摘要：探讨互联网药学服务模式在妇科肿瘤患者口服parp抑制剂中的应用效果。方法 选取我院2021年09月至2022年03月口服parp抑制剂药物的卵巢癌患者54例,随机分为2组,各27例。对照组给予传统药学服务指导;研究组在传统药学服务指导基础上行互联网药学服务。通过Morisky用药依从性问卷调查,自主设计的parp抑制剂知识问卷调查表,了解患者一般资料、药物治疗信息、不良反应发生情况和患者满意度。结果 问卷调查结果显示,研究组患者对PAPR抑制剂依从性、知晓度和严重不良反应发生情况等均优于对照组(P<0.05)。结论 在parp抑制剂应用过程中,互联网药学服务模式可有效提高患者用药依从性、parp抑制剂知晓度和降低严重不良反应发生率,可作为卵巢癌患者慢病管理的一种手段。

摘要：卵巢癌在妇科恶性肿瘤中预后最差、病死率最高。在全球范围内,女性恶性肿瘤中,卵巢癌发病率是第7位,死亡率是第8位,5年生存率低于45%[1]。虽然早期患者预后较好,但大多数患者在诊断时已属晚期。其中上皮性卵巢癌约占80%,手术减瘤、含铂化疗(如卡铂、紫杉醇等)是公认的一线治疗方案。但这些治疗长期效果并不满意,超过70%的晚期上皮性卵巢癌患者在疾病稳定(完全或部分缓解)后复发[2]。随着无铂间期的缩短、化疗效果变差,患者疾病进展、死亡。

摘要：背景多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(parp)抑制剂对铂敏感复发卵巢癌的治疗带来了重大变革。最新研究表明在卵巢癌的全程治疗中早期应用parp抑制剂可使患者获益。设计汇总近期parp抑制剂治疗/维持治疗新诊断卵巢癌患者的III期临床试验资料。讨论各种parp抑制剂临床试验中的疗效和安全性,比较研究设计的优缺点,考虑后续研究中重点关注未满足临床需求的患者群及其治疗方案。结果4项III期临床试验证实各种parp抑制剂可显著改善新诊断卵巢癌的无进展生存期。不同的研究设计、患者入组标准和主要分析人群的差异影响研究结论。目前总体生存数据尚未成熟,长期安全性数据有限。结论parp抑制剂在新诊断卵巢癌治疗中发挥重要作用,对其后续治疗选择亦有影响。当务之急是优化筛选患者的检测方法,识别从parp抑制剂应用中获益较少的人群。

摘要：目的设计合成parp抑制剂veliparib,并对其合成工艺进行优化。方法以(R)-吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经过环合、甲基化、开环、N-H保护、水解、酸氨缩合、咪唑合环、脱保护和成盐酸盐等步骤不对称合成目标化合物veliparib。结果设计的合成路线与文献不同,目标化合物veliparib的合成总收率为9.48%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和GC-MS确证。结论设计了全新的合成路线,该路线具有原料易得、价格低廉、操作简便、安全等优点,避免了使用手性柱分离目标化合物,适合于工业化生产。

摘要：肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,parp)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制parp的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制parp活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。