单因素实验的基础上对提取条件进行了考察,根据BBD(Box-Behnken Design)实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法,以鹿蹄草中金丝桃苷(hy-perin)为指标,对提取过程进行优化,得到最佳工艺参数为:提取温度50℃,液固比36∶1,(NH4)2SO4浓度22%,提取时间22 min,微波功率300 W,提取次数3次。在最佳提取条件下,金丝桃苷的提取率可达0.982 mg.g-1,纯度可以达0.443%。

摘要：目的:星点设计-效应面法优选短梗五加叶中金丝桃苷的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为主要影响因素,金丝桃苷提取率为评价指标,通过对主要因素各水平的多元线性回归及二项式拟合,用岭嵴分析和效应面法选取最佳工艺,并进行预测分析。结果:确定金丝桃苷最佳提取工艺为乙醇体积分数69.80%,溶媒比23.17,超声提取时间86.56min。结论:星点设计-效应面法优选的短梗五加叶中金丝桃苷的提取工艺,方法简便,精密度高。

摘要：目的对金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用机制进行综述,为金丝桃苷的进一步研究、寻找潜在治疗靶点与新药开发提供思路,为临床合理用药提供依据。方法通过大量查阅金丝桃苷相关书籍与资料,总结归纳金丝桃苷抗肿瘤、抗氧化等作用机制。结果金丝桃苷是一种重要的天然产物,广泛分布于各种植物中的果实与全草中。近年来研究发现金丝桃苷对肿瘤细胞生长具有明显的抑制作用,且能降低脑组织内的活性氧含量,发挥抗氧化作用;此外,金丝桃苷还具有良好的抗抑郁、保护心/脑缺血、保肝、免疫调节等作用。结论金丝桃苷拥有抗肿瘤、抗氧化等多种作用及较为明确的作用机制,具有广阔的发展空间。

摘要：目的探索贯叶金丝桃药材中金丝桃苷的乙醇提取工艺。方法以金丝桃苷的含量为考察指标,采用正交设计法对影响乙醇提取效果的因素进行优选。结果最佳提取条件为10倍90%乙醇提取2次,每次1.5 h。结论最佳优选结果用于验证实验具有较好的重现性。

摘要：目的 Box-Behnken效应面法优化贯叶金丝桃中金丝桃苷的提取工艺。方法以乙醇体积分数、料液比和提取时间3个因素为自变量,金丝桃苷提取率为因变量,通过自变量与因变量的回归拟合,采用效应面法筛选提取工艺,预测最佳提取条件。结果确定提取工艺为11.0倍量77.6%乙醇,提取2次,每次2.7 h。结论 Box-Behnken效应面法优选的贯叶金丝桃中金丝桃苷的提取工艺,方法简便,精度更高,可预测性较优。

摘要：目的:研究贯叶金丝桃中金丝桃苷成分的最佳提取条件。方法:采用正交试验法,以温度、溶剂乙醇浓度、提取时间及提取次数为因素,每个因素选取4个水平。结果:提取温度对金丝桃苷成分的含量影响最为显著,其余因素次之。结论:最佳工艺为以95%乙醇为溶剂85℃提取2次,每次2h,即A4B2C4D3。