摘要：利用click反应将活性片段进行拼接,设计并合成新型的抗肿瘤药物组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂.以3-氟邻苯二甲酸酐为起始原料,通过取代反应得到3-丙炔氨基邻苯二甲酸酐(化合物1);以2-溴乙醇为起始原料通过Williamson反应、对甲苯磺酰化反应和叠氮化反应得到化合物4a—4c;化合物1和化合物4a—4c通过click反应得到目标化合物5a—5c.目标化合物结构经1H-NMR进行确认,并采用HDACs试剂盒对目标化合物进行活性测试.初步生物活性测试结果表明化合物5b与阳性对照药物具有相当的HDAC抑制活性.

摘要：以5-氨基苯二甲酸为原料,经重氮化、叠氮取代、click成环、水热脱羧合成4'-三氮唑基间苯二甲酸,再经酯化、还原、PCC氧化合成4'-三氮唑基间苯二甲醛,此间苯二甲醛在碱性条件与2-乙酰吡啶反应,首次成功地合成和分离出1,2,3-三氮唑基二向2',2,6,6"-三联吡啶配体,并用1HNMR和MAl DI-To F质谱等对产物的结构进行了表征.

摘要：环己烯类骨架化合物Ⅰ具有抗肿瘤生物活性,为探究其抗肿瘤作用靶点,进一步设计合成了相关化合物8a^8e和9,并通过MTT比色法实验考察了相关化合物的生物活性。本研究采用活性较好的化合物9为活性基团,通过click反应成功实现与生物素标记偶联的分子探针20的合成,接着考察了分子探针20有否抗肿瘤活性,实验结果表明其对U937细胞株的IC_(50)值为58.6μmol/L,为后续探索相关蛋白靶点的研究提供基础。

摘要：设计合成一种用于pH测定的荧光探针,以罗丹明B、1-O-丙炔基-2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖苷等为原料,利用click反应,合成葡萄糖修饰罗丹明B荧光探针,并利用核磁共振波谱对其结构进行表征。进一步研究了该探针的荧光性质,并利用MTT法评价了所制备荧光探针的细胞毒性。实验结果表明,弱酸性条件下,在578 nm处有强荧光发射峰。在pH 4.0~6.5范围内,荧光强度与pH呈线性关系,并具有良好的可逆性。细胞毒性试验中,当浓度≥40μmol/L时,细胞的生存能力开始降低,通过拟合计算半抑制浓度IC50为36.56μmol/L。所合成的荧光探针有望用于细胞微环境的pH检测。

摘要：运用铜催化的叠氮-炔基Husigen-click环加成反应,首先设计合成了具有环糊精与三联吡啶基团的化合物A,使其同时具有了主客体识别位点和金属—离子配位位点,接着合成了具有烷基链的偶氮苯衍生物B,通过自组装,化合物A与B形成超分子聚集体.在A与B物质的量之比为1∶1时,其在H2O与四氢呋喃(THF)混合溶剂中可自组装形成具有双层膜结构的囊泡,并观察了囊泡在室温下的稳定性.可以通过调节紫外/可见光照控制该囊泡体系的结构,通过加入Fe2+使囊泡解组装.此外,我们通过Job's曲线证明A与B进行了1∶1包合,通过紫外滴定法表明加入Fe2+后的体系中,A与Fe2+离子的配位比为2∶1.

摘要：目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。