摘要：目的制备鸦胆子油(BFO)交联环糊精(CDP)包合物(BFO-CDP-IC),并通过急性毒性实验比较BFO-CDP-IC与市售BFO乳剂的安全性。方法提取BFO及合成CDP;采用均质法制备BFO-CDP-IC,通过单因素试验及正交试验设计优化BFO-CDP-IC处方及制备工艺;通过扫描电镜(SEM)法、红外光谱(FTIR)法、核磁共振(1H-NMR)法验证CDP及BFO-CDP-IC的形成;HPLC法测定BFO-CDP-IC中BFO的包封率;通过小鼠急性毒性实验并与市售BFO乳剂进行比较,考察其安全性。结果 BFO得率为17.3%;CDP产率49.26%,交联度8.47;BFO-CDP-IC最佳包合工艺为BFO与CDP投料比1∶10,包合温度20℃,均质时间6 min,稀释BFO的乙醚用量0.5 g;经SEM、FTIR和1H-NMR表明了CDP及BFO-CDPIC形成;HPLC法测得BFO包封率达80%,载药量为7.1%。BFO-CDP-IC的半数致死量(LD_(50))未测出,安全性显著高于市售BFO乳剂(LD_(50)为9.780 g/kg)。结论制备的BFO-CDP-IC包封率高,且与市售BFO乳剂相比毒性降低,安全性高。

摘要：目的:制备p H依赖型的口服结肠定位给药的鸦胆子油硬胶囊。方法:通过薄膜包衣法制备结肠定位硬胶囊,以崩解时限为指标,在单因素试验基础上,通过正交设计优选包衣处方,考察不同包衣处方硬胶囊在不同p H条件下的崩解情况。建立鸦胆子油硬胶囊中油酸和亚油酸的HPLC含量测定方法,流动相甲醇-水(83∶17),流速1.0 m L·min-1,检测波长242 nm。结果:制备的结肠靶向给药鸦胆子油硬胶囊在p H 6.8以下时均不崩解,只有在p H 7.8下才迅速崩解,使药物达到结肠定位释药的目的;最佳包衣处方为丙烯酸树脂Ⅲ号1.6 g,eudragit RL100和eudragit RS100各0.2 g,邻苯二甲酸二乙酯1.5 m L,蓖麻油1 m L,无水乙醇、丙酮各47.5 m L,包衣增重3.8%。HPLC测定鸦胆子油提取物中各种脂肪酸的分离度均符合要求,亚油酸、油酸质量浓度分别为116.37,288.26 mg·L-1,相对质量分数依次为2.91%,7.21%。结论:优化的处方能达到结肠定位的要求。建立的含量测定方法准确可靠、灵敏度高、重复性好,可用于鸦胆子油控释胶囊的质量控制。

摘要：目的确定鸦胆子油亚纳米乳注射液的处方和制备工艺。方法以精制鸦胆子油为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为复合乳化剂,优选了鸦胆子油、乳化剂和稳定剂的用量,并用正交设计优化了制备工艺。结果最优处方为10%油相,1.2%乳化剂,0.1%稳定剂;最优工艺为水相和油相在70℃混合,10000r/min高速剪切20min,在900bar压力下高压均质6次。结论制得的鸦胆子油亚纳米乳注射液物理稳定性良好。

摘要：采用乳化溶剂挥发法制备鸦胆子油PLGA微球,以微球的包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法考察乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)的质量浓度、聚乙烯醇(PVA)的质量浓度、鸦胆子油的药物质量浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,得到优化后的处方工艺为PLGA质量浓度为6.01mg/m L,PVA的质量浓度为26.52 mg/m L,鸦胆子油的药物质量浓度为90.28 mg/m L,油酸的实测平均包封率为93.8%,与预测值相比,偏差为6.1%。

摘要：为了获得超声辅助提取鸦胆子油的最优工艺条件,通过单因素和正交试验法进行优化。通过单因素试验确定最适单因素条件:提取温度40℃、液料比5∶1、超声时间3 h。在单因素试验基础上,选择试验因素和水平,设计正交试验考察鸦胆子油的最佳提取工艺。结果表明,最佳提取工艺参数为:超声时间3 h、提取温度45℃、液料比5∶1(mL∶g)。得油率可达23%,该方法操作简便、提取率高、条件温和,可用于鸦胆子油的提取。

摘要：目的:研究复方鸦胆子油脂质体的处方筛选及制备工艺。方法:采用气相色谱法测定脂质体包封率。以脂质体包封率为主要指标,对制备工艺中可能影响脂质体性质的工艺参数和处方因素进行单因素考察和正交设计,优化制备工艺。用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。测定Zeta电位、粒径大小及分布。结果:采用乙醇注入法制备复方鸦胆子油脂质体;最佳制备工艺为磷脂浓度为1.5%,磷脂胆固醇质量比为5∶1,油水两相体积比为1∶10,甘露醇∶蔗糖∶磷脂质量比为1∶1∶1,水相介质为蒸馏水,温度为50℃,搅拌速度为30 rpm。最佳处方制备的平均包封率为91.9%,Zeta电位为-32.1 mV,平均粒径为170.3 nm。结论:该实验制备的复方鸦胆子油脂质体具有包分率高、稳定性好、表面带负电等特点,为进一步研究复方鸦胆子油脂质体奠定了基础。