摘要：瓜类细菌性果斑病是西瓜、甜瓜等瓜类作物的重要细菌性病害。为筛选防控果斑病的有效药剂,本研究比较了13种药剂浸种带菌西瓜种子不同时间对果斑病的防治效果及对种子发芽的影响;并通过“先喷药后接种”和“先接种后喷药”,比较了13种药剂对西瓜苗期果斑病的预防和治疗效果,同时测定了助剂8.6%聚乙二醇对13种药剂的增效作用。药剂浸种试验结果表明,带菌种子在10%阿苯达唑750倍液、2%春雷霉素300倍液中浸种12 h,对果斑病的防效均达到100%,发芽率比清水浸种分别高16.20百分点和16.34百分点;杀菌剂1号200倍液处理12 h的防效较好,为85.58%,且促进种子萌发。苗期喷施药剂的试验结果表明,13种药剂对果斑病的预防效果均好于治疗效果,预防效果和治疗效果都超过60%的药剂有7种,以10%阿苯达唑600倍液对果斑病的防效最好,预防效果和治疗效果分别为87.58%和75.70%,与8.6%聚乙二醇混配后分别提高至94.12%和81.31%,增效作用显著。本研究结果为后续田间试验和大面积推广应用提供了技术支撑。

摘要：目的基于阿苯达唑(ABZ)与高分子聚合物分子间的相互作用,设计并制备物理性质稳定、溶出性能良好的非晶态固体分散体,并对其治疗大鼠继发性肝泡型棘球蚴病的药效学进行初步研究。方法制备稳定的ABZ无定型固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD),采用广角X射线衍射(WXRD)、液体核磁共振(1H-NMR)及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等技术研究阿苯达唑与高分子材料的分子间相互作用,从分子水平解释高分子聚合物抑制ABZ结晶的机制,并通过体外溶出行为和体内药效学实验验证其有效性。结果ABZ中氨基甲酸酯上的氨基与醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)的羰基存在氢键相互作用,形成稳定的非晶态固体分散体。而且该ASD体外溶出行为符合典型的“弹簧降落伞”溶出模型。且在继发性肝泡型棘球蚴大鼠体内的药效学远优于上市药物史克肠虫清。结论通过制备ABZ/HPMC-AS无定型固体分散体可以有效改善ABZ的体外溶出行为和体内药效学。

摘要：以阿苯达唑为主料,选择药用淀粉、十八酸、羧甲基纤维素钠等作为辅料或疏性剂,以一定比例配制并压制成缓释药片,组装成以弹簧作为动力装置的控释塑囊。经实验室及野外扩大试验证实,该塑囊不仅能100%驱除羊胃肠道线虫,而且能预防再感染达90d以上。与普通阿苯达唑片剂相比,一次用药的药效持续期延长2个月以上,在甘肃环县实施的以控释和缓释技术为核心的综合防控模式研究中,每只羊能提高经济效益分别达30.75元和25.50元,完全达到了预期的设计要求。

摘要：采用人工污染土壤的方法进行阿苯达唑的蚯蚓毒性试验,设计阿苯达唑的暴露浓度为0、50、100、200、400、600 mg·kg-1,暴露实验进行3、7、14、28 d后,分别检测蚯蚓体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽转移酶(GST)活性和丙二醛(MDA)含量。结果表明,在供试浓度范围内,蚯蚓体内各生化指标对污染物暴露指示的敏感性存在差异,敏感性大小为:MDA>GST>SOD≈CAT>POD。400 mg·kg-1和600 mg·kg-1浓度下,阿苯达唑能够引起蚯蚓机体的氧化应激响应。这些敏感的生化指标可以用作阿苯达唑生态毒理的生物标志物。

摘要：肝包虫病(hydatid disease)又称肝细粒棘球蚴病(echinococcosis),是棘球蚴的童虫寄生于人体及某些动物体内所致的严重的人畜共患病.阿苯达唑是WHO指定治疗肝包虫病的首选药物,但其吸收差,而阿苯达唑脂质体被认为具有较好的吸收率.为了进一步了解两种药物在绵羊包虫病治疗方面的疗效,研究设计了阿苯达唑、阿苯达唑脂质体治疗绵羊包虫病的对比试验,以期为肝包虫病的治疗提供有力的依据.

