摘要：褪黑素是由人脑内松果体生物全成并释放的一种调节生物钟活性的吲哚类物质，其主要药理作用为催眠、抗衰老、抗疲劳及增强机体免疫功能等。褪黑素由于具有较强的肝脏首过作用，口服吸收生物利用度较低。鼻黏膜给药作为以全身吸收为目的的给药系统，其最大的特点是无肝肘首过作用。为了减缓鼻纤毛对药物的清除作用，延长药物在鼻腔的滞留时间，以进一步提高药物鼻黏膜吸收率，亲水性凝胶微球作为鼻黏膜给药载体已日益受到人们重视。研究表明，褪黑素明胶微球明显延长药物在鼻腔滞留时间，提高药物鼻黏膜吸收。本文报告褪黑素明胶微球的制备方法及实验结果。

摘要：采用喷雾干燥法制备胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球,通过正交设计优化处方,采用透析袋法研究其体外释药特性,并测定了载药微球对免疫抑制大鼠T淋巴细胞CD4+/CD8+值的影响。结果表明,所制备的微球圆整,平均粒径为(40.60±0.30)μm,包封率为(59.80±0.61)%,载药量为(15.30±0.25)%。体外释药曲线符合Higuchi方程。与阴性对照(生理盐水)组相比,大鼠鼻黏膜给予高、中、低剂量(0.43、0.30、0.23 mg/kg)载药微球后均能明显提高T淋巴细胞CD4+/CD8+值,其中高剂量载药微球组与阳性对照组(胸腺喷丁注射液,0.1 mg/kg)无显著差异(P>0.05)。

摘要：目的：研制中药醒鼻温敏凝胶并考察其体外释药行为。方法：以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188,PEG6000调节胶凝温度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合体外释放曲线。结果：醒鼻温敏凝胶在3233℃胶凝,释药行为符合Higuchi方程。结论：醒鼻温敏凝胶处方设计合理,可进一步研究开发。

摘要：目的研制盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶并考察其体外释药行为。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,泊洛沙姆188及聚乙二醇6000调节胶凝温度,正交试验法优选处方,并采用数学模型拟合体外释放曲线。结果盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶在32～33℃胶凝,体外释药行为符合Higuchi方程。结论盐酸格拉司琼鼻用温敏型凝胶处方设计合理,可进一步研究开发。

摘要：目的研制大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶,并对其毒性进行初步评价。方法以去乙酰结冷胶为凝胶材料,以甘露醇为渗透压调节剂,醋酸洗必泰为防腐剂,制备大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶。结果最终处方中去乙酰结冷胶用量是0.4%,甘露醇用量是5%,醋酸洗必泰用量是0.02%。该鼻腔喷雾剂不会对用药者的局部组织产生明显的刺激作用,对蟾蜍上颚黏膜纤毛毒性无明显影响。结论大川芎提取物鼻腔给药用离子敏感即型凝胶的处方初步设计合理,可进一步研究开发。