摘要：目的制备钩藤碱纳米混悬剂及其冻干粉,并进一步研制成缓释片。方法微量沉淀法联合高压均质法制备钩藤碱纳米混悬剂,并制备成冻干粉末。测定其粒径及Zeta电位,扫描电子显微镜观察纳米混悬剂外貌形态。采用乳糖作为冻干保护剂,将纳米混悬剂制备成冻干粉末。羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)作为骨架材料,将钩藤碱纳米混悬剂冻干粉末制备成凝胶骨架缓释片。单因素考察联合设计正交试验得出最佳处方,并进行释药模型拟合。结果钩藤碱纳米混悬剂平均粒径为(153.7±4.9)nm,Zeta电位为(-18.54±1.32)mV,纳米混悬剂外貌为球形或类球形。正交优化后的钩藤碱纳米混悬剂缓释片,在12 h内累积释放率为92.53%。体外释放符合Higuchi释药模型药物释放,释药方程为ln(1-Mt/M∞)=0.2860 t1/2-0.0690(r=0.9924),药物释放为扩散和骨架溶蚀并存。结论钩藤碱纳米混悬剂粒径较小,研制的缓释片可有效控制钩藤碱纳米混悬剂缓释片缓慢释放。

摘要：目的优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)、阻滞剂乙基纤维素(EC)、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方:钩藤碱:9.5%,HPMC:19%,EC:7%,PVP:2.2%,淀粉:61.5%,滑石粉:0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度>84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。

摘要：目的:优选钩藤碱缓释滴丸的制备工艺。方法:采用正交设计优化了药液温度、辅料用量比例及冷凝液温度和滴速等工艺条件,制备钩藤碱缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果:所得缓释滴丸在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟胃肠道介质中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。

摘要：以钩藤叶为材料,在干燥温度、提取时间和提取剂浓度3个单因素试验的基础上,采用Box-Behnken中心组合进行3因素3水平试验设计,建立回归方程,优化出钩藤叶中钩藤碱和异钩藤碱的最佳提取条件。模拟得到钩藤叶干燥温度为54.95℃时,钩藤碱和异钩藤碱的最优提取条件为超声时间60 min、甲醇浓度73.35%。在此条件下,钩藤碱的最高提取率为133.342μg·g^(-1),异钩藤碱的最高提取率为429.746μg·g^(-1)。为了方便实际操作,校正条件为干燥温度55℃、超声提取60 min、甲醇浓度73%。通过验证试验得到钩藤碱平均提取率为130.8μg·g^(-1),异钩藤碱平均提取率为425.6μg·g^(-1),与模型预测值较为接近。因此响应曲面法可以对钩藤叶中钩藤碱和异钩藤碱的提取条件进行优化。

摘要：为获得微波萃取剑河双钩藤中钩藤碱的最佳工艺参数,选取乙醇体积分数、料液比、萃取时间3个因素进行Box-Behnken试验设计,利用响应面法对剑河双钩藤中钩藤碱的提取工艺进行优化,建立钩藤碱得率的回归模型方程。结果表明,剑河双钩藤中钩藤碱的最佳提取工艺参数为:微波功率150 W、乙醇体积分数64%、料液比1︰169(g/m L)、微波萃取时间20 min、萃取3次,钩藤碱得率为49.553 8 mg/g。

摘要：目的：建立钩藤药材钩藤碱含量HPLC测定方法。方法：分别对HPLC的色谱柱、流动相、检测波长等色谱条件进行摸索,对样品索式、回流和超声提取方法进行摸索,并采用正交设计的方法考察超声提取的药材破碎度、溶剂浓度、溶剂量和时间。结果：HPLC色谱条件为色谱柱：Gemini C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,流动相∶甲醇—水（含0.002 mol/L三乙胺,冰乙酸调pH至7.5）（64∶36）,流速：1.0 mL/min,检测波长：254 nm。样品供试液制备方法为：药材破碎度为过60目筛的粉末,提取溶剂为75%甲醇,溶剂加入量为15 mL,超声处理40 min。该方法钩藤碱在0.020 9-1.672 0μg范围内有良好线性关系,平均回收率为98.96%,RSD=0.69%（n=6）。结论：建立的含量测定方法简易、准确,可作为钩藤药材钩藤碱含量测定方法。

摘要：[目的]采用正交试验法优选钩藤碱最佳提取工艺,确定钩藤药材最佳采收时期。[方法]以传统外观质量和钩藤碱含量为评价指标,在单因素试验基础上,以料液比、乙醇质量浓度和超声处理时间为影响因素,采用L_(16)(4^(3))正交设计优化提取工艺。通过检测不同采收时期钩藤碱含量的变化,确定最佳采收时期。[结果]钩藤碱最佳提取工艺为料液比1∶20,60%乙醇浸泡1 h,超声处理40 min,80℃回流2 h;当年10月—次年2月为钩藤药材的较佳采收时期。[结论]优选出的钩藤碱提取工艺设计合理、结果可靠;确定了钩藤药材的采收时期,为利用湖南钩藤进行饮片生产提供了理论依据。

摘要：目的:优选钩藤生物碱的最佳提取工艺。方法:以钩藤总碱的含量,钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱和异去氢钩藤碱的含量总和及浸膏得率为评价指标,对比了水煮、渗漉、索式回流和回流四种方法的提取效果,优选出回流的提取方法,并采用正交设计的方法考察溶剂浓度、溶剂倍量、提取时间及提取次数对钩藤生物碱的提取率和含量的影响。结果:钩藤生物碱的最佳提取工艺为:10倍量90%乙醇,回流提取2次,每次1h。结论:优选确定的工艺简便、稳定可行。

摘要：采用正交设计法对钩藤复方中钩藤碱的水煮时间和其它工艺条件进行了优选研究，确定了合理可行的工艺条件，即：用碎钩藤，无须浸泡，水煮２次，共５０ｍｉｎ，共加水２５倍，在此工艺条件下，钩藤碱的提取率为３９．７１％。含量测定方法为薄层扫描法。

摘要：从事中药研究尤其是以应用为主研制中成药新药,要求在较短时间内拿出成果就需要在选题上下功夫。选题总的根据是:需要和可能。在开题之前对这两方面都需论证。而且应熟悉有关条例,对于所设计的药物是否在同类药物中具有先进性或特点,原料来源以及能否进行工业生产和推广等,需考虑的内容很多,这里不一一详述。本文仅就选题的线索谈些粗浅的体会,供读者参考。一、临床疗效线索。自古以来,许多单味药和方剂用了上千或上百年,反复在人体验证确有疗效。例如川芎,《神农本草经》有“主中风入脑”的记载。历代本草都有治脑,治风,治气以及活血行气等记载,而且现今中医临床常用以配方治“诸风上攻,头目昏重”等病症。