摘要：目的:比较琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片狗体内相对生物利用度和体内外相关性。方法:采用单剂量自身交叉试验设计,对6条杂种狗灌胃给药,采用高效液相色谱法,荧光检测器,测定血浆中美托洛尔的浓度,通过3p97程序拟合血药浓度-时间数据,求两制剂的药动学参数,并采用方差分析、双单侧t检验和(1-2α)置信区间等分析方法评价其生物等效性;采用W-N法进行体内外相关性研究。结果:琥珀酸美托洛尔缓释片和普通片符合单室模型特征,其主要药动学参数:t1/2分别为(4.01±0.82)h和(1.74±0.14)h;Tpeak分别为(2.04±0.29)h和(0.58±0.18)h;Cmax分别为(168.1±33.1)ng/ml和(410.3±21.2)ng/ml;AUC0～∞分别为(1365.5±186.5)ng.h/ml和1472.3±190.2ng.h/ml。缓释片相对于普通片的生物利用度为97.61%,其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.9367)。结论:琥珀酸美托洛尔缓释片与普通片两种制剂生物等效,达到了剂型设计的要求。

摘要：目的:优选温通凝胶贴膏的基质配方,并对成型贴膏进行补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。方法:采用L9(34)正交设计,以聚丙烯酸钠(NP-700)、高岭土、甘羟铝、中药量为考察因素,以试验综合评分如黏性与剥离强度等作为评价指标,优选制剂最佳基质配方;采用高效液相色谱仪进行含量测定。结果:温通凝胶贴膏的最佳处方配比为:NP-700∶高岭土∶甘羟铝∶中药量=300∶300∶10∶1 000。建立的含量测定方法稳定性好,重现性佳。结论:优选得到的温通凝胶贴膏易于涂布,成型好,可用于批量生产。采用的含量测定方法专属性强,可用于补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。

摘要：通过对亚麻籽饼粕中开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷的提取工艺进行正交试验,并结合TLC结果,确定了提取溶剂为0.1 mol KOH溶于1 L70%乙醇,料液比为1:8,提取5 h。然后利用大孔吸附树脂与TLC相结合的方法,探讨了亚麻籽中SDG的分离纯化,并根据HPLC分析结果确定了最佳的分离纯化工艺条件。结果表明:KOH-乙醇-水提取与大孔吸附树脂相结合制备SDG提取物的方法与传统分离方法相比,得率高、工艺操作简单且安全无毒。

摘要：目的:建立经典方"桔梗汤"工艺优化质量评价方法。方法:通过正交试验设计优化工艺、高效液相色谱法进行甘草苷、甘草酸、桔梗皂苷D含量测定,并建立相关特征图谱以确定工艺优化效果。结果:在回流提取3次,每次加水倍量为20倍,每次提取时间为1 h时提取效果最好。含量测定表明工艺优化后桔梗汤中甘草酸、甘草苷、桔梗皂苷D含量较标准煎液均有所提高;该方法精密度高,稳定性较好,阴性无干扰;特征图谱方法考察结果,该方法稳定性RSD%为1.24%、重复性RSD%为1.92%,可用来作为桔梗汤质量控制标准之一。结论:该实验对桔梗汤提取工艺及色谱特征进行了相关研究,优化桔梗汤提取工艺,为桔梗汤复方的工业化提供理论基础;为进一步的研究提供科学依据。

摘要：筛选平肝清心合剂中栀子的提取溶剂,并优化栀子的提取工艺。方法 选取不同的溶剂为提取溶剂,采用薄层扫描法,筛选提取栀子的最佳溶剂;设计正交实验,对栀子苷的提取工艺进行优化,采用高效液相色谱法测定提取物中栀子苷的含量,以栀子苷的含量为指标,采用方差分析方法确定栀子的最佳提取工艺。结果 提取栀子的最佳溶剂为乙醇,最佳提取工艺为乙醇的浓度为80%,加醇量为10倍 ,提取时间1.5h ,提取次数为2次,在此工艺下验证测得栀子苷平均含量为6.1854mg/g。

