摘要：近年来对cyp450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶cyp450的功能能够指导新药的设计、筛选及优化。该文通过查阅国内外相关文献综述了近年来关于cyp450遗传多态性研究的进展,分别介绍了cyp2C19、cyp2C9、cyp3A4、cyp2D6、cyp1A2和cyp2E1这6种主要的药物代谢酶。研究cyp450对新药设计、筛选、评价及优化有重要意义。

摘要：新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节。近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(cyp450s)。这些cyp450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮演十分重要的角色。目前6个亚型的蛋白质晶体结构已被阐明,提示其具有成为抗结核药物靶标的潜力。本文将结合最新发表的文献,主要从Mtb cyp450酶系同源性、各亚型结构与功能、与唑类等小分子抑制剂相互作用机制等角度,总结该类蛋白可靶性的依据,为进一步的抗结核药物筛选与设计提供参考。

摘要：抗癫痫药代谢的个体差异较大,需要个体化用药。群体药代动力学的研究是设计个体化治疗方案的有效方法。国内外对新老抗癫痫药的群体药代动力学进行了广泛研究,分析了一般生物学特征对药物代谢的影响。cyp450基因多态性是影响抗癫痫药物代谢的主要遗传因素,是个体差异的重要原因。目前,已有研究将cyp450基因多态性的因素引入群体药代动力学的模型,将其对抗癫痫药物代谢的影响进行了量化,并且,可以依据不同的基因型选择不同的初始剂量,促进个体化治疗,取得了新的进展。但是,有项研究提示基因多态性对群体药代动力学(PPK)参数的影响没有统计学意义。因此,目前的结论尚不完全一致,需要进一步研究。

摘要：目的:以Cocktail探针药物法评价玉屏风散对肝微粒体cyp450主要亚型活性的影响,探讨复方配伍规律。方法:按拆方设计,设计7个组方,采用大鼠肝微粒体孵育体系,测定其对cyp主要亚型的半数抑制浓度(IC50)。结果:玉屏风散及拆方对肝药酶cyps的IC50均大于生药1.0 g.L-1,对cyp1A2,cyp2C19,cyp3A4而言,玉屏风散及拆方配伍后的IC50较方中主要影响因子的IC50有增大的趋势(对酶活性的影响减小);对cyps而言,配伍后的实测IC50较线性预测值有减小的趋势。结论:从药物对代谢酶活性影响的角度而言,玉屏风散配伍应用具有一定优势和合理性。

摘要：灵芝(Ganoderma)是我国传统的药用真菌,具有多种药用功效,其中三萜类化合物是灵芝中主要的药理活性物质之一,深入了解灵芝三萜类化合物的生物合成途径,可促进灵芝分子育种及灵芝三萜规模化制备等工作的开展。本文从灵芝三萜生物合成的甲羟戊酸(MVA)途径、与灵芝三萜生物合成相关的细胞色素P450单加氧酶(cyp450)以及灵芝三萜生物合成的调控因素三方面系统地论述了灵芝三萜合成通路及调控的最新进展,并对今后的研究方向进行了展望,以期为灵芝三萜生物合成与调控的研究工作提供参考。