摘要：目的 从蛋白质结构与功能的关系出发，探讨Ｃ５ａＲ与其配体Ｃ５ａ的结合位。方法 按分子设计理论，采用亲水性方案寻打Ｃ５ａ胞外区高亲水性区域，Ｆｍｏｃ方案人工合成Ｃ５ａ第９～３０位氨基酸基序（Ｐ２２肽），经高压液相色谱纯化，毛细管电泳鉴定。结果合成多肽（Ｐ２２）的纯度为９５．１９％，每次缩合的平均效率为９９．７８％；能与ａｎｔｉ－Ｃ５ａＲ ＭｃＡｂ（Ｓ５／Ⅰ，Ｓｅｒｏｔｉｃ公司）有效地结合。

摘要：目的 :筛选人过敏毒素c5a的拮抗反义多肽 ,并进一步研究其分子间相互作用的动力学特性。方法 :借助于生物分子相互作用分析技术 (BIA) ,筛选可与c5a特异性结合的反义肽 ,并对其分子间的相互作用进行动力学分析。结果 :在设计合成的 4条反义肽中 ,筛选出一条反义多肽 (R4 ) ,其与c5a分子间相互作用的解离平衡常数值 (KD)o 6 6 25; 10 -6mol/L ;与其对应的功能活性区片段L2间的KD 值为 7 0 25; 10 -7。结论 :光学生物传感器是一种研究生物大分子间相互作用的理想工具 ,可用于弱亲和力分子间结合与解离的动力学分析及拮抗效应多肽的筛选。

摘要：目的 :从蛋白质结构与功能的关系出发 ,探讨c5aR与其配体的c5a的结合位。方法 :按分子设计理论 ,采用亲水性方案寻找c5aR胞外区高亲水性区域 ,Fmoc方案人工合成c5aR第 9～ 30位氨基酸基序 (P2 2肽 ) ,经高效液相色谱纯化 ,毛细管电泳鉴定。结果 :合成多肽 (P2 2 )的纯度为 95 19% ,每次缩合的平均效率为 99 78% ;能与anti c5aRMcAb(S5 1,Serotic公司 )有效地结合 ,酶联OD490极显著高于同浓度对照多肽c2 0 ;还可被配体rh c5a( 10ng ml)明显抑制而降低其酶联OD值 (P <0 0 5 ) ,此外 10ng mlP2 2还可抑制rhc5a所致U937细胞胞浆ca2 + 升高 (P <0 0 1)。结论 :从c5aR分子中寻找c5a结合位基序 ,可拮抗c5a的过敏毒素作用 。