摘要：目的:用正交设计法对非粘栓药物的提取工艺进行优选。方法:以浸膏得率、柚皮苷含量作为考察指标,实验选择加水量、浸泡时间、煎煮时间,煎煮次数等对水提取影响较大的四个因素,每个因素取三个水平。结果:8倍量的水煎煮三次,每次1小时,不用浸泡,柚皮苷提取率高。结论:该工艺合理可行,稳定可靠。

摘要：目的:优化苍耳子中绿原酸的提取工艺。方法:采用Box-Benhnken中心组合设计,以绿原酸得率为评价指标,对提取温度、液料比和提取时间3个影响因素进行考察,以Design-Expert 8.05软件对实验数据作统计处理。结果:Box-Benhnken优化苍耳子中绿原酸最佳提取工艺条件为提取温度89℃、9倍量50%乙醇、提取时间2 h,此工艺条件下绿原酸平均提取率可达1.94%。结论:利用Box-Behnken响应面法优选的提取工艺稳定可行,对苍耳子中绿原酸提取有较好的理论指导价值。

摘要：为研究不同处理方法对不同产地青钱柳叶中绿原酸、异槲皮苷、槲皮素、山柰酚及山柰素含量的影响,采用正交试验,选择干燥温度、干燥时间及粉碎粒径为正交试验设计的因素,得到30个青钱柳样品;通过高效液相法(HPLC)对青钱柳叶中的绿原酸、异槲皮苷、槲皮素、山柰酚及山柰素5种黄酮类成分进行定量分析。结果显示:(1)绿原酸:芜湖>九华山>黄山;(2)异槲皮苷:芜湖>黄山>九华山;(3)槲皮素:黄山>芜湖>九华山;(4)山柰酚:芜湖>黄山>九华山;(5)山柰素:九华山>黄山>芜湖;(6)干燥温度50℃、干燥时间12 h、粉碎粒径60目处理的芜湖青钱柳中绿原酸含量最高;(7)自然晾干的黄山青钱柳中异槲皮苷含量最高;(8)干燥温度90℃、干燥时间12 h、粉碎粒径40目处理的黄山青钱柳中槲皮素含量最高;(9)干燥温度90℃、干燥时间16 h、粉碎粒径40目处理的芜湖青钱柳中山柰酚含量最高;(10)自然晾干的九华山青钱柳中山柰素含量最高。不同干燥温度、干燥时间及粉碎粒径对不同产地青钱柳叶中绿原酸、异槲皮苷、槲皮素、山柰酚及山柰素含量有一定的影响。

摘要：研究了消痈喷雾剂的乙醇最佳提取工艺。采用正交试验,以黄芩苷提取量为考察指标,优选消痈喷雾剂最佳提取工艺。实验结果显示最佳工艺条件是60%乙醇溶液,10,8,8倍溶媒量,提取2 h,提取3次。优选得到的工艺稳定可行,适合工业化大生产。

摘要：目的：以进口氟康唑胶囊为参比制剂，研究两种国产胶囊剂在健康人体的相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：18名健康志愿者按照3制剂3周期优化拉丁方设计，分别单剂量口服参比制剂和两种受试制剂（A：每粒50mg；B：每粒150mg），剂量均为300mg，HPLC法测定人血浆中氟康唑的浓度。结果：受试制剂A、B和参比制剂的主要药代动力学参数：emax分别为（5．39±0．90）、（4．96±0．62）和（5．13±0．72）μg／ml；tmax分别为（1．6±0．9）、（1．7±0．7）和（2．2±0．8）h；AUC0-120h分别为（215．8±31．8）、（207．5±37．1）和（213．5±38．5）μg·h·ml^-1；AUC0-∞分别为（237．8±39．0）、（232．4±52．0）和（234．0±48．7）μg·h·ml^-1；^t 1／2分别为（34．7±5．9）、（35．7±9．4）和（33．1±6．5）h。受试制剂A、B相对于参比制剂的相对生物利用度分别为（102．5±15．8）％和（97．9±12．1）％。结论：受试制剂A、B与参比制剂具有生物等效性。