摘要：5-氨基水杨酸(5-ASA)是1种从中药柳树皮中分离提纯得到的天然抗炎活性成分水杨酸的衍生物,别名阿米诺水杨酸、美沙拉嗪,是临床治疗炎症性肠病(IBD)并预防其复发的一线药物。尽管目前莎尔福(Salofalk)、亚沙可(Asacol)和潘他沙(Pentasa)等5-ASA口服结肠靶向制剂已广泛用于IBD的临床治疗,但仍存在在小肠提前释药和受胃肠道生理状态影响显著等制剂缺陷、对克罗恩病和重度溃疡性结肠炎(UC)治疗效果不佳等临床未满足的需求,以及减少UC患者黏膜菌群多样性、长期使用增加用药风险和降低患者服药依从性等问题。开发硅胶纳米粒、水凝胶等新型递药载体,基于pH依赖、时滞控制和菌群/酶触发等多机制结合释药原理设计新型口服结肠靶向制剂从而解决制剂缺陷问题,提高5-ASA疗效和患者服药耐受性、依从性是目前制剂研究的重点。此外,5-ASA口服制剂联合中药保留灌肠、中药口服制剂和注射液等治疗IBD可发挥协同抗炎作用,实现增效减毒目的。对5-ASA口服制剂品种、近年来新型制剂和递药载体的研究进展,以及与中药联用的临床应用和研究现状等进行综述,为5-ASA口服制剂的剂型改造、载体材料研究和临床用药等提供参考。

摘要：目的　制备 5 氨基水杨酸 ( 5 ASA)肠溶包衣片 ,使药物在结肠释放。方法　以崩解时限为指标 ,用正交试验筛选片芯的处方 ,考察了压力和硬脂酸镁含量对片芯的影响。根据溶出度试验 ,以包衣片在 pH6.8的磷酸盐缓冲液中释放 1 0 %的时间t0 .1为指标 ,用均匀设计筛选并优化包衣液的处方 ,同时考察了包衣量对溶出曲线和t0 .1的影响 ,以及包衣液的动力黏度对t0 .1的影响。结果　以 3 %的羧甲基淀粉钠 (DST)和 1 0 %的PVP醇溶液为黏合剂所制的片芯崩解快 ;丙烯酸树脂EudragitS1 0 0、乙基纤维素及癸二酸二丁酯组成的包衣液是影响t0 .1的主要因素 ,三者的量在 1 0 0mL中为 9,1 .5,1mL时 ,t0 .1为1 77min。结论　采用合适的片芯和包衣 ,可制备 5 氨基水杨酸肠溶定时释放片。

摘要：采用锐孔/聚合法制备了平均粒径为1.89mm、负载5-氨基水杨酸(5-ASA)的纤维素硫酸钠(NaCS)-壳聚糖微胶囊,采用Box-Behnken响应面法进行实验设计和分析,考察了内、外水相pH值和NaCS浓度、多聚磷酸钠(PPS)浓度对微胶囊载药量和包封率的影响.结果表明,内水相pH值对负载5-ASA微胶囊的载药量和包封率起关键作用.最佳制备条件为内水相pH4.25,外水相pH6.0,NaCS浓度14g/L,PPS浓度5g/L,该条件下所制微胶囊最大载药量为59.02%,最大包封率为89.96%..

摘要：目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。

摘要：5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。

摘要：目的:制备并优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒(5-ASA-SLN)的处方组成及工艺参数,以提高5-氨基水杨酸(5-ASA)溶解度,并对其进行表征。方法:采用微乳法制备5-ASA-SLN,以包封率为考察指标,通过Plackett-Burman设计结合Box-Behnken响应面法优化其最佳处方组成和制备工艺参数;通过傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectrometer, FTIR spectrometer)、差示量热扫描法(differential scanning calorimetry, DSC)、透射电镜、激光粒度分布仪对5-ASA-SLN进行表征并验证其形成。测定5-ASA及5-ASA-SLN的饱和溶解度,并探讨其体外释药机制。结果:确定5-ASA-SLN最佳处方为:乳化剂与助乳化剂比为5.32∶1、混合乳化剂与脂质比为7.38∶1、药脂比为1∶20;优化后最佳处方的5-ASA-SLN平均包封率为90.15%,与预测值偏差为2.15%,平均粒径为(124.7±2.62)nm,分散系数为0.32±0.02,Zeta电位为(-15.0±0.8) mV,呈类球形,外观圆整。将5-ASA制备成5-ASA-SLN后其在纯化水和pH 7.8~8.0含胰酶的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别提高了33.12倍和16.6倍,体外释药模型拟合符合Higuchi方程。结论:经优化后的5-ASA-SLN制备工艺稳定可行,显著提高了5-ASA的溶解度,且具有缓释效果。