摘要：采用单因素和Box-Behnken设计-效应面法优化了微射流高压均质法制备阿苯达唑纳米脂质体的处方和工艺参数。分别以均质压力、均质温度、阿苯达唑与大豆磷脂质量比为考察对象,以基于平均粒径和包封率的综合指标为评价指标,在单因素考察结果的基础上采用3因素3水平星点设计继续试验,对结果进行二项式拟合,再用效应面法筛选出最佳工艺条件。结果确定最优工艺为:制备温度37℃,均质压力137.90 MPa,均质次数8次,阿苯达唑与大豆磷脂质量比为1∶2。所得纳米脂质体的粒径为(208.25±2.13)nm,包封率为(96.16±0.74)%,粒径与包封率的实测值与预测值的偏差分别为0.94%和0.05%。透射电镜显示纳米脂质体粒径均一,呈球状分布;在室温及4℃放置6个月稳定性良好。

摘要：为制备五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液,对其质量评价并建立含量测定方法。通过辅料相容性、单因素筛选及回归正交设计,以沉降体积比、再分散性等为考察因素,优化处方制备五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液,用激光粒度测定仪、透射电子显微镜,对其粒径和形态进行测定,考察制剂的稳定性,建立测定五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液含量的高效液相色谱方法。结果显示,五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液每100mL中含五氯柳胺4.00g,阿苯达唑4.00g,黄蓍树胶0.25g,十二烷基硫酸钠0.20g,甘油3.00mL,柠檬酸钠1.20g,苯甲酸0.15g。混悬液沉降体积比为0.99,再分散性良好。1~100mg/L的五氯柳胺、阿苯达唑与峰面积呈良好的线性关系(R^2=0.9999,R2=0.9997),平均回收率为101.15%和100.89%,RSD为0.13%和0.10%(n=9)。结果表明,制备的五氯柳胺阿苯达唑复方混悬液工艺简单,性状良好,稳定性和分散性好,质量可控。所建立的高效液相色谱法快速简便、准确可靠,可用于复方混悬液中五氯柳胺、阿苯达唑含量的测定。

摘要：为了考察五氯柳胺、阿苯达唑与不同辅料的相容性,为复方混悬液处方设计提供依据,采用影响因素试验方法对辅料进行筛选,将原料药五氯柳胺、阿苯达唑和不同辅料按照一定的比例混合后存放于高温(60℃)和强光(4500±500)Lx条件下,并于第0天和第10天考察原辅料混合样品的性状、含量及有关物质的变化。结果显示:第0天时,五氯柳胺、阿苯达唑与硅酸铝镁、海藻酸钠、焦亚硫酸钠的混合样品溶液中阿苯达唑含量低于95%,且杂质含量也增加。第10天时,60℃高温条件下,五氯柳胺、阿苯达唑与卡波姆、十二烷基硫酸钠、吐温-20、维生素E、焦亚硫酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、山梨酸钾的样品溶液中阿苯达唑含量低于95%,杂质含量增加且伴有性状变化;(4500±500)Lx光照条件下,抗坏血酸棕榈酸酯样品溶液中五氯柳胺含量大于105%,山梨酸钾样品溶液中五氯柳胺含量低于95%,杂质含量增加且伴有性状变化。而五氯柳胺、阿苯达唑与辅料羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、黄原胶、黄蓍树胶、大豆油、甘油、吐温-80、二甲基硅油、柠檬酸、柠檬酸钠、磷酸氢二钠、苯甲酸、苯甲酸钠相容性好,可作为后续处方筛选研究依据。

摘要：本试验采用正交设计，在不同的药物处理，疗程、剂量和感染时间等多种因素作用下，以感染率，囊重（抑制率），囊数及包虫囊病理改变为评价指标，观察了联合应用阿苯达唑（Ａｌｂ）与吡喹酮（Ｐｒａ）治疗小鼠腹腔感染的原头节及包虫囊的效果。结果表明：联合用药无论对感染的原头节还是发育的包虫囊均有明显疗效，优于单一用药，而且在原头节感染早期用药的效果较优，这一结果对临床化疗有一定意义。

摘要：目的:筛选确定阿苯达唑脂质体口服液质量控制中的阿苯达唑、磷脂的薄层层析色谱 (TL C)优化条件。 方法:采用正交试验设计 ,碘池显色 ,计算分离度 ,根据直观分析和方差统计分析 ,确定 TL C条件。 结果:分别确定了 TL C分离阿苯达唑脂质体中阿苯达唑及分解产物、磷脂及分解产物的优化条件。 结论 :此法应用于阿苯达唑脂质体的稳定性和质量考察中 ,直接点样分离 ,操作简便 ,分离效果满意 。