摘要：A series of 6-fluoro-3,3a,4,5-tetrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]quinoline-2-carboxamide derivatives was designed based on the bioisosterism and combination principle in drug design. The target compounds were synthesized from substituted aniline through Michael addition, cyclization, Mannich reaction and condensation with 4-substituted semicarbazides, and the structures were confirmed by mass spectrometry（MS） and 1H NMR. The antifungal assay was carried out in vitro by two-fold dilution. The result shows that all the compounds are of antifungal activities against the tested fungi at different levels.

摘要：目的 研究中药成分川芎嗪（TMP）对大鼠灌服环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法 40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d1，每只大鼠灌服CsA（10mg3;kg^-1）后，于0，1，2，3，4，6，8，12，24，36和48h从尾静脉处采血0．2～0．25mL。然后各组大鼠从试验的d4到d8进行不同的预处理，即每日分别灌服蒸馏水、维拉帕米（Ver）、低剂量和高剂量的TMP。d9时各组大鼠单次合用CsA（10mg3;kg-1）和上述的各种化合物后，按d1的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药代动力学参数并进行统计学分析。结果 合用蒸馏水组的CsA药代动力学参数前后无显著性差异；Ver预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均显著增加（P〈0．01和P〈0．05），T1/2β显著延长（P〈0．05），CL显著降低（P〈0．05），而Tmax和V的变化无统计学差异。低剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax有增加的趋势，但无统计学差异，其余药代动力学参数的变化也无统计学的差异。高剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均有显著的增加（P〈0．01），但其他药代动力学参数的变化无统计学差异。结论 高剂量的TMP能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。

摘要：结合国产化工程实践需要,介绍了一种新型的基于龙芯3a+2H的火控计算机系统的设计思路与方法,该计算机主要应用于火力控制系统。详述了计算机系统的硬件组成,对高速信号进行了完整性分析,介绍了PMON的启动流程、国产麒麟Linux操作系统内核的移植。经实验证明该系统能满足军用系统的高安全性和可靠性,并且有良好的实时性和实用性的特点。

摘要：根据GenBank中斑马鱼(Danio rerio)和虹鳟(Oncorhynchus mykiss)孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)基因序列设计保守区域简并引物,通过PCR扩增获得草鱼(Ctenopharyngodon idellus)PXR cDNA核苷酸序列片段为509 bp,经推导获取169 aa序列。对草鱼与其它物种PXR氨基酸序列进行同源性比较,用以鉴定其在物种中的进化。应用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测草鱼9种组织PXR和细胞色素P450 3a(cytochrome P450 3a,CYP3a)基因mRNA相对含量,结果表明,其表达丰度依次为:前肠﹥肝脏﹥肾脏﹥鳃﹥肌肉﹥后肠﹥性腺﹥心脏﹥脾脏,CYP3a和PXR基因在草鱼组织中表达分布基本一致,在前肠、肝脏和肾脏高度表达,而在其它组织低度表达。为了进一步研究PXR和CYP3a基因表达相关性,通过细胞,特选用诱导剂利福平(rifampicin,RIF),最佳诱导浓度40μM,孵育1、2、4、6、8、10、12、24 h后,用qRT-PCR检测CYP3a-PXR基因动态表达过程。结果显示,诱导组CYP3a和PXR基因表达量均高于对照组,显示出显著诱导效应。

摘要：本文通过阐述水晶森林-晶尚名苑项目在设计过程中如何提升住宅内在品质,满足并通过住宅性能评定3a级设计审查的要求,指出《住宅性能评定技术标准》在设计实践应用中应注意的一些关键问题。

摘要：提出一套能够应用到3G手机终端的查询系统。后台利用先进的Hibernate+Spring+Oracle+MVC(JSF/Struts)+Web Service技术架构;客户端:应用美国Sun公司提供的J2ME技术架构提供服务。实现真正的3a模式的移动商务互操作应用系统。因此,该系统设计是一项值得大力推广的B2B互操作应用技术,将企业的业务通过Internet技术和无限通信技术无限地拓展到用户的手机终端,真正实现3a(Anywhere、AnyTime、Anyways)移动商务模式。

摘要：为满足公司员工3a办公要求,提出基于IBM Worklight移动解决方案及满足全体员工"随时随地,掌上办公"功能要求的移动应用平台设计,并取得了良好的应用成效,在系统架构、集成方案、安全机制等方面具有借鉴意义。