摘要：碳氢键广泛存在于有机分子中,一个分子中往往存在着多个反应性相近的碳氢键,因此位点选择性地进行碳氢活化官能团化是该领域的一个研究重点.利用导向基导向的邻位碳氢活化已经有大量的研究和报道.相比之下,由于缺少方法来控制反应位点,远程选择性碳氢活化很少被报道.大多数关于间位碳氢活化的例子是利用底物苯环上的电性或取代基的立体位阻来实现间位选择性官能团化,但这也限制了反应的底物范围和种类.如何能够克服电性和立体位阻的影响,专一性地定位远程碳氢键活化是很有挑战性的课题.余金权课题组开创性地提出了U型导向模板的概念,借助模板和氨基酸类配体的促进作用,可以实现多种不同底物的间位选择性碳氢活化反应.本文对近期的关于模板设计和配体发展的两例报道进行了介绍和评论.2014年,余金权课题组开发了一类磺酰模板,用于实现吲哚啉、吲哚等的间位碳氢活化.在筛选不同模板时,发现有一例模板可以促进吲哚啉的对位碳氢烯基化反应,提高了反应的收率和选择性.这个例子表明,通过合理的模板设计可以实现对位选择性碳氢活化.2015年,Maiti小组设计了一类更大环的联苯硅醚类模板,在氨基酸配体的协助下,实现了钯催化的甲苯类底物的对位选择性碳氢活化,可以进行烯基化和乙酰氧化反应.令人惊奇的是,拥挤的邻间位全取代甲苯的对位碳氢烯基化也可以较高收率得到目标产物.对于对位选择性碳氢活化,甲苯类底物的难度大于吲哚啉,但更难的是,缺电子官能团取代的苯的对位选择性碳氢活化,如苯甲酸类化合物.类似于Maiti设计的模板可能是解决该类难题的一条途径.近期,Kanai小组报道了另一策略来实现远程选择性碳氢活化:具有次级作用力的双官能配体.Kanai等选择了铱催化碳氢硼化反应作为测试他们设计概念的模型反应,因为该反应中一般使用联吡啶类配体,且反应条件温和.在温和条件下,氢键较易形成,Kanai等将具有较强成氢键能力的脲结构与联吡啶配位巧妙地结合在一个配体上,成功地实现了多种具有酰氧官能团取代的芳香化合物的远程碳氢硼化反应(主要为苯环的间位碳氢活化).与没有脲结构辅助的联吡啶配体相比,Kanai的配体明显提高了位点选择性.该方法的一个缺点是次级作用力较弱,在较高温的反应条件下不易形成.但该方法仍然是远程碳氢活化的一个进步,具有很好的借鉴意义.虽然远程选择性碳氢活化特别是在模板和配体设计方面己经取得了一些进展.但是该领域仍然面临很多挑战:(1)已有方法的反应条件较为局限,模板或配体种类较少且复杂,还有待开发;(2)适用的底物类型仍然较少,特别是对位碳氢活化的底物类型;(3)远程选择性碳氢活化的不同官能团化反应还有待开发;(4)仍然没有有效的方法来实现烷基类底物的远程选择性sp^3碳氢活化,这仍然是一个巨大的挑战.

摘要：二十世纪八九十年代,我国篆刻艺术有了很大发展,展览活动丰富多样,篆刻创作积极踊跃,印学理论硕果累累,涌现出一批出色的中青年篆刻家,对当代篆刻艺术的倡导和推动产生了积极而深远的影响。然而,当今篆刻艺术发展却不容乐观,很多年轻人学习篆刻兴趣冷淡,本文作者苏金海通过对江苏篆刻历史上一九八〇至一九九〇年的活动状况与创作成果进行梳理。

摘要：这套90平米的公寓位于巴黎,是设计师、装饰艺术家、世界旅行家Jean-Louis Deniot五处公寓的其中一所,其余四间位于德里、哥伦比亚以及美国。这间巴黎公寓是他最早的作品,也充分反映了他关于小空间的设计理念。或许与法国人骨子里流露出的精致感有关,Deniot认为"应该使小空间充满精致感,才能弥补空间的不足,如果空间过于简单,房子会看起来像鞋盒。"

摘要：日本帝人公司的全资子公司帝人（泰国）公司目前表示，其在泰国大城府Bang Pa—in工业区建设的2200吨／年新型间位芳纶纤维Teijinconexneo已建成投产。该项目总投资45亿日元（合3600万美元）。Teijinconexneo纤维具有优异的耐热性和染色性，是设计和制造多样化防护服的解决方案。帝人公司称，目前全球对耐热、阻燃的高性能材料的需求正在增长，该公司在全球防护服市场中处于领先地位，对该产品设定的2020年销售目标是200亿日元。

摘要：为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a~10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性。结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯(3a~6c)时,化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a~10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代。其中,5c对HCT-8、A549及MHCC-97H的抑制活性较显著,IC_(50)值分别为13.613μmol/L,13.578μmol/L和25.804μmol/L。