摘要：阳离子抗菌肽(cationic antibacterial peptides)是生物体抵御外源性病原微生物的入侵而产生的一类小分子阳离子多肽,与传统的抗生素相比具有分子量小、抗菌谱广、热稳定性好、抗菌机理独特等优点。结合当今阳离子抗菌肽的研究现状和发展前景,从阳离子抗菌肽的理化性质、作用机理及其设计合成等方面进行了综述。

摘要：抗菌肽(Antimicrobial peptides)是来自生物体内经诱导产生的一类具有抗菌活性的多肽类物质,大多数为阳离子抗菌肽。与传统的抗生素相比,阳离子抗菌肽具有抗菌谱广、毒副作用较低、热稳定性好、抗菌机理独特等优点。结合当今阳离子抗菌肽的研究现状及其进展,从理化性质、结构特征、生物活性及其设计合成等方面对阳离子抗菌肽进行了综述。

摘要：阳离子抗菌肽是一类小分子多肽,具有抗细菌、抗真菌、病毒等微生物感染以及杀伤恶性肿瘤细胞等多种生物学功能,具有发展为新型抗菌、抗癌药物的重要应用前景。然而,抗菌肽的溶血毒性仍然是阻碍抗菌肽应用的关键因素。该文主要从螺旋度、两亲性、疏水性、电荷等阳离子抗菌肽自身的结构参数以及膜脂、膜蛋白、糖分子等红细胞膜的结构组分两方面对抗菌肽溶血机制的研究进展进行了综述,并简述了降低溶血性的研究进展,期望能有助于设计治疗潜力的抗菌肽应用于临床。

摘要：本文从氨基酸的结构特征出发,构建了氨基酸结构表征体系,即P-scale(principal component score vector of hydrophobic,electronic,steric,and hydrogen bond physicochemical properties)来源于20种天然氨基酸的113种物理化学性质,通过对其中50个疏水性质,23个电性性质,35个立体性质和5个氢键性质分别进行主成分特征提取而产生。并将P-scale描述子应用于101个阳离子抗菌肽QSAR研究。结果表明,基于遗传算法-偏最小二乘法的QSAR模型具有很好的预测能力,发现抗菌肽序列信息与抗菌效价有很强相关性,其中,阳离子抗菌肽第3残基电性性质,第6、7和12残基立体性质以及第11和12残基的疏水性与抗菌效价呈正相关关系,而第6、10和12残基电性性质则与抗菌效价呈显著的负相关。基于良好QSAR模型,我们设计出高活性抗菌肽序列,为设计分子的合成与活性实验提供借鉴。

摘要：Histatin5是人类唾液腺分泌的一种阳离子抗菌肽。本文以Histatin5及其类似物Dhvar4和Dhvar5为模板,设计9个具有新颖序列的抗菌肽,并用固相合成法进行合成。采用肉汤稀释法测定了抗菌肽的抗菌谱和最低抑菌浓度,结果显示有6个抗菌肽活性得到提高,呈现对细菌和真菌的广谱抗菌活性,并对临床常见耐药菌有效,值得进一步研究。本文还初步讨论了抗菌肽的抗菌活性与?-螺旋度、电荷、疏水性和两亲性的关系。

摘要：本研究以抗菌肽Pep05（1）为模板,通过截短肽链和氨基酸替换设计了13条具有新型结构的抗菌肽（2~14）,用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽2、3、7、8、10的抗菌活性比1有所提高,抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度（MIC）均为4μg/ml,比1增强2倍。同时还探讨了肽链长度、电荷数及疏水性与抗菌活性之间的关系。

摘要：本研究以抗菌肽XAMP2(1)为模板,在其序列的N端(第2位氨基酸)、中间部位(第6位氨基酸)和C端(第10位氨基酸)分别连接棕榈酸、月桂酸和正辛酸脂肪链,设计了9条具有新型结构的抗菌肽(2~10),用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽5的抗菌活性较1有所提高,其抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性均为2μg/ml,比1增强2倍;其抗耐药鲍曼不动杆菌的活性为2μg/ml,比1增强4倍。同时还探讨了脂肪链长度和修饰位点对抗菌活性的影响。

摘要：为实现颗粒裂解肽抗菌结构域的高效表达并避免其对宿主菌的毒性,研究设计了共表达阴离子配体重组生产阳离子抗菌肽的方法。结果证明该方法可有效提高阳离子抗菌肽的表达产量。同时研究分析了颗粒裂解肽不同抗菌结构域在同一原核表达载体pACYCDuet-1中表达水平的实验数据。通过计算机程序对mRNA二级结构的模拟分析,计算并比较出其二级结构生成自由能之间的差异,提出了预测颗粒裂解肽抗菌结构域在***中表达水平的几点依据,参考这些依据可以对不同抗菌肽基因进行改造以获得高效表达。