摘要：目的探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)对炎症性肠病(IBD)相关性结肠癌(IBDACa)和上皮内瘤变(IBDADys)发生率的影响,评估5-ASA对IBDACa/Dys的化学预防作用。方法检索正式发表的关于5-ASA对IBDACa/Dys化学预防的临床研究。外文数据库包括PubMed(Medline)、EMCC、OVID、the Cochrane Library;中文数据库包括万方、维普、CNKI、谷歌学术搜索。将符合要求的文献利用统计软件RevMan统计OR值和95%CI。对研究设计类型、IBD类型进行亚组分析。结果共纳入14篇文献,其中10篇为病例对照研究,4篇为队列研究。结果显示:与未使用5-ASA相比,使用5-ASA患者的IBDACa和IBDADys发生率为50%,OR=0.50(95%CI:0.34～0.73),其中病例对照研究Meta分析结果示OR=0.30(95%CI:0.10～0.92),队列研究示OR=0.56(95%CI:0.37～0.85);使用5-ASA的溃疡性结肠炎(UC)患者发生UCCa/Dys的OR=0.45(95%CI:0.27～0.77),使用5-ASA的克罗恩病(CD)患者发生CDCa/Dys的OR=0.39(95%CI:0.16～0.97)。结论 5-ASA对IBDACa/Dys有化学预防作用。

摘要：目的：优化5-氨基水杨酸原位凝胶灌肠液处方。方法：以卡波姆作为凝胶基质,以黄原胶作为增稠剂,采用冷溶法制备具有pH敏感的5-氨基水杨酸原位凝胶灌肠液。采用3-2满因子设计试验,考察卡波姆、黄原胶的用量对原位凝胶灌肠液成胶前和成胶后粘度、倒置管试验持续时间以及沉降体积比等指标的影响,通过响应面法对处方进行优化。结果：2个影响因素和4个考察指标存在着定量关系。最优处方为：卡波姆和黄原胶在处方中的含量分别为0.7%和0.15%。按最优处方制备的5-氨基水杨酸原位凝胶灌肠液成胶前黏度为500-1 000 m Pa·s,成胶后黏度为2 200-2 700 m Pa·s,倒置管试验时间为40-80 min,沉降体积比大于98.5%。结论：通过因子设计-效应面法完成了5-氨基水杨酸原位凝胶灌肠液的多目标同步优化。

摘要：目的观察复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎的疗效。方法62例溃疡性结肠炎患者采用完全随机设计方法分为2组,治疗组32例,给予复方阿嗪米特肠溶片(150mg/次,3次/d,餐后立即口服)和5-氨基水杨酸(1.0g/次,4次/d);对照组30例,给予5-氨基水杨酸(1.0/次,4次/d),疗程均2周。比较2组治疗前后腹胀、腹痛、腹泻及恶心、呕吐的改善情况。结果治疗后1周、2周时,治疗组腹胀积分明显低于对照组(P<0.01),腹胀改善总有效率分别为81.2%和94.8%,明显高于对照组(P<0.05)。治疗2周后,治疗组腹痛、腹泻、腹胀、恶心、呕吐等症状消失时间明显长于对照组(P<0.05)。治疗过程中2组均未出现严重药物不良反应。结论复方阿嗪米特肠溶片联合5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效非常明显,尤其腹胀症状缓解显著,两者之间具有具有协同作用。

摘要：以镁铁氧体为磁性粒子, 层状锌铝双金属氢氧化物为主体层板, 分别以卡托普利(Captopril: Cpl)和5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid: 5-ASA)为客体药物分子, 采用共沉淀法组装得到超分子结构磁性卡托普利及5-氨基水杨酸插层锌铝双金属氢氧化物 Cpl-LDHs/MgFe2O4和 5-ASA-LDHs/MgFe2O4. 研究表明, 该超分子结构磁性复合材料具有良好的晶相结构, Cpl-LDHs 及 5-ASA-LDHs 通过 Zn-O-Mg 和Al-O-Mg 键连接于 MgFe2O4表面形成核壳结构, 且该药物-无机纳米复合材料具有明显的磁性能.