摘要：1-脱氧野尻霉素(DNJ)是从桑叶中发现的一种天然生物碱,由于其结构与葡萄糖相似,可竞争性抑制糖苷酶活性,从而显著降低多糖的降解水平。本试验采用分子对接和分子动力学模拟方法,从PTP1B、PPARα、PPARγ、α-淀粉酶(α-Amylase)和α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase)等蛋白中确定了DNJ的作用靶标,并阐明其作用模式。结果表明,α-Glucosidase与DNJ的结合力有绝对优势,进一步的氢键分析和能量分解结果表明,Glu268、Asp330和Asp199是关键残基,在DNJ与α-葡萄糖苷酶结合中有重要作用,其作用方式是形成稳定的氢键作用,静电力作用和极性溶剂化能是主要的结合力来源。DNJ小分子通过与上述关键残基的作用稳定结合在α-葡萄糖苷酶口袋内部,从而抑制α-葡萄糖苷酶的生物活性,发挥降血糖作用。上述研究从分子结构层面阐明了DNJ和α-Glucosidase的作用模式,为基于DNJ结构进行理想药物的设计和小分子数据库的虚拟筛选提供了参考。

摘要：根据拼合原理,以齐墩果酸(OA)为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(OADs),其中5个目标化合物其结构均以高分辨质谱、核磁共振谱进行结构表征。利用微量α-葡萄糖苷酶-PNPG检测模型对这一系列化合物的活性进行了筛选,并通过分子对接初步分析了其构效关系。结果表明:所合成的系列化合物的抑制活性较齐墩果酸有较大提高,且当碳链长度为3时(化合物2b)抑制活性最好,其IC_(50)=0.786 mmol/L(OA的IC_(50)=2.387 mmol/L);酶抑制动力学分析表明其为α-葡萄糖甘酶混合型抑制剂;分子对接和热力学参数结果显示,化合物与酶的结合主要是通过氢键和范德华力,形成的氢键个数越多,抑制活性越强; 2b与酶之间形成了7个氢键,结合自由能为-17.19 kJ/mol,接近于阳性对照阿卡波糖。因此,所合成的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(2b)对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性。

摘要：为优化提高发酵桑叶茶中1-脱氧野尻霉素含量工艺,采用响应面分析法,以发酵温度、发酵时间及接种量为自变量,1-脱氧野尻霉素含量为响应值,设计三因素三水平响应面回归分析。结果表明:提高发酵桑叶茶中1-脱氧野尻霉素含量工艺的最佳工艺条件为发酵温度30℃、发酵时间5.6 h、黑曲霉∶日本根霉∶绿色木霉=2∶1∶2菌液接种量3.7515;107 CFU/100 g,在此条件下发酵桑叶茶中1-脱氧野尻霉素含量为133.882 mg/100 g。

摘要：在1-脱氧野尻霉素的高效液相色谱法分析中,利用响应面分析法优化了荧光衍生化的最佳条件。根据Box-Behnken中心组合实验设计原理,在单因素实验基础上,以1-脱氧野尻霉素回收率为响应值,应用响应面分析法研究衍生化反应时间、反应温度和衍生化试剂用量各因素间的交互作用及对1-脱氧野尻霉素回收率的影响。确定最佳衍生化条件为:衍生化反应时间22min、衍生化反应温度29℃、衍生化试剂用量0.43mmol/L,实际回收率为99.4%。

摘要：为寻找测定枯草芽孢杆菌黑色变种突变株Bacillus subtilis ***-231(B-231)的发酵液中1-脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,DNJ)的新方法并提高其产发酵液中DNJ的含量。在有铜离子的存在下,DNJ与二硫化碳反应,用有机溶剂对产物萃取后在440 nm进行光度测定,得到DNJ含量。再采用紫外诱变方法处理突变株B-231。绘制了检测DNJ标准品的标准曲线,对测定DNJ的新方法做了精密度、灵敏度、准确度以及产物的稳定性的探讨,设计正交试验优化了反应条件,并将此方法运用到细菌发酵液中DNJ含量的测定中,通过遗传诱变手段处理原始细菌B-231,最终筛选到一株高产DNJ的菌株,命名为*** ***-431(B-431),DNJ含量达87.3 mg/L,其产生DNJ的量较原始菌株原突变株提高了4.2倍。首次提出了一种快速测定细菌发酵液中的1-脱氧野尻霉素的新方法,紫外诱变手段使细菌产生DNJ的能力有较大提高。

