摘要：目的研究雷米普利片在健康人体内的相对生物利用度,并且进行生物等效性评价。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性受试者随机等分成2组,先后单剂量口服2×5 mg雷米普利片受试制剂或参比制剂后,在设计时间点取静脉血,采用HPLC-MS法测定雷米普利及其活性代谢产物雷米普利拉的血浆浓度,计算主要药物代谢动力学参数。以方差分析方法对主要药物代谢动力学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果受试者分别口服受试制剂和参比制剂后,雷米普利的主要药物代谢动力学参数如下:AUC0～12、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(73.5±46.9)μg.h.L-1和(76.9±44.5)μg.h.L-1、(80.5±47.3)μg.h.L-1和(84.8±47.2)μg.h.L-1、(0.7±0.2)h和(0.7±0.2)h、(41.67±26.02)μg.L-1和(42.48±27.88)μg.L-1、(5.0±1.7)h和(4.5±1.9)h。以雷米普利计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.55±17.36)%。雷米普利拉的主要药物动力学参数如下:AUC0～72、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(146.7±43.8)μg.h.L-1和(148.2±42.2)μg.h.L-1、(160.5±49.2)μg.h.L-1和(159.0±45.4)μg.h.L-1、(1.7±0.7)h和(1.5±0.4)h、(13.34±6.86)μg.L-1和(15.01±9.13)μg.L-1、(22.7±5.2)h和(19.2±4.5)h。以雷米普利拉计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.03±13.75)%。结论受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无统计学差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。

摘要：采用单剂量交叉实验设计,考察24名健康受试者口服雷米普利胶囊(受试制剂)及其片剂(参比制剂)5mg后的药物动力学。建立了LC-MS法测定血浆中代谢物雷米普利拉的浓度。采用C18柱,贝那普利为内标,以多反应监测(MRM)模式监测。两种制剂的cmax和tmax分别为(6.42±3.18)、(6.48±3.31)ng/ml和(3.31±1.47)、(3.04±1.14)h。受试制剂的相对生物利用度为(101.72±18.34)%。两者在人体的吸收速度和吸收程度无显著差异,表明两者生物等效。

摘要：目的研究单剂量口服国产和进口雷米普利片在健康受试者体内的药动学特征,评价其是否具有生物等效性。方法采用随机、双交叉试验设计,24名健康男性受试者分别单次口服雷米普利片10 mg(2片)后血浆中雷米普利和雷米普利拉的浓度采用LC-MS/MS法测定,药动学参数用3P97程序进行计算。结果国产与进口制剂中雷米普利的ρmax分别为:(28.26±12.54)(、28.71±12.84)μg.L-1;tmax分别为:(0.61±0.54)、(0.51±0.10)h;AUC0→t分别为:(24.52±13.21)(、22.94±10.93)μg.h.L-1,其主要代谢产物雷米普利拉的ρmax分别为:(24.37±13.65)、(23.65±11.51)μg.L-1;tmax分别为:(2.21±0.81)(、1.96±0.67)h;AUC0→t分别为:(127.21±63.04)(、118.72±56.50)μg.h.L-1。国产及进口制剂的ρmax、AUC0→t、AUC0→∞等药动学参数经对数转换后的统计学处理(方差分析及双单侧t检验),国产与进口制剂药物间差异均无统计学意义(P>0.05)。国产制剂的相对生物利用度雷米普利为(105.42±22.23)%,雷米普利拉为(107.29±20.40)%(n=24)。结论国产与进口雷米普利片具有生物等效性。