摘要：针对乙二醇与1,2-丁二醇性质相近且存在共沸物导致分离难度大、成本高的问题,选择了5-壬酮为萃取剂分离乙二醇和1,2-丁二醇混合物。在常压下测定了40、60、78℃时乙二醇-1,2-丁二醇-5-壬酮三元体系的液液平衡数据,使用Hand方程和Othmer-Tobias方程验证了数据的可靠性。采用NRTL和UNIQUAC模型方程对液液平衡数据进行关联,分别得到了三元体系的模型参数,同时计算了1,2-丁二醇的分离因数和萃取率。结果表明,模型方程在实验范围内均具有良好的适用性,5-壬酮在78℃下对1,2-丁二醇表现出良好的萃取选择性和较高的萃取率。研究结果为相关计算模拟及工业装置设计提供理论依据及数据支持。

摘要：为了实现环状多肽cLunasin的全生物合成,本文设计了合成cLunasin的线性前体aLunasin,构建了含MBP与SUMO双标签的重组表达载体,应用大肠杆菌重组表达aLunasin后经多肽连接酶Butelase 1介导合成cLunasin,进一步通过圆二色光谱、内源荧光光谱和细胞实验探究了环化对Lunasin热稳定性、结构特性与抗结直肠癌活性的影响。结果显示,37℃诱导后重组蛋白成功表达,质谱鉴定结果显示Butelase 1成功环化aLunasin,通过该法每升发酵液可以制备6.36 mg的电泳纯cLunasin。圆二色光谱与内源荧光光谱结果表明,环化在一定程度上提升了Lunasin结构的有序性与致密性。而且,环化改善了Lunasin的热稳定性,在97℃孵育30 min后,多肽保留率从Lunasin的62.3%提高到cLunasin的74.9%。cLunasin对结直肠癌HCT-116细胞的半抑制浓度为15.2μmol/L,显著低于Lunasin的30.3μmol/L,抗结直肠癌活性增强。本文建立了一种cLunasin的绿色生物合成方法,为活性多肽的改造与重组表达提供有益探索。

摘要：本文描述的天线是改进后的模型。它的原型，那个胡乱拼凑起来的雏形，在架设了近20年后终于被这一版替换掉了。这种天线具有一些不寻常的特征。首先，它是一种全1／4波长的垂直长线天线。其次，它的底端和地网离地足有10英尺高，这样便可以最大程度地减少接地损失并使其成为效率极高的天线。第三，这种设计有一个不寻常的地方，那就是它只有两个地网分支。为什么要这样设计呢？

摘要：A convenient and scalable synthesis of 1-amino-5-cyanonaphthalene was described.

摘要：This paper describes the design, synthesis and characterization of a hydrogen-bonded molecular duplex with 1,8-naphthalimide fluorescent pendants. The two oligoamide molecular strands, with complementary hydrogen bond sequences of DDADAA and AADADD, can form an ultra stable self-assembly duplex. Its molecular structure was confu-med by ^1H NMR and ESI-MS, and its photoluminescence properties were determined. The resulting duplex exhibited a dramatically enhanced photoluminescence （PL） quantum efficiency of 63.7% compared to the corresponding 1,8-naphthalimide segment （32.4%）, suggesting that the formation of the duplex with larger molecular weight could successfully inhibit the quenching of the fluorescent pendant. This novel duplex is a prospective candidate for new electroluminescent emitter.

摘要：A series of 5-substitued-3-（5-（4-（furan-2-yl）-6-methyl-2-oxo/thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-5-yl）-1,3,4-thiadiazol-2- ylimino）indolin-2-one derivatives were synthesized,characterized and were screened for anti-bacterial,anti-fungal and antitubercular activity.

摘要：Based on the active site of lanosterol 14α-demethylase of azole antifungal agents,sixteen 1-（1H-1,2,4-triazole-1-yl）- 2-（2,4- difluorophenyl）-3-（N-n-butyl-N-1-substitutedbenzyl-4-methylene-1H-1,2,3-triazole）-2-propanols have been designed,synthesized and evaluated as antifungal *** of preliminary antifungal tests against eight human pathogenic fungi in vitro showed that some of the compounds exhibited excellent activities with broad spectrum.

摘要：为了寻找新型抗菌先导化合物,采用活性亚结构拼接的方法引入新的活性片段及取代基,设计合成了27个新型含双酰胺结构的1,2,4-噁二唑类衍生物4a~4c和6a~6x,经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证其化学结构.抗菌活性测试结果表明,当浓度为3.13 mg/L时,化合物6f, 6i, 6m, 6n和6q对大豆锈病(Phakopsorapachyrhiz)的防效分别为80%, 90%, 80%, 90%和70%,优于杀菌剂Flufenoxadiazam(30%)和对照药剂苯醚甲环唑(50%);化合物6i和6n的抗菌活性优异,当浓度为1.56 mg/L时,对大豆锈病仍有50%和70%的抗菌活性.化合物6n在浓度为1.56mg/L时,对玉米锈病(Pucciniasorghi)具有100%防效的优异抗菌活性.分子对接模拟结果表明,化合物6n与组蛋白去乙酰化酶4(HDAC 4)具有多种相互作用,与PRO-298, LEU-299及HIS-158号残基形成的氢键作用可能是其抗菌活性优异的重要原因.

摘要：以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a^3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性.研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌有很强的抑菌活性,3c的活性中等,而7位氯代杂3g^3k基本无活性;上述杂对白色念珠菌均无活性.在此基础上,进一步测试了高活性杂3a,3b,3d^3f对新生隐球菌的抑菌浓度梯度、最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC均远低于对照药氟康唑.为了考察杂3a^3f的药效基团,又设计合成了4类杂衍生物4a^4f,5a^5f,6a^6f和7a^7c,通过对其抑菌活性的评价,发现分子中2-甲氧/乙氧羰基和亚胺官能团对杂3a^3f的抑真菌(新生隐球菌)活性起关键作用,硫原子被氧原子或氮原子代替后原杂的活性降低.

摘要：为了寻找新型抗菌剂,采用活性亚结构拼接,设计合成了23个含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,并对其抗菌活性进行了测试.在100μg/m L浓度下,大多数化合物对水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae ***)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***)表现出优异的离体抗菌活性.除N-((5-(丙基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺(18)外,所有化合物对水稻细菌性条斑病菌的半数有效浓度(EC50)值为1.3~22.5μg/mL所有化合物对水稻白叶枯病菌的EC50为1.1~32.7μg/m L,均优于对照药剂叶枯唑(84.1和71.4μg/mL)和噻菌酮(122.1和84.0μg/m L).此外,4-氟-N-((5-(甲基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)苯磺酰胺(4)可以通过抑制胞外多糖(EPS)的产生、生物膜的形成以及改变细胞膜的通透性和细胞表面形态,从而抑制水稻细菌性条斑病菌和水稻白叶枯病菌的正常生长.