摘要：目的 研讨芪苈强心胶囊与马来酸依那普利共治对慢性心衰患者心功能及机体炎症指标的影响。方法 选取2023年1月至2024年1月经我院确诊为慢性心衰的患者68例,依据随机数表法完成组别(34例/组)设计,对照组接受马来酸依那普利单药服,观察组基于对照组用药条件施加芪苈强心胶囊共治,对比两组的心功能、机体炎症以及用药安全性。结果 治疗后,观察组3项心功能指标[左室射血分数(LVEF)、左室舒张末内径(LVEDD)及心排血量]高于/低于对照组(P0.05)。结论 芪苈强心胶囊与马来酸依那普利共治可更有效改善慢性心衰患者的心功能,促进机体炎症物质清除,且不增加药物不良反应发生,安全性相对可靠。

摘要：目的用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片。以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度。采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρmax分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29)μg.L-1,tmax分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg.h.L-1。依那普利拉的t1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρmax分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg.L-1,tmax分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC0-36h分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg.h.L-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%。结论两种制剂在健康人体内具有生物等效性。

摘要：目的研究马来酸依那普利片在中国健康受试者空腹及餐后条件下单剂量给药时药代动力学和人体生物等效性。方法采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期交叉的设计。受试者每周期空腹或者餐后给予相应顺序的受试药物或参比药物10 mg。用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度。使用Phoenix Win Nonlin软件(Pharsight Corporation,7. 0)按非房室模型对血浆中的依那普利和依那普利拉的药代动力学参数进行计算,使用SAS9. 4软件分析生物等效性。结果空腹口服受试药物和参比药物的依那普利的达峰浓度C_(max)分别为(91. 27±23. 80)和(82. 39±22. 93) ng·m L^(-1);AUC_(0-t)分别为(148. 44±37. 20)和(139. 82±30. 66) ng·h·m L^(-1); AUC_(0-∞)分别为(150. 29±37. 07)和(141. 81±31. 19) ng·h·m L^(-1);达峰时间T_(max)中位数(最小值,最大值)分别为0. 75(0. 50,1. 33)和0. 75(0. 50,1. 67) h。餐后口服受试药物和参比药物的依那普利的达峰浓度C_(max)分别为(55. 04±13. 63)和(54. 48±11. 63) ng·m L^(-1); AUC0-t分别为(106. 94±18. 67)和(109. 45±20. 70)ng·h·m L^(-1); AUC_(0-∞)分别为(108. 47±18. 81)和(111. 28±20. 85)ng·h·m L^(-1);达峰时间T_(max)中位数(最小值,最大值)分别为1. 33(0. 75,3. 50)和1. 33(0. 75,3. 50) h。空腹和餐后口服受试药物与参比药物的C_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间均在生物等效性范围80. 00%～125. 00%。结论受试药物和参比药物在空腹或餐后口服时具有生物等效性。

摘要：目的研究马来酸依那普利片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定18名健康男性受试者口服马来酸依那普利片(受试制剂)和悦宁定(参比制剂)后不同时刻血浆中依那普利和其活性代谢物依那普利拉的浓度,绘制血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果18名受试者口服含马来酸依那普利20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中依那普利的tm ax分别为(0.83±0.44)和(0.93±0.37)h,ρm ax分别为(70.54±26.84)和(67.01±23.75)μg.L-1,t1/2分别为(2.13±0.52)和(2.14±0.42)h,AUC0t-分别为(122.82±45.31)和(121.45±43.06)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(123.77±45.36)和(122.55±43.32)μg.h.L-1;依那普利拉的tm ax分别为(3.72±1.18)和(3.61±0.92)h,ρm ax分别为(33.14±9.72)和(34.15±10.98)μg.L-1,t1/2分别为(8.88±1.35)和(8.99±1.09)h,AUC0-t分别为(301.64±82.71)和(316.47±99.09)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(307.32±83.54)和(322.70±100.67)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,马来酸依那普利的平均相对生物利用度为(103.0±20.1)%,依那普利拉的平均相对生物利用度为(98.4±22.4)%。结论根据双单侧检验表明2种制剂具有生物等效性。

摘要：目的制备马来酸依那普利分散片。方法以崩解时限为指标,采用单因素考察和正交设计实验,对马来酸依那普利分散片处方及制剂工艺进行筛选、优化。结果选择MCC∶乳糖=1∶2为填充剂,5%PVP K17乙醇溶液为黏合剂,7%立崩为崩解剂。按优选处方和工艺制备的马来酸依那普利分散片符合《中华人民共和国药典》中有关分散片的要求。结论与普通片相比,马来酸依那普利分散片崩解迅速,制备工艺简单,操作方便。

摘要：通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化马来酸依那普利非洛地平双层片中非洛地平缓释层的处方。采用Plackett-Burman试验设计筛选对非洛地平累积释放率影响显著的处方因素,再用Box-Behnken响应面法对显著因素进一步优化,并进行二次多元回归拟合,预测最佳处方。结果表明羟丙甲纤维素、乳糖和聚氧乙烯40氢化蓖麻油对非洛地平的累积释放率影响显著,预测最优处方中乳糖用量为55 mg,羟丙甲纤维素(HPMC K4M)用量为96 mg,聚氧乙烯40氢化蓖麻油用量为1 mg,自制样品与参比制剂(Lexxel~?)中的非洛地平在多种介质中的释放曲线相似。该方法用于处方优化操作简便,预测性良好,试验结果符合要求。