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PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究: 收藏
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引用; 《有机化学》2018年第2期38卷 478-485页; 作者：高粟繁许勤龙李家明储昭兴何广卫林高峰朱正伟崔勇莫佳佳郭敬赵炎安徽中医药大学药学院合肥230001 合肥医工医药有限公司合肥230001 安徽医科大学第一附属医院合肥230001; 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效...; 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.; 来源：详细信息评论

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