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具有双环左翼的二芳基嘧啶类hiv-1抑制剂的设计与合成: 收藏
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引用; 《合成化学研究》2018年第3期6卷 43-48页; 作者：陈俊俊张琳琳洪凤许明霞王超古双喜武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉; 鉴于3,4-亚甲二氧苯基片段在许多药物中均为重要的药效团,本研究以经典的二芳基嘧啶类hiv-1抑制剂代表性化合物TMC125为先导化合物,将其左翼苯基替换为3,4-亚甲二氧苯基设计得到具有双环左翼的目标分子,以期得到活性更佳的新化合物。分...; 鉴于3,4-亚甲二氧苯基片段在许多药物中均为重要的药效团,本研究以经典的二芳基嘧啶类hiv-1抑制剂代表性化合物TMC125为先导化合物,将其左翼苯基替换为3,4-亚甲二氧苯基设计得到具有双环左翼的目标分子,以期得到活性更佳的新化合物。分子对接验证了设计的合理性。目标化合物的合成方法如下:以2-硫脲嘧啶为起始原料,通过三步反应得到关键中间体2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶;该中间体与芝麻酚发生亲核取代反应得到目标化合物,收率为89%。采用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和质谱(MS)表征了其结构。; 来源：详细信息评论

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