摘要：目的制备阿莫西林肠溶片并进行体外释放特性研究。方法采用挤出滚圆工艺制备含药丸芯,以其15 min累积释放度作为响应值,运用通用旋转组合设计对丸芯处方进行优化及最优处方验证;以尤特奇L30D-55为包衣材料制备肠溶微丸,采用单因素法考察了不同包衣增重对肠溶微丸释放特性的影响、不同增塑剂用量对肠溶微丸及压片后释放特性的影响、以及不同片硬度对肠溶片释放特性的影响。结果由响应面分析法确定丸芯最佳处方中含5%交联羧甲基纤维素钠,1.2%聚氧乙烯35蓖麻油及1%羟丙纤维素,15 min累积释放度的模型预测值与实测值接近,肠溶层包衣增重约20%,增塑剂用量占尤特奇L30D-55固含量30%左右,片硬度为(130±20)N。结论采用响应面分析法优化含药丸芯处方合理可靠,肠溶片具有良好的延迟释放效果,本品具备工业化生产的可行性。

摘要：阿莫西林作为一种常用的广谱抗生素,在各种水环境介质中被广泛检出,其环境赋存和生态风险亟待关注.基于文献调研,系统梳理了2003~2022年81篇有关水环境中阿莫西林污染调查的研究数据,构建了水环境中阿莫西林浓度数据库,总结分析了阿莫西林在污水处理厂进出水、地表水、地下水和饮用水中的分布特征和风险.研究结果表明,阿莫西林在水环境的浓度为ng/L至μg/L,其在污水处理厂进出水和地表水中的浓度和检出率显著高于地下水和饮用水(p<0.05,Kruskal Wallis ANOVA).在欠发达国家或新兴经济体国家地表水中,阿莫西林的污染较严重,最高浓度可达n×100μg/L.与湖泊和水库相比,河流中阿莫西林的浓度较高,这与河流受人类活动干扰程度较高密切相关.在人类活动较密集的城市河流和近海中,阿莫西林对藻类具有高生态风险,其对细菌耐药性的影响也不容忽视.

摘要：以氰基丙烯酸丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备阿莫西林聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(AMX-PBCA-NP),通过单因素试验考察和均匀设计法优化制备工艺,并对AMX-PBCA-NP进行质量评价.结果表明,经优化筛选出制备AMX-PBCA-NP的处方工艺为阿莫西林4g·L-1,BCA10mL·L-1,泊洛沙姆F6810g·L-1,dextran-7010g·L-1,反应液pH3.0.按优化条件制备的AMX-PBCA-NP形态圆整,无粘连,分布均匀,平均粒径为(222.33±1.53)nm,多分散系数为0.03±0.02,平均包封率为(73.47±0.96)%,平均载药量为(29.39±0.38)%,体外释药特性符合双相动力学释药规律,对大肠杆菌(Escherichia coli)ATCC25922和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为原料药的1/2倍.结果提示,AMX-PBCA-NP的制备工艺切实可行,阿莫西林纳米化后具有缓释特性且体外抗菌活性增强.

摘要：目的：以卡波姆、羟丙甲基纤维素等辅料制备阿莫西林胃滞留片。方法：采用正交设计，以释放度和漂浮性为考察指标进行处方筛选。结果：以处方5为最佳处方制得的片剂具有较好的漂浮与缓释效果，稳定性研究表明，该胃滞留片 的稳定性良好。 结论：本研究制备的阿莫西林胃滞留片具有缓释、起漂时间快、稳定性好的特点。

摘要：目的观察阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(阿莫西林400mg与克拉维酸57mg/5mL)于空腹及餐后状态下在中国健康受试者中的药代动力学(PK)特征。方法空腹试验与餐后试验各自入组36例中国健康成年受试者,本研究用单剂量、随机、开放性、两周期实验方案设计,每个周期中口服以水配制而成的受试制剂(或参比制剂)阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂10mL,采集静脉血样,用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中阿莫西林与克拉维酸钾的血药浓度,用PhoenixWinNonlin8.2软件非房室模型分析方法对血浆中2种有效成分的PK参数进行分析。结果空腹组阿莫西林的AUC_(0-∞)为(36.81±5.16)μg·mL^(-1)·h,AUC_(0-t)为(36.51±5.10)μg·mL^(-1)·h,C_(max)为(13.76±3.13)μg·mL^(-1),t_(1/2)为(1.42±0.16)h,t_(max)为1.25h;餐后组阿莫西林的AUC_(0-∞)为(39.65±5.86)μg·mL^(-1)h,AUC_(0-t)为(37.43±5.70)μg·mL^(-1)·h,C_(max)为(8.57±1.70)μg·mL^(-1),t_(1/2)为(1.77±0.57)h,t_(max)为3.25h。空腹组克拉维酸的AUC_(0-∞)为(5.01±2.05)μg·mL^(-1)·h,AUC_(0-t)为(4.973±2.05)μg·mL^(-1)·h,C_(max)为(2.05±0.87)μg·mL^(-1),t_(1/2)为(1.20±0.11)h,t_(max)为1.25h;餐后组克拉维酸的AUC_(0-∞)为(2.54±1.37)μg·mL^(-1)·h,AUC_(0-t)为(2.50±1.36)μg·mL^(-1)·h,C_(max)为(0.76±0.40)μg·mL^(-1),t_(1/2)为(1.13±0.16)h,t_(max)为2.50h。结论高脂高热量饮食后服药会显著降低克拉维酸的吸收速度及吸收程度,对阿莫西林的吸收及代谢无较大影响。

