摘要：报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明，去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物；在Ｎ－原子上引入甲基可提高化合物的降压活性（４ｈ／５ｊ）；５ｊ和ＤＤＰＨ的活性对比表明５ｊ的活性优于ＤＤＰＨ。

摘要：目的　研究ddph类似物 1,2 二氢喹啉 2 酮类化合物的合成及其体外α 受体拮抗活性。方法　通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物 ;推测了异常中间体 3 溴 4 溴甲基 1,2 二氢喹啉 2 酮 (5 )和 3 溴 4 甲基 1,2 二氢喹啉 2 酮 (6 )的生成机理 ;测定目的物的体外α 受体拮抗活性。结果　设计、合成了 12个新化合物II1～ 6和IV1～ 6,其中 6个目的物 1,2 二氢喹啉 2 酮类 (IV1～ 6)的结构经IR ,1 HNMR ,MS和HRMS确证 ;IV3 ,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显。结论　化合物IV3 ,IV4和IV6显示了一定的抑制活性 ,值得进一步研究。

摘要：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐[1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-(3,4-dimethoxyphenylethylamino)propane hydrochloride,ddph,简称D]是根据抗心律失常药'美西律'的结构特点,由我国专家自行设计合成的新化合物.主要作用是降血压.降压机理研究表明:D具有α1受体的阻断作用和较弱的α2受体阻断作用及抗钙作用[1,2].

摘要：目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以ddph为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性。结果共合成了11个目的物,其结构经IR、HRMS1、H-NMR确证。结论生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和ddph接近。

摘要：设计并合成了 11个α1受体拮抗剂ddph模拟代谢物 (Ⅰ1)～ (Ⅰ11) .目的物以相应的醚酮 (Ⅶ1)～ (Ⅶ3 ) ,(Ⅷ )和取代苯乙胺 (Ⅲ1)～ (Ⅲ3 )经缩合、还原及成盐制得 .化合物 (Ⅶ1) ,(Ⅶ2 )是以 2 ,6 二甲苯氧丙酮经硝化、还原、重氮化、水解制得 .化合物 (Ⅷ )以 2 甲苯酚为原料 ,经羟甲基化并与溴丙酮缩合制得 .目的物及重要中间体的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证 .目的物的急性降压试验表明 :部分目的物有不同程度的降压活性 ,其中 (Ⅰ5)

摘要：目的 :寻找高效低毒的抗高血压药物。方法 :以ddph为先导化合物 ,在保留其分子中苯乙胺及芳氧烷胺两部分基本结构的基础上 ,在分子中引入吡啶结构 ,设计合成了 10个 1 苯乙基 (或 3 ,4 二甲氧基苯乙基 ) 4 取代芳氧基哌啶类化合物 (Ⅰ ) ,其结构经元素分析 ,红外光谱 ,核磁共振氢谱和质谱确证。结果 :初步的药理实验表明 ,大部分化合物具有不同程度的降压活性 ,其中化合物Ⅰ3 和Ⅰ4 的降压作用比ddph强 ,且作用时间长。结论 :实验结果与设计思想相符 。