摘要：爪蟾卵母细胞经注射鲫鱼（Ｃａｒａｓｓｉｕｓｃａｒａｓｓｉｕｓ）视网膜总ＲＮＡ后，可表达大量电压依赖性钾离子通道。在此基础上，我们进一步发现，一个特定序列的寡核着酸能专一地抑止该通道的表达。由于我们设计与合成的该片段与果蝇、小鼠中已克隆的钾通道中编码Ｎ端的一个多肽的ｍＲＮＡ完全互补，因此推测：鲫鱼视网膜中的Ｋ＋通道基因这个区域与其它物种的Ｋ＋通道有高度同源性，这为克隆该基因和研究它的功能提供了重要资料。

摘要：钙激活型钾离子通道蛋白（KCa）是位于细胞膜表面调节细胞功能的一类膜蛋白。通过设计特异性引物，以我国海水养殖大菱鲆（Scophthal musmaximus L．）血液cDNA为模板，利用RT-PCR技术克隆获得了一条基因片段。生物信息学分析证实该片段来自钙激活型钾离子通道基因SKCa（小电导钙激活型钾通道）家族。设计巢式PCR引物，通过5′RACE和3′RACE分别克隆得到了该基因的5′端序列和3′端序列。使用生物学软件拼接3段序列得到了大菱鲆钙激活型钾离子通道TSKCa基因的全长序列。TSKCa基因cDNA全长为1698bp，其中开放阅读框长度为1632bp，编码的TSKCa蛋白有544个氨基酸。比对TSKCa蛋白与GenBank中已有的SKCa蛋白序列，证实其序列同源性很高。使用网络DAS和srsbin服务器对TSKCa蛋白进行跨膜结构预测和疏水性分析，并结合已有的研究结果推测TsKCa蛋白的结构由S1-S6六个跨膜结构域和一个孔道区（P区）组成。

摘要：钾离子通道是分布最为广泛、种类繁多的一类离子通道,因其生理功能的多样性,已成为许多疾病的药物作用靶点。近年来,许多化学结构不同的药物均因钾离子通道阻滞引起的严重心肌毒性而被撤出市场,使得小分子药物的钾通道抑制活性筛选面临重大挑战。介绍检测钾离子通道的小分子荧光探针的研究进展,并总结小分子荧光探针的作用机制,为今后小分子荧光探针的设计提供思路,使得小分子荧光探针可以广泛应用于候选药物的高通量筛选、钾离子通道的活体成像与检测。

摘要：电压门控钾离子通道Kv7.1-Kv7.5(KCNQ1-5)分布于心脏(KCNQ1)、中枢和外周神经元(KCNQ2-KCNQ5),对膜兴奋性有强烈的抑制作用,其功能异常是心脏长QT综合征(long QT syndrome,LQTS)、心房颤动、癫痫和耳聋等多种离子通道病的主因。蝎毒中的神经毒素多肽分子可与电压门控钾通道(voltage-gated potassium channel,Kv)的孔区相互作用,调节或阻滞离子通道电流,选择性强且副作用小。本文综述了蝎多肽与Kv的特性和互作活性表面,通过对比Kv和KCNQ通道孔区结构的差异预测靶向KCNQ通道蝎多肽调节剂的特性,以期为KCNQ特异性多肽新药设计与研发奠定理论基础。

摘要：多非利特(dofetilide)是一种经口服或注射使用的选择性钾离子通道(hERG)阻断剂,可阻断携带延迟整流钾电流快速组分IKr的心脏离子通道,延长心脏动作电位持续时间[1-3]。该药由美国Pfizer公司研发,于2000年4月经FDA批准上市,用于治疗心房颤动或心房扑动,维持正常窦性心律[4],商品名为Tikosyn、Xelide。

摘要：目的筛选出能高效抑制骨肉瘤细胞株MG63中人EAG1（hEAG1）基因表达的短发卡RNA（shRNA）。方法根据人EAG1信使RNA（mRNA）的序列，设计合成4对不同的且能干扰hEAG1基因表达的shRNA。利用同源重组技术构建pGeneSil—hEAG1干扰载体，经酶切及测序鉴定后体外转染MG63细胞。采用半定量逆转录-聚合酶链反应（RT—PCR）和蛋白印迹法（Westernblot）分别检测hEAG1mRNA和蛋白的表达。结果成功合成4对shRNA。细胞转染结果显示48h后实验组和对照组均有强荧光表达，转染率为70％。pGeneSil—hEAG1—2组的干扰效果最为明显，hEAG1mRNA和蛋白表达较对照组明显下调，与其他组之间差异有统计学意义（P〈0．05）。结论成功筛选出的shRNA可高效阻断hEAG!的表达，可能成为骨肉瘤靶向性治疗的新策略。

摘要：蝎毒液中的K+通道阻断剂对于研究细胞特定K+通道的药理学特性和生理学作用具有重要的价值 .根据已报道的一种Ca2 +激活K+通道阻断剂BmP0 1的氨基酸序列设计 1对“背对背”简并引物 ,运用反向PCR策略从中国东亚钳蝎毒腺组织中首次克隆到其全长cDNA ,它由 5′UTR ,ORF和 3′UTR 3个部分组成 .翻译起始密码子ATG旁侧序列AAAATGA在蝎Na+通道毒素和原生生物基因中高度保守 ,表明这类基因可能存在共同的翻译起始机制 ;3′UTR含有poly(A)信号 .ORF编码 5 7个氨基酸残基 ,N端 2 8个残基为信号肽序列 ,富含疏水性氨基酸 ,其长度显著不同于已报道的蝎Na+通道毒素信号肽 ,C端 2 9个残基为成熟毒素 ,其氨基酸序列与天然BmP0 1完全一致 .

摘要：目的和方法本文运用自组织分子场分析法以35个色满醇类IKs阻断剂为训练集分子进行三维定量构效关系研究。结果计算结果显示,最优定量构效关系模型具有较高的交叉验证相关系数q2(0.698)以及线性回归系数r2(0701);同时以7个化合物作为测试集分子对该模型进行验证。结论计算结果表明该模型具有一定的预测能力,可应用于新型色满醇类IKs阻断剂的分子设计。

摘要：磷酸阿米吡啶治疗Lambert-Eaton肌无力综合征催化剂制药公司宣布其磷酸阿米吡啶片（amifampridine phosphate,Firdapse）治疗LambertEaton肌无力综合征（LEMS）的Ⅲ期临床试验获首个阳性结果。此药是钾离子通道抑制剂,可增加神经去极化时间,增加钙离子内流,增加乙酰胆碱释放和恢复肌纤维收缩性。Ⅲ期临床试验设计为双盲、随机和＂撤药试验＂研究。开始91 d为服药期,所有38名患者均使用此药,然后以1∶1随机分到安慰剂组或磷酸阿米吡啶10 mg组,为期2周。