摘要：目的研究长春西汀自微乳化给药系统(VIN-SMEDDS)的处方工艺。方法通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径的大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和处方配比。并对VIN-SMEDDS的理化性质和体外溶出度进行了测定。结果长春西汀的自微乳化处方中油相为GTCC(55%)、油酸(5%),乳化剂为CremophorEL(30%),助乳化剂为TranscutolP(10%)。VIN-SMEDDS的粒径为(40·16±5·58)nm,自微乳化时间<1min,人工肠液中2h累积溶出百分率为90·01%,是原料药(11·07%)的8·1倍。结论所制备的VIN-SMEDDS达到了设计要求,为VIN的新制剂开发提供了依据。

摘要：随意型皮瓣因使用方便、灵活，被广泛应用于组织缺损的修复和重建。但由于该皮瓣缺少知名血管，远端易发生缺血坏死，故设计时长宽比例不能大于2：1，极大限制了临床应用范围。“血供及静脉回流障碍”和“缺血再灌注损伤”是导致皮瓣缺血坏死的主要原因。长春西汀可以改善组织供血和代谢，减轻细胞肿胀，促进组织愈合，预防静脉血栓形成，现广泛用于缺岍性脑血管疾病的防治。本研究观察长存四汀对大鼠随意型皮瓣成活的影响，并探讨其作用机制。

摘要：目的:以两亲性β-环糊精衍生物(β-CD-[P(AA-co-MMA)-b-PNVP]4,β-CD-PPP)为药物载体制备长春西汀嵌段共聚物胶束,探究其作为药物载体的可行性和稳定性。方法:采用溶剂挥发法制备长春西汀胶束,考察处方因素及工艺条件对载药量和包封率的影响后,以正交设计试验优化制备工艺条件;并对制得胶束的包封率、载药量、粒径、红外图谱、体外释放度以及胶束材料的临界胶束浓度(CMC)进行了研究。结果:以最优处方所制备的长春西汀胶束包封率为(56.42±0.28)%,载药量为(12.36±0.05)%,平均粒径为48.1 nm;红外光谱图表明β-环糊精衍生物载药胶束将药物包裹在胶束里面;体外释放度测定结果显示长春西汀胶束具有pH敏感性和缓释能力;胶束材料β-CD-PPP的CMC为0.554 6×10-4 mg·ml-1。结论:两亲性β-环糊精聚合物β-CD-PPP可用作疏水性药物的缓释给药载体。

摘要：目的:制备长春西汀两亲性壳聚糖共聚物自组装胶束载药系统。方法:采用溶剂蒸发法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及平均粒径的影响,并采用L9(34)正交设计法进行优化。结果:制得的载药胶束平均粒径为(127.4±8.0)nm,载药量为7.8%,包封率为75.7%。结论:溶剂蒸发法制备两亲性壳聚糖载药胶束工艺简单可行。

摘要：目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。

摘要：目的合成长春西汀中的2个有关物质。方法长春胺在乙醇氢氧化钾溶液中发生水解反应,再经过酸化制得中间体长春胺酸,该中间体在丙酮-碘乙烷溶液中反应制得杂质长春胺乙酯(A);长春胺在甲醇浓硫酸溶液中通过消除反应脱水制得杂质阿扑长春胺(B)。结果与结论合成的有关物质A、B的结构经MS、~1H-NMR、^(13)C-NMR、IR谱确证,HPLC法检测其纯度分别为99.1%、98.9%。杂质A、B可作为长春西汀质量控制的杂质对照品。

摘要：目的制备长春西汀固体脂质纳米粒,为长春西汀新型给药系统的开发与应用提供实验基础。方法以长春西汀为模型药物、山嵛酸甘油酯为载体材料,采用热熔超声法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并通过正交试验设计对处方进行优化。以包封率为评价指标,对其形态、体外释放度、短期稳定性等性质进行了考察。结果制备的纳米粒为球形及类球形,粒径为152.3 nm,包封率为93.68%,72 h体外累积释放71.84%,4℃下放置2个月稳定。结论热熔超声法可用于制备长春西汀固体脂质纳米粒,该纳米粒具有明显的缓释特征,可进一步进行体内释药行为的考察。

摘要：目的:通过优化固体脂质纳米粒处方,制备长春西汀固体脂质纳米粒。方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,通过对处方优化:山嵛酸甘油酯质量分数(X1)、泊洛沙姆188质量分数(X2)、药脂比(X3)为考察对象,以包封率(Y1,EE%)、粒径(Y2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果:长春西汀固体脂质纳米粒的包封率为(84.7±2.7)%,粒径为(196.6±23.4)nm,Zeta电位为(-34.3±2.4)mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,纳米粒在24 h内平稳缓慢释药。结论:长春西汀固体脂质纳米粒处方采用Box-Behnken实验设计法优化是简单、可行的。

摘要：目的通过优化手段筛选最佳处方,制备长春西汀长循环脂质体。方法采用薄膜分散法制备长循环脂质体,分别以磷脂质量浓度(1ρ)、Tween80质量浓度(ρ2)、磷脂-药质量比(ms∶md)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(d)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选长循环脂质体的最佳处方;透射电子显微镜考察其形态与粒径。结果长循环脂质体的包封率为85.9%;载药量18.5 mg.g-1;粒径为213.4 nm,与理论值偏差均小于10%。结论长春西汀长循环脂质体采用Box-Behnken实验设计法优化是可行的。

摘要：目的:观察长春西汀联合血栓通治疗急性脑梗死的疗效。方法:采用前瞻性研究设计随机对照的实验方法分为治疗组和对照组。治疗组给予长春西汀注射液20 mg/d静脉滴注,每日1次,疗程20 d,并给与血栓通注射液0.5 g加0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注,每日1次,疗程20 d。对照组给予长春西汀注射液20 mg/d静脉滴注,每日1次,疗程20 d。通过量化病人治疗前后神经功能缺损评分进行统计分析。结果:治疗组和对照组治疗前后神经功能缺损评分明显减少(P<0.001)。治疗组和对照组有效率分别为89.23%和75.20%。结论:长春西汀联合血栓通治疗急性脑梗死具有良好的效果,临床不良作用少,疗效确切,安全。