摘要：桑叶中富含的1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)为一种哌啶类生物碱,是α-葡萄糖苷酶的强抑制剂,具有降低餐后血糖、抑制肿瘤转移和抗病毒等作用。应用纤维素酶法提取桑叶中的DNJ,在单因素试验考察纤维素酶的质量浓度、提取液p H值、提取温度、提取时间、料液质量浓度等5个因素对桑叶DNJ提取率影响的基础上,通过响应面法进一步优化得到的最佳提取工艺条件为:提取温度60℃,提取液p H值3.8,料液质量浓度0.017 0 g/m L,纤维素酶质量浓度3.4 mg/m L,提取时间1.0 h。用高效液相色谱测定在此优化工艺条件下桑叶DNJ的提取率为0.095 0%。与传统的水、酸提取桑叶DNJ的方法相比,采用该优化的酶法提取工艺条件桑叶DNJ的提取率显著提高(P<0.01),比盐酸提取法提高了20.3%。

摘要：大球盖菇是一种食、药用价值较高的珍稀食用菌,其人工培育具有栽培简便、低投入、高产出的经济优势。设计不同桑枝木屑含量配方的基质进行大球盖菇栽培,并利用反向高效液相色谱法测定大球盖菇子实体中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的含量。结果表明,基质不同桑枝木屑含量及出菇潮次对大球盖菇子实体DNJ富集量的影响差异显著,桑枝木屑质量分数为70%的栽培基质生产出的第1潮菇子实体DNJ富集量最高,大球盖菇干品中DNJ的质量分数达到0.230 2 mg/g,高于桑枝DNJ的含量,接近桑椹中DNJ的含量。研究结果为进一步提高桑枝资源利用效率及生产较高保健价值食用菌提供了理论依据。

摘要：目的优化蚕沙中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的提取工艺。方法通过高效液相色谱法测定DNJ含量,比较不同溶剂、提取方法、提取次数对DNJ含量的影响,并通过正交实验方法比较不同因素的影响。结果在提取效果的影响因素中,影响程度大小依次为盐酸浓度>提取时间>提取温度。蚕沙中DNJ提取最佳工艺为:10倍0.1 mol&#183;L-1盐酸为提取溶剂,80℃水浴加热提取2次,每次1 h。结论该提取工艺提取率高,稳定可靠,可用于蚕沙中DNJ的提取。

摘要：1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)属于强α-糖苷酶抑制剂,具有降血糖功能,是最受关注和最具开发利用潜力的桑树活性物质之一。本文通过系统总结国内外关于桑树DNJ及其衍生物的药理作用与在动物、人体内的药代动力学研究进展,阐述桑树DNJ在降血糖、抗病毒、抗肿瘤方面的药理作用机制,以及在动物、人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,为桑树DNJ药物设计、给药方案优化、药物剂型改进以及毒副作用和临床应用研究提供基础药理学与药代动力学依据。

摘要：1-脱氧野尻霉素(1-deoxyrijimycin,DNJ)是一种天然降血糖活性成分,在桑树中的含量最高。采用Discovery Studio2.1软件将DNJ分别与α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶进行分子对接,从分子结构层面研究其降血糖作用机制。结果表明,DNJ分子能够与α-葡萄糖苷酶分子中的Gln438、Arg437和Phe455结合位点相互作用形成6个氢键,与异麦芽糖酶分子中的Gln279和Val216结合位点形成4个氢键,显示出抑制α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶的活性,并且对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于对异麦芽糖酶的抑制作用。研究结果有助于对DNJ衍生物类降血糖药物的设计与研发。