摘要：目的评价阿莫西林氨溴索胶囊治疗我国成人急性轻度细菌性下呼吸道感染伴痰液黏稠患者的临床疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲双模拟、阳性药物平行对照的研究设计，给予试验组患者口服阿莫西林氨溴索胶囊和阿莫西林胶囊的模拟剂各1粒，对照组患者口服阿莫西林胶囊和阿莫西林氨溴索胶囊的模拟剂各l粒，每日3次，疗程7～14d，治疗前后对患者的症状、体征以及血常规、痰培养等实验室指标进行评估和比较。结果实际入选病例268例；纳入全分析集（FAS）255例，对照组128例，试验组127例；纳入符合方案集（PPS）243例。根据PPS分析，对照组和试验组祛痰有效率分别为63．6％和90．2％，临床治愈率分别为63．6％和88．5％．细菌培养阳性病例的痊愈率分别为55％和78％，试验组在祛痰疗效、临床总体疗效和综合疗效上均明显优于对照组（P〈0．05）。药物不良事件主要表现为丙氨酸转氨酶升高、呕吐、尿蛋白阳性、白细胞计数下降、腹泻，程度均为轻度，对照组和试验组不良事件的发生率无显著差异（2-3％VS．0．8％，P〉0．05）。结论阿莫西林氨溴索胶囊治疗我国成人急性轻度细菌性下呼吸道感染安全、有效，其祛痰疗效优势明显。

摘要：目的 本文依据质量源于设计理念,对阿莫西林胶囊质量的过程控制进行了初探。方法与结果 通过对目标产品全过程检验数据的分析,确定影响制剂成品的关键质量属性(CQAs)为阿莫西林闭环二聚体(最大单杂),并设定了其控制界限(μ±3σ)范围;通过比较各生产环节中间体检测数据的差异性,确定阿莫西林胶囊生产过程中的关键工艺为干法制粒环节,其过程失水量为关键工艺参数表征值(CPPs)。通过多元线性回归构建了原料单杂(CMAs)、CPPs和制剂CQAs增长量之间的量值关系,即质控函数;并通过近红外光谱技术(NIRS)实现了对CPPs的实时监测和生产反馈,可基于质控函数提前预知制剂成品质量是否在CQAs控制界限内。结论 上述阿莫西林胶囊质控方案,可实现对产品质量的风险控制由终端前移至生产过程,以逐步达到生产工艺不断优化、产品质量持续可控的终极目标。

摘要：采用单剂量双周期双交叉试验设计,评价了6只Beagle犬口服阿莫西林(1)/克拉维酸钾(2)(16︰1)缓释片受试制剂和参比制剂的药动学行为,采用LC-MS/MS法测定血浆中的1和2。受试制剂和参比制剂中1的主要药动学参数为:cmax(34.39±8.04)、(33.56±5.74)?g·ml-1,tmax(1.75±0.25)、(1.50±0.50)h,t1/2(1.66±0.44)、(1.80±0.55)h,AUC0→∞(125.51±16.79)、(140.49±28.44)?g·h·ml-1;2的主要药动学参数为:cmax(4.08±0.21)、(4.01±0.53)?g·ml-1,tmax(1.5±0.25)和(1.5±0.25)h,t1/2(1.05±0.18)和(0.97±0.17)h,AUC0→∞(9.01±0.55)、(9.93±1.24)?g·h·ml-1。结果表明两制剂药动学行为一致。

摘要：目的研究阿莫西林脉冲释放片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法将10只比格犬随机分成两组,采用自身对照交叉给药设计,分别单次灌胃给予775 mg自行研制制剂(受试制剂)和国外上市的阿莫西林脉冲释放片(参比制剂),于不同时间点采集血样,采用液相色谱-二级质谱联用法测定比格犬体内阿莫西林的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果参比制剂和受试制剂的ρmax分别为(26.25±10.24)μg·mL-1和(28.06±7.37)μg·mL-1;AUC0-12 h分别为(80.21±35.41)μg·h·mL-1和(72.08±24.48)μg·h·mL-1;t1/2分别为(2.35±1.89)h和(2.75±2.23)h;tmax分别为(2.35±0.67)h和(2.40±0.50)h。受试制剂相对参比制剂的生物利用度为(96.4±15.4)%。结论以AUC0-12 h和ρmax为等效性评价指标,结果显示自行研制的阿莫西林脉冲释放片与国外上市的参比制剂在比格犬体内生物等效。

摘要：目的 :评价阿莫西林 克拉维酸片 (14∶1)治疗常见致病菌引起呼吸道和中耳细菌感染性疾病的临床疗效和安全性。方法 :采用随机对照双盲平行试验设计 ,入选病例 5 4例。包括上呼吸道感染 2 7例 ,下呼吸道感染 2 4例 ,中耳炎 3例。试验组 (2 7例 )应用阿莫西林 克拉维酸片 (14∶1) 2片 ,po ,q 12h ,对照组 (2 7例 )应用阿莫西林 克拉维酸分散片(7∶1) 2片 ,po ,q 12h ,疗程均为 7～ 14d。结果 :试验药治疗的有效率为 93% ,与对照药 (96 % )比 ,差异无统计学意义 (P >0 .0 5 )。试验药细菌清除率为91% ,与对照药 (86 % )比 ,P >0 .0 5。试验药不良反应发生率为 7% (2 / 2 7) ,与对照药 (4 % )比 ,差异无统计学意义 ,P >0 .0 5。结论 :阿莫西林 克拉维酸片 (14∶1)对呼吸道和中耳常见感染临床疗效好 ,使用安全。