摘要：采用静电液滴工艺,以胰岛素、血红蛋白为药物模型,以海藻酸钠为载体材料,通过减小原料液表面张力,改善电场力分布,制备了粒径d≤10μm的蛋白质微球载体,通过正交设计对微球粒径的影响因素进行了显著性分析,并考查显著因素对微球粒径及药物包封率的影响规律.结果表明,胰岛素、血红蛋白微球平均粒径分别为9.3和7.8μm,球形度优良,粒径分布的平均标准偏差SD=1.61;输出电压U、锐孔孔径D、锐孔至凝胶浴液面距离δ是影响微球粒径的显著因素,粒径随U增大或D减小而减小,药物包封率>70%;信度α=0.05,α=0.1时的微球粒径分布区间为(6.2545,10.1735)和(6.6022,9.8258).

摘要：目的:针对角膜移植术后免疫抑制治疗需求,制备眼部局部给药的小粒径载环孢素A缓释微球,并进行体外释放考察。方法:以海藻酸钠、壳聚糖为载体材料,采用静电液滴工艺,通过向制备体系添加表面活性剂,制备小粒径载环孢素A微球,设计正交试验优化处方工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法考察微球的体外释放特性。结果:所制微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为(12.4±0.8)μm,包封率为(82.8±1.8)%,载药量为(50.1±1.2)%,体外释放行为用Higuchi方程拟合效果最好。结论:采用静电液滴工艺,通过减小制备体系的表面张力,制备了球形度优良、粒径小、包封率和载药量较高的载环孢素A的壳聚糖-海藻酸盐缓释微球,所得制剂的体外释药规律服从扩